生物物理所等在GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。 氟原子由于具有对蛋白质环境变化高度敏感、100%天然丰度及没有背景信号等特点，被广泛用于蛋白质动态构象的研究。目前利用19F-NMR检测蛋白质动态构象主要通过蛋白质的半胱氨酸标记含氟原子的基团，进而实现信号检测。但是这需要在目标蛋白表面感兴趣的标记位点存在可接近的半胱氨酸残基，同时要将其他所有暴露在表面的半胱氨酸残基突变掉，这将会影响蛋白质的结构稳定性。半胱氨酸介导的位点特异性标记对于含有少量半胱氨酸残基的蛋白质来说是方便且通用的。然而，近2/3的人类GPCR含有超过10个半胱氨酸残基，并且所有暴露于表面的半胱氨酸残基的突变可能会对目标蛋白造......阅读全文
生物物理所等在GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。 氟原子由
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
7月6日，上海科技大学iHuman研究所的科研团队在《自然》杂志上发表重要成果，成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
人源大麻素受体“阴阳双面”均获解析
日前，上海科技大学iHuman研究所科研团队成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。相关研究7月6日在《自然》杂志发表。 G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的细胞膜表面受体家族，在细胞信号
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
吸大麻后大脑发生了什么？上海科学家研究成果
人类吸大麻后，大脑里发生了什么？ 关于这一问题，上海科学家有了最新研究成果，并且这一研究成果对疼痛炎症和尼古丁成瘾等疾病的药物开发很有帮助。 7月6日凌晨，这项成果在国际顶尖学术期刊《自然》（《Nature》）上发表，并作为重点文章推介。该研究是上海科技大学iHuman研究所继201
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
解析人源二型大麻素受体CB2在激活形态下的信号机制
大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中取得进展
10月20日，中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者在《细胞》（Cell）杂志发表了题为Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1,