肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理 药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP450酶的诱导剂,而放线菌素D为CYP450酶的抑制剂。本实验通过测定苯巴比妥钠和放线菌素D对肝脏CYP450酶含量的影响,介绍了肝药酶诱导剂及抑制剂的筛选方法之一。CYP450酶含量的测定:CYP450为血红素蛋白,其还原型与CO结合后,在波长450nm处出现吸收峰,故可通过测定溶液的吸光度值,反映溶液中CYP450酶的含量。仪器、耗材 苯巴比妥钠溶液放线菌素D溶液0.25mol L蔗糖溶液Tris-HCl缓冲液连二亚硫酸钠生理盐水分光光度计天平低温离心机制冰机CO气瓶玻璃匀浆器漏斗移液管冰盒实验步骤 1. 分组 先将小鼠逐一称重......阅读全文
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理 药物的体内代谢过程可分为I相反应(分解代谢)及II相反应(合成代谢)。I相反应包括氧化、还原和水解反应,主要由细胞色素P450(CYP450)酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏,故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义,可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CY
盘点CYP-induction(P450诱导)使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶,在多种药物配伍使用的研究中,研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要,因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结
盘点CYP-induction(P450诱导)使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶,在多种药物配伍使用的研究中,研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要,因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋
盘点CYP-induction(P450诱导)使用的肝细胞种类
细胞色素P450是一种动物和人类对大多数外来物进行代谢的药物代谢酶,在多种药物配伍使用的研究中,研究药物对CYP450 酶活性的影响的至关重要,因为药物对CYP450 酶的诱导或抑制作用是导致药物相互作用的主要原因之一。药代动力学外包公司可以提供P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结
概述细胞色素P450的药理作用
肝脏的细胞色素P450系统在药物的代谢中起着重要作用,它将药物由疏水型转化为更易排泄的亲水型。生物转化反应一般可分为细胞色素P450依赖的I相和II相结合反应。 CYP1,2,3家族约占总肝P450含量的70%,并负责大多数药物的代谢。根据它们在肝脏的表达,CYP3A约占总肝P450的30%,
肝药酶的诱导
肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系,主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族,它参与内源性物
肝脏的代谢功能
1.糖代谢:肝脏是维持血糖浓度相对稳定的重要器官。肝脏通过肝糖原的合成分解及糖异生作用维持血糖浓度的恒定。2.蛋白质代谢:(1)合成自身结构蛋白并合成多种血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有丰富的氨基酸代谢酶,转化和分
肝脏的代谢:蛋白质代谢
蛋白质代谢:(1)合成自身结构蛋白并合成多种血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有丰富的氨基酸代谢酶,转化和分解氨基酸。(4)经鸟氨酸循环合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物质主要成分)。
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法
Ⅰ相代谢稳定性研究原理及实验方法1 概述1.1 药物代谢研究简介药物代谢研究是创新药物研发的重要内容,它不仅决定了创新药物制剂研发的成败,而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而,药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。药物代谢研究
药物代谢组学案例分析:奥曲肽的肝脏保护作用
药理研究:奥曲肽的肝脏保护作用研究对象:大鼠分析检测平台:GC-TOF/MS(BIOTREE)期刊:Liver international影响因子:4.85发表时间:2015摘要:Background & Aims: Insufficient liver regeneration and hepat
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药理研究:奥曲肽的肝脏保护作用 研究对象:大鼠 分析检测平台:GC-TOF/MS(BIOTREE) 期刊:Liver international 影响因子:4.85 发表时间:2015 摘要: Background & Aims: Insufficien
检验肝脏的代谢考点:蛋白质代谢
(1)合成自身结构蛋白并合成多种血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)有丰富的氨基酸代谢酶,转化和分解氨基酸。(4)经鸟氨酸循环合成尿素(尿素是血中非蛋白含氮物质主要成分)。
王阳红院士Cancer-Res发表癌症新文章
来自第二军医大学和江苏省肿瘤医院的研究人员证实,在肝细胞癌(HCC)中CYP3A5通过调控mTORC2/Akt信号发挥了肿瘤抑制因子作用。这一研究发现发表在2月3日的《癌症研究》(Cancer Research)杂志上。 中国工程院院士、第二军医大学的王红阳(Hong-yang Wang)教授
肝脏蛋白质代谢功能
(1)合成与分泌90%以上的血浆蛋白质,其中合成量最多的是白蛋白。(2)肝脏合成的许多凝血因子和纤维蛋白原等,在血液凝固功能上起重要作用。(3)转化和分解氨基酸医学|教育网搜集整理。(4)合成尿素。
代谢物浓度酶法测定
传统的代谢物酶法测定分为终点法和动力学法。酶的作用有特异性,成分复杂的血清等体液样品往往不需进行预处理,简化了实验程序。酶的本质是蛋白质,没有毒性,这样就避免了环境污染。酶促反应的条件温和,制成试剂盒可适用于自动分析。1.代谢物酶促终点法测定在代谢物酶促反应中,随着时间的延续,待测物浓度逐渐减少,产
肝脏脂代谢调节原来靠“它”
记者3月22日从第二军医大学获悉,该校基础部病理生理学教授章卫平课题组的最新研究成果,揭示了自主发现的锌指蛋白ZBTB20是调控脂代谢的关键性转录因子。这一发现于3月22日在线发表于国际著名学术期刊《自然通讯》上。 该研究发现,在小鼠肝脏中特异性剔除ZBTB20,可显著降低血脂、减轻脂肪肝和改
肝脏脂肪代谢的作用都有哪些?
肝脏在脂类的消化、吸收、分解、合成及运输等代谢过程中均起重要作用。肝细胞是合成胆固醇,甘油三酯和磷脂的最重要的器官,并能进一步合成低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和卵磷脂胆固醇脂酰基转移酶。肝分解甘油三酯和脂肪酸的能力很强,参与脂肪酸的β氧化,并且进行酮体合成。胆汁酸在肝细胞内由胆固醇转化生成,总胆汁酸在
肝脏对脂类代谢的功能
肝脏在脂类的消化、吸收、分解、合成及运输等代谢过程中均起重要作用。(1)肝分解甘油三酯和脂肪酸的能力很强,参与脂肪酸的β氧化,并且进行酮体合成。(肝脏不利用酮体)(2)肝细胞是合成胆固醇、甘油三酯和磷脂的最重要的器官。(3)合成某些脂蛋白和载脂蛋白及脂蛋白代谢的酶类,参与脂蛋白的代谢和脂类的运输。
关于吩噻嗪类的体内代谢介绍
吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这
平衡透析法检测血浆蛋白结合率原理及注意事项
药物血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding, PPB)即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,可以反映药物与血浆蛋白结合的程度。药物血浆蛋白结合率是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的分布与排泄。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年,美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较,CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
酶活性测定实验
实验方法原理U/L=K•ΔA/min实验步骤1. 诱导试剂.2. 开机预温达37度.3. 选取测定程序.4. 测试:加入试剂准确计的30秒后测定读取吸光度.以后每隔30秒测定一次.5. 实验结果:计算ΔA/min求出测定结果.
酶活性测定实验
实验方法原理U/L=K•ΔA/min实验步骤1. 诱导试剂.2. 开机预温达37度.3. 选取测定程序.4. 测试:加入试剂准确计的30秒后测定读取吸光度.以后每隔30秒测定一次.5. 实验结果:计算ΔA/min求出测定结果.
肝脏药物有望抑制细菌感染
北卡罗莱纳州立大学的研究人员发现,常用的由仲胆汁酸制成的药物可以在体外影响艰难梭菌(C. diff)的生命周期,并降低小鼠对艰难梭菌的炎症反应。这些发现有助于了解如何将该药物用于未来的人类C. diff感染治疗。 熊二醇,熊去氧胆酸或UDCA-是由肠道细菌产生的仲胆汁酸,并且还被FDA批准用于
抗菌药物与肝脏损害
目前抗菌药物应用越来越多,很多药物容易引起肝脏损害,而临床在应用抗菌药物时经常有不规范的现象,必须引起重视。易引起肝脏损害的抗菌药物主要有大环内酯类、氯霉素类、四环素类、氨基苷类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、β-内酰胺类、抗结核类、抗真菌类等,笔者针对这些抗菌药物引起肝损害的不同机制和程度
营养与健康所发现乙醛脱氢酶2调控肝脏胆固醇代谢机制
3月10日,Redox Biology在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所尹慧勇课题组题为Acetaldehyde Dehydrogenase 2 Regulates HMG-CoA Reductase Stability and Cholesterol Synthesis in the L
关于细胞色素P450的简介
细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族,属于单氧酶的一类,因其在450纳米有特异吸收峰而得名。它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。根据氨基酸序列的同源程度,其成员又依次分为家族、亚家
Ⅱ相代谢稳定性研究原理及实验方法
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卫计委解读:药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南
近年来,随着人类基因组学的发展,药物基因组学领域得到了迅猛发展,越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。 药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具,部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。 药物体内代谢、转运及药物作