抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛进入临床试验

　　由中国科学院上海药物研究所蒋华良、谢欣和柳红课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。

　　蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标；柳红课题组通过高效合成技术构建了结构多样性的小檗碱衍生物库；谢欣课题组根据计算预测结果筛选发现具有α1A-AR受体拮抗活性的先导化合物。科研团队紧密合作，深入结构修饰、药效评价和成药性优化，最终发现了候选药物喹诺利辛——具有全新骨架的α1A-AR受体的高选择性拮抗剂。临床前研究结果显示，与现有临床药物相比喹诺利辛对α1A-AR受体具有更好的选择性，预示造成体位性低血压的可能性更少、更加安全，同时该药物还具有良好药代动力学性质，是一款安全、有效、质量可控的新型抗良性前列腺增生的临床候选药物。喹诺利辛及其系列化合物目前已经获得中国和美国的ZL授权。

　　喹诺利辛是国内首个获批进入临床研究的α1A-AR受体拮抗剂，曾先后获得十二五“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项以及中科院自主部署项目等的资助；部分基础研究工作发表在药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry上（J. Med. Chem. 2016, 59, 3826-3839；J. Med. Chem. 2016, 59, 9489-9502）。