关于氯吡格雷的生产方法介绍
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氢二钾存在下烷化，或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氢钠存在下烷化，得到化合物(Ⅲ)。最后用甲酸和甲醛环化，得到氯吡格雷。......阅读全文
药物基因检测对P2Y12抑制剂方案转换影响甚微
2017年11月11～15日，2017年美国心脏协会（AHA）科学年会于美国加州阿纳海姆隆重召开。会议期间，在抗栓Late-breaking重磅研究专题中，杜克大学医学中心Roe MT教授报道了GEMINI-ACS-1研究的一项新分析，评估了临床常规进行CYP2C19基因检测对急性冠脉综合征（A
FDA评估坎格雷拉抗血小板治疗适应证新申请
美国食品和药品管理局（FDA）发布的消息显示，临床审查员不赞同批准坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治疗。 坎格雷拉是一种静脉内给药的血小板P2Y12抑制剂，与口服P2Y12抑制剂氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特点。在停止静脉输注后，坎格雷拉的临床效应可维持约1小时，而口服抗血小板药物在
非ST段抬高急性冠脉综合征的相关介绍
非ST段抬高急性冠脉综合征包括不稳定心绞痛和非ST段抬高心梗。2002年ACC/AHA推出了新的UA/NSTEMI治疗指南其中关于抗血小板和抗凝治疗的建议如下： I 类 冠状动脉 1、应当迅速开始抗血小板治疗。首选阿司匹林(Level of Evidence: A)。 2、阿司匹林过敏或
ESC/EACTS最新版血运重建指南
在EuroPCR 2014会议上，多位专家介绍了欧洲心脏病学会(ESC)和欧洲心胸外科协会（EACTS）制订的最新版心肌血运重建指南（草案）。新指南是对2010伴指南的更新，正式版本的全文将发表于《European Heart Journal》。 新指南包含了近年来关于PCI和手术相关的最
使用高灵敏度方法建立人体血浆中2.5 pg/mL浓度的氯吡格...
使用高灵敏度方法建立人体血浆中2.5 pg/mL浓度的氯吡格雷定量方法应用优势 使用高灵敏度方法完成了人体血浆中氯吡格雷的分析。沃特世解决方案 ACQUITY UPLC®H-Class系统 Xevo®TQD质谱仪 Oasis®MCX µElution固相萃取（SPE）板 UNIFI® 科学信息系统关
西吡氯铵的类别及贮藏方法
类别消毒防腐药。贮藏密封保存。
噻氯吡啶类药物对NSTE-ACS的抗血小板治疗的介绍
包括抵克立得和氯吡格雷。他们都是血小板ADP受体的拮抗剂。作用于ADP受体，抑制血小板GpIIb/IIIa受体的活化，从而达到抑制血小板活化的作用。ACCP7对噻氯吡啶类药物的推荐如下： 对于所有没有明确阿司匹林过敏的 NSTE ACS患者，推荐立即口服氯吡格雷300 mg，随后75 mg/日
基因分型或可改善双重抗血小板治疗成本效益研究概要
美国一项研究表明，在因急性冠脉综合征（ACS）而接受经皮冠脉介入治疗（PCI）的患者中，基因分型指导的个体化策略可能有助于改善普拉格雷和替卡格雷的成本效益，但在某些情况下将替卡格雷应用于所有患者可能是一种经济而合理的替代策略。论文于2月18日在线发表于《内科学年鉴》。 此项研究已经
奥扎格雷钠的基本信息介绍
本品主要成分是奥扎格雷钠，其化学名为：反式-3-4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基-2-丙烯酸钠。本品为无色透明液体。蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。 药物名称： 奥扎格雷钠 药物别名： 奥泽格瑞 Ozagrelum 英文名称： Ozagrel 药物说明： 注射液：
急性冠脉综合征的抗栓治疗
1）抗血小板治疗①阿司匹林：所有患者只要无禁忌证,均应立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶阿司匹林300mg,继以100mg/d长期维持。②噻吩并吡啶类：在首次或再次PCI之前或当时应尽快服用氯吡格雷初始负荷量300mg（拟直接PCI者最好600mg）。住院期间,所有患者继续服用氯吡格雷75mg/d
三氯蔗糖的生产方法
三氯蔗糖的合成路线大体可分为3类：单酯法、化学一酶法和基团迁移法。化学一酶法6位基团保护法该法是Tate-Lyle公司开发的。首先利用芽孢杆菌属的菌株在30℃下发酵葡萄糖，生成葡萄糖-6-乙酸，葡萄糖-6-乙酸的最高浓度可达15g/L，收率可达理论收率的85%。然后采用甲醇抽提及硅胶柱层析分离相
第三十九期质谱沙龙活动报道
2013年8月17日，质谱沙龙第三十九期活动在北京大学化学院如期举行，来自北京朝阳医院、航天中心医院、北京大学、西苑医院、中国中医科学院 、AB SCIEX公司、北京普析通用公司等质谱领域的专家、学者、技术工程师参加了本次沙龙活动。
氯贝丁酯的生产方法和用途介绍
生产方法 按照采用的原料划分,该品合格路线主要有两条,一是以对氨基苯酚为原料经重氮化；置换制得对氯苯酚,再经缩合；水解,酸化生成对氯苯氧异丁酸,最后酯化得安妥明。这条路线步骤较长,所用原料对氨基酚不稳定,但比较成熟。二是以苯酚为原料,经缩合生成苯氧异丁酸,再于乙醇中通氯,进行氯化及酯化反应生成
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
房颤患者PCI术后的抗栓治疗策略
心房颤动（简称房颤）是临床最常见的持续性心律失常，人群患病率接近 1％，并且房颤的发病率随年龄的增加而升高，近70％的患者年龄为65—85岁。作为两种常见的心血管疾病，房颤和冠心病有着某些共同的危险因素，如糖尿病和高血压。与此同时，冠心病中的某些临床情况，如心力衰竭，亦是房颤的危险因素。因此冠心
关于盐酸吡格列酮孕妇及哺乳期妇女用药的介绍
妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克（基于mg/米[sup]2[/sup]，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍），未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30mg/千克/日和以上（基于mg/米[sup]2[/sup]，约相当于10倍人最大推荐口服剂量）时
西吡氯铵的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色鳞片状结晶或结晶性粉末;有滑腻感。本品在乙醇、水或三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为80~84℃鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含40g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收,在254
西吡氯铵含漱液的检查方法
pH值应为5.0~7.0(通则0631)。装量照最低装量检查法(通则0942)检查,应符合规定微生物限度取本品,照非无菌产品微生物限度检查:微生物计数法(通则1105)与控制菌检查法(通则1106)检查。1m供试品中需氧菌总数不得过102cfu,霉菌和酵母菌总数不得过10cfu,不得检出大肠埃希菌、
西吡氯铵的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含40g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收,在254nm与265nm的波长处有肩峰。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)取本品水溶液,加硝酸至酸性,如有白色沉淀析出则加
关于依那普利的生产方法介绍
方法1：α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合，生成Schiff’s碱,，用氰硼氢化钠还原即得依那普利，如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 方法2：也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中，三乙胺作用下缩合，一步即可得到依那普
关于酮康唑的生产方法介绍
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h，然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐，在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
关于氟康唑的生产方法介绍
方法1：由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯，再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中，在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳
关于肝素的生产方法介绍
酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐
关于辅酶A的生产方法介绍
1.该品从鲜酵母中提取，由泛酸；腺嘌呤；核糖；半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下：新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A 2.以
关于 NSTE-ACS的抗血小板治疗的介绍
临床上常用的抗血小板药物包括：阿司匹林、噻氯吡啶类、双嘧达莫及血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂。联合抗血小板治疗将会改善临床预后。 1、阿司匹林 阿司匹林是抗血小板治疗的基础。它作用于血小板内环氧化酶－1(COX-1)，抑制其活性从而减少花生四烯酸的降解，减少TXA2的产生，抑制GpI
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因专利到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
关于克雷白杆菌的治疗方法介绍
有药敏试验结果表明，克雷伯氏菌株对阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林菌耐药率较高，而对氨苄西林+舒巴坦敏感率高。对第一代头孢菌素（头孢唑啉）、第二代头孢菌素（头孢呋肟钠）耐药率高，第三代头孢菌素（复达欣、头孢曲松、头孢氨噻肟、头孢哌酮）则较第一代、二代头孢菌素敏感率高，可酌情选用。对氨基甙类抗生素（阿
替卡格雷联合阿司匹林有利于心脏病患者转归
血小板抑制和患者转归（PLATO）研究表明，与氯吡格雷联合阿司匹林相比，新型抗血小板药物替卡格雷联合阿司匹林可显著减少患者在心脏病发作住院后在重症监护室（ICU）的留置天数。 替卡格雷和氯吡格雷等抗血小板药物可降低血液凝集能力。在伴有心脏病发作史的患者中，此类药物单用或联合使用可被用于预防心
使用奥扎格雷钠的不良反应介绍
不良反应： 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不 齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射
关于乙酰氯的制备方法介绍
乙酰氯的主要工业方法是冰醋酸-三氯化磷法：由冰醋酸与三氯化磷在冷的情况下混合后加热，去氯化氢蒸馏而制得。 常压下，过量三氯化磷缓慢加入冰醋酸中，加热升温，精馏得98%乙酰氯、副产物亚磷酸和盐酸。其反应机理较为复杂，副反应较多。 主要反应：PCl3+ 3CH3COOH→H3PO3+ 3CH3C