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缩氨基硫脲类抗肿瘤化合物研究取得进展

缩氨基硫脲类化合物因其具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤活性而引起医药工作者的重视。 中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作,设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物,并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。多个化合物能够显著抑制HL-60、SGC-7901、Hela和HT-29人肿瘤细胞的增殖,其中化合物TSC24活性最强。TSC24对22种不同细胞株增殖抑制的IC50值处于2 nM到830 nM之间,其中对Rh30细胞增殖抑制的IC50值为2 nM。此外,TSC24对人癌裸小鼠移植瘤的生长也表现出显著的抑制活性。 据报道,缩氨基硫脲类化合物具有铁螯合作用,从而阻断含铁的核苷酸还原酶,使DNA合成受阻。研究表明化合物TSC24具有明显的铁螯合作用,但增加铁离子仅能部分抵消TSC24的药效,因此推测其还具有其他抗肿瘤机理。......阅读全文

缩氨基硫脲类抗肿瘤化合物研究取得进展

       缩氨基硫脲类化合物因其具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤活性而引起医药工作者的重视。    中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作,设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物,并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。多个化合物

华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物

  记者从华南农业大学获悉,该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。  据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属

Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展

  近日获悉,中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关,在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展,成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters,2014,24:2433-2

利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物

  中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷,该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》,论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cel

生化与细胞所揭示新型抗肿瘤化合物诱导癌细胞凋亡机理

  组蛋白乙酰基化是常见的表观遗传修饰。基因启动子区域的高水平组蛋白乙酰基化往往会促进该基因的表达。异常的组蛋白乙酰基化与各种病理过程紧密相关。HDAC是重要的组蛋白乙酰基化调控因子,它们在很多癌症组织中的表达过高。它们的抑制剂能有效地诱导不同组织来源的癌细胞凋亡,但在同样的浓度下,对正常细胞的毒性

硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物

  近期,Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。  碳杂键(如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等)是有机分子中最常见的化学键,其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材

缩丝法

仪器简介:本仪器装置采用玻璃丝收缩法测定软化温度范围内的表面张力。技术参数:1.立式管状电炉,炉管尺寸Ф30×300mm。 2.最高温度1200℃ ,使用温度1000℃。 3.K型分度号测温热电偶。 4.炉膛控温≤±1℃,炉内均温区长:100mm。 5.可控硅调压,智能温度控制仪,实现PID调节,程

Chem. Soc. Rev.:聚焦金属钌化合物抗肿瘤的研究进展

  恶性肿瘤已经成为人类健康最大的杀手,预防和治疗恶性肿瘤仍是医学界与科学界的棘手问题。金属钌化合物不仅具有良好的生物相容性、电化学、光物理性质,而且能通过引入不同结构的配体形成小分子化合物与纳米材料,因而使该化合物作为潜在的抗肿瘤药物具有很高的可塑性。与此同时,金属钌还具有多变的价态、较延展的p电

颚式破碎缩分机的结构和缩分原理

颚式破碎缩分机集颚式破碎和缩分于一体,颚式破碎缩分机主要由破碎、缩分机构二部分组成,机座将其连成一体,完成破碎缩分的功能。       颚式破碎缩分机的破碎机:主要由机架、动颚、偏心轴、颚板、肘板等部件构成。电动通过三角皮带传偏心轴,使动颚按照已调整好的轨迹进行运转,将破碎腔内物料予以破碎。机架系厚

缩醛的用途

用途乙缩醛可作溶剂使用,也用于染料、塑料、香料的合成和保护醛基的有机合成中。用作重要的酒类添加剂,可作溶剂使用,也用于染料、塑料、香料的合成等。用作溶剂,也用于制药工业。GB 2760—1996规定为允许使用的食品用香料。