关于氨基甙类抗生素的概述

氨基甙类对肺炎克雷白杆菌、肠杆菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,对链球菌活性差,厌氧菌对之耐药。与青霉素类或头孢菌素合用对部分革兰阳性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是肾毒性与耳毒性。通过肾功能检查、组织学和电生理研究发现,其毒性与血药浓度密切相关〔9〕。持续或多次给药与短疗程、大剂量给药相比较,前者肾脏皮质药物积聚明显增加,内耳淋巴液浓度亦明显升高,而提高剂量缩短疗程耳肾毒性不增加甚至减少。在大鼠和小鼠中观察到氨基甙类抗生素的药代动力学和肾毒性呈现昼夜节律性变化,昼夜节律性波动归因于肾小球滤过率( gFR)的节律性变化,人和动物静息期 gFR最低,故静息期给药肾毒性发生机会将会明显增加。根据以上研究结果,目前国内外推荐短疗程、大剂量治疗方案。氨基甙类抗生素的最大峰值浓度与 mIC呈正相关,相关性越高疗效越好,选择一种能达到最高峰值浓度的合理剂量,可获得满意疗效。 氨基甙类抗生素对革兰阴性杆菌和葡萄球菌有很长的......阅读全文

氨基甙类抗生素的共性介绍

  1、化学结构基本相似,碱性,易溶于水,性稳定  2、抗菌谱极相似:对革兰氏阳性菌、革兰阴性菌均有作用,主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性,在碱性中作用增强,静止期杀菌强  3、抗菌原理相同:主要阻碍细菌蛋白质的合成而杀菌。  ⑴始动阶段:抑制70s始动复合物的形成  ⑵肽链形成阶段:与30s亚基结合

氨基甙类抗生素临床特性总结

氨基甙类抗生素是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助! 氯基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、乙基西梭霉素等。该类药物化学结构相似,体内过程相近,作用原理及抗菌谱相同,检测方法可

简述氨基甙类抗生素的作用机理

  氨基甙类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内

氨基甙类抗生素的用药原则介绍

  ⑴氨基甙类的抗菌谱除链霉素为窄谱抗生素外,其他均为广谱抗生素。链霉素的抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等。对结核杆菌有较好的抗菌作用。其他氨基甙抗生素还可用于葡萄球菌、绿脓杆菌等。在碱性环境中作用较强。但对链球菌的作用较差。对厌氧菌无效。  ⑵氨基甙

氨基甙类抗生素的慎用药物提醒

  ①肾脏病患者(如慢性肾炎、糖尿病肾病,狼疮性肾炎,高血压性肾病,多囊肾等)和老年人,已出现肾功能减退时,原则上禁用氨基甙类抗生素;如无肾功能减退,应慎用氨基甙类药物。病情确实需用,应随时监测肾功能的情况,一旦出现肾毒性征象,应立即停药。  ②病人如有脱水、低钠血症、酸中毒、最近用过氨基甙抗生素时

关于氨基糖甙类的基本介绍

  氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。

关于氨基糖甙类的临床应用介绍

  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、

番泻叶甙的概述

  狭叶番泻叶主要含番泻叶甙(sennoside)A、B、C、D,大黄酚葡萄糖甙,大黄素葡萄糖甙,大黄酸葡萄糖甙,芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-槐糖苷等蒽醌糖甙类。  尖叶番泻叶主要含番泻甙A、B、C,大黄酚葡萄糖甙,大黄素葡萄糖甙,大黄酸葡萄糖甙,芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-葡萄糖吡

概述氨基糖苷类抗生素发展历程

  氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类,一类是链霉菌产生的,一类由小单胞菌产生。  1.源自链霉菌的氨基糖苷类药物  1943年,从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素,此后继续发的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素(1965年)、抗铜绿

概述氨基糖苷类抗生素的机理-特点

  氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一

研究揭示氨基糖甙类抗生素或有望治疗人类痴呆症

  近日,一项刊登在国际杂志Human Molecular Genetics上的研究报告汇总,来自肯塔基大学医学院的研究人员通过进行一项概念验证研究发现,氨基糖甙类抗生素(aminoglycosides)或有望帮助治疗额颞叶痴呆症(frontotemporal dementia)。  图片来源:Ma

关于氨基糖甙类的作用机理与特点介绍

  早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同

关于氨基糖苷类抗生素的介绍

  氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。  氨基糖

概述氨基糖苷类抗生素的给药方案

  目前按抗菌的药效动力学将抗菌药分为浓度依赖性和时间依赖性两大类。浓度依赖性( Cmax/MIC, AUC 24/MIC)代表性抗生素是氨基糖苷类、喹诺酮类和硝基咪唑类;时间依赖性( T>MIC)代表性抗生素为β-内酰胺类、大环内酯类、林可酰胺类、磺胺甲氧苄啶和恶唑烷酮;浓度依赖型抗菌药的主要参数

简述氨基糖甙类的不良反应

  氨基糖苷类药物都有不同程度的耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。最新研究显示,氨基糖苷类药物耳、肾毒性的病理机制是:内耳毛细胞和肾皮质细胞主动摄取药物,内耳中药物与毛细胞核糖体 RNA 结合,引起mRNA 错译,生成有毒的超氧自由基,导致毛细胞坏死;肾脏中药物与肾皮质细胞内溶酶体结合,引起溶酶体磷

关于δ氨基γ酮戊酸的概述

  具有5-氨基-4-氧戊酸的结构*,广泛分布于各种生物中。通常由琥珀酰CoA与甘氨酸经由α-氨基 -β-酮己二酸生物合成的。2分子的δ-氨基-γ-酮戊酸脱水缩合,生成胆色素原。后者成为血红素、叶绿素、藻胆色素(phycobelin)、胆色素、维生素B12(氰钴胺素cyanocobalamin)等四

氨基苷类抗生素

第三十八章  氨基苷类抗生素第一节  氨基苷类抗生素的共性    [抗菌作用] 一、抗菌谱:对多数G-杆菌有强大的抗菌作用;绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感;对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。二、抗菌作用机制:1、阻碍细菌蛋白质的合成  包括:①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的

概述脑甙沉积病的发病机制

  溶酶体(lysosome)是一种细胞器,即细胞内的超微结构,为单层包被的囊泡,外面是一层脂蛋白膜。它是细胞的处理与回收系统。内部液体呈酸性,含有60多种酸性水解酶,可降解各种生物大分子,如核酸、蛋白质、脂质、黏多糖及糖原等。组成细胞的各种生物大分子都处于动态平衡中,不断被分解又不断被再合成。通过

氨基糖苷类抗生素的介绍

  氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。  虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌

关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍

  1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。  2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。  3.消除主要以

氨基糖苷类抗生素有哪些

  1、杀菌特点   杀菌的速度与杀菌的时间是与浓度呈正相关的关系;仅仅对需氧菌是有效果的,对于厌氧菌不起作用;在碱性的环境中用药效果更好;这类药物具有初次接触效应。  2、体内过程  应该采用肌内注射的方式,口服会很难吸收;氨基糖苷类抗生素与分布血浆蛋白的结合率很低,在脑脊液中的浓度很低,而在外淋

概述洋地黄毒甙的药理作用

  1.正性肌力作用:是一种直接作用,而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制,钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量,即由此酶提供(钠泵)。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合,阻止了ATP的结合,阻抑Na 和K 的主动转运,钠泵失活,结果使细

常用的氨基糖苷类抗生素有哪些

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡

氨基糖苷类抗生素的临床应用

  临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:    (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分支杆菌有强大作用。    (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球

氨基糖苷类抗生素的体内过程

1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经

常用的氨基糖苷类抗生素有哪些

氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡

氨基糖苷类抗生素的临床应用

  氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、

氨基糖苷类抗生素的发展历史

  人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。  1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom

氨基糖苷类抗生素的机理特点

  氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一

关于脑甙沉积病的简介

  脑甙沉积病主要并发症为脾梗死或脾破裂而危及生命。合并病理性骨折,常见于股骨下端骨折,也可见股骨颈及脊柱骨折。  对于脑甙沉积病的治疗,要注意营养,预防继发感染。贫血或出血多的脑甙沉积病患者可予成分输血、巨脾或脾功能亢进症状明显者,可考虑切脾,但全脾切除后虽可减轻腹部负担,减轻贫血和出血倾向,改善