关于头孢菌素Ⅰ号的药代动力学介绍

　　头孢噻头孢菌素Ⅰ号头孢菌素Ⅰ号钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10μg/ml和20μg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30～60μg/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml。头孢菌素Ⅰ号分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢菌素Ⅰ号很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。头孢菌素Ⅰ号可透过胎盘屏障，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢菌素Ⅰ号蛋白结合率为50%～65%。半衰期为0.5～0.8h，肾功能减退时可延长至3～8h，1周内新生儿的半衰期为1～2h。约20%～30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢菌素Ⅰ号。约60%～70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄，其中70%为头孢菌素Ⅰ号，30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度可分别达800μg/ml和2500μg/ml。另有少量（约0.03%）药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除头孢菌素Ⅰ号，两者的清除率分别为50%～70%和50%。