简述氢化可的松的药代动力学介绍

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后,蛋白结合率(BPCR)约90%,其中80%与皮质激素转运蛋白结合,10%与白蛋白结合,主要在肝脏代谢,最终以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式及部分未结合形式由尿排出。半衰期为80~144min,生物学作用半衰期约为8~12h。氢化可的松可自消化道迅速吸收,亦可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。......阅读全文

简述氢化可的松的药代动力学介绍

  氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血

简述醋酸氢化可的松片的药代动力学

  本品极易自消化道吸收,约1小时血药浓度达峰值,t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合,本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少数以原形经尿排泄。

氢化可的松的药代动力学

  氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血

氢化可的松的药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后

氢化可的松的药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后

简述醋酸氢化可的松乳膏的药代动力学

  本品可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

氢化可的松片的药代动力学

  本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

关于氢化可的松注射液的药代动力学介绍

  半衰期(t1/2)1.3~1.9小时,蛋白结合率75%~96%,总清除率(CL)21~30L/小时。在肝脏中代谢灭活,只有少量皮质醇从尿中排出,其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从肾脏排出。

氢化可的松片的药理作用及药代动力学

  药理毒理  超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  (2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。  (3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细

氢化可的松片的药代动力学及适应症

  药代动力学  本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。  适应症  主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及先天性肾上腺皮质功能增生症的治疗,也可用于类风湿性关

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

关于注射用氢化可的松琥珀酸钠的药代动力学介绍

  氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

简述雷尼替丁的药代动力学介绍

  雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注

简述氢化可的松的性状

  本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,遇光渐变质。  本品在乙醇或丙酮中略溶,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中几乎不溶,在水中不溶。  比旋度  取本品适量,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+162°至+169°。  吸收系数  取

简述氢化可的松的含量测定

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。  对照品溶液  取氢化可的松对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。  系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见有关

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述兰悉多的药代动力学介绍

  兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg,Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l,T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.

醋酸氢化可的松介绍

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中不溶比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+158°至+165°。吸收系数取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述奈康的药代动力学

  本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

简述维洛林的药代动力学

  维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

简述杜冷丁的药代动力学

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

简述酮康唑胶囊的药代动力学

  本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液

简述克拉霉素的药代动力学

  该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16

简述酮康唑片的药代动力学

  1、吸收  酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。  2、分布  体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。  3、代谢  经胃肠道吸收后,酮康唑