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什么是先导化合物

定 义1:指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新药品种. 定 义2:有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发现先导化合物. ①植物来源,如解痉药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱. ②微生物来源,如青霉素 ③动物来源,如替普罗肽是从巴西毒蛇的毒液中分离出来的,具有降压作用. ④海洋药物来源,如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的,具有抑制细胞微管蛋白聚合作用.二、通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂.三、通过随机机遇发现先导化合物如青霉素、β受体阻断剂四、从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类药物,阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑五、......阅读全文

什么是先导化合物

定 义1:指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新药品种.  定 义2:有独特结构且具有一定生物活性的化合物. 导化合物发现的方法和途径 一、从天然产物活性成

北中医实现中药先导化合物科技转化

  12月8日,北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议,双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。  据北中医科研处处长李志刚介绍,该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点,立足体现临床经典方药用药特点,以期获得符合中药多成分、多靶

抗艾滋病先导化合物实现全合成

  记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。   据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestac

前药与先导化合物有什么区别

前体药物(prodrug),也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类:载体前体药物 (carr

我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib

  2019年4月30日,《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational

Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展

  近日获悉,中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关,在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展,成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters,2014,24:2433-

中国科学家发现抗HIV先导化合物 正进行临床研究

  记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉,该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效,目前正进行临床前的相关研究。   五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实,因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能,临床应用已有两千多年

科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展

  唇形科(Lamiaceae)香茶菜属(Isodon)植物是我国民间广泛使用的草药,具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物(ent-kauranoids)。最近,中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开

成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议

  成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心(SPARC)达成新药研发合作,以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议,成都先导将充分利用以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library,以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选

一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物

  近日,中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: