关于头孢菌素Ⅰ号的药代动力学介绍
头孢噻头孢菌素Ⅰ号头孢菌素Ⅰ号钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢菌素Ⅰ号分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛,其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢菌素Ⅰ号很难渗透至正常脑脊液,但静脉注射2g后,脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%~10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。头孢菌素Ⅰ号可透过胎盘屏障,胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢菌素Ⅰ号蛋白结合......阅读全文
头孢菌素的概述
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。1.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要
头孢菌素分类有哪些
第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素头孢噻吩(先锋霉素Ⅰ)头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣)头孢噻肟(头孢氨噻肟)头孢唑肟(头孢去甲噻肟)头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)头孢唑啉(先锋霉素Ⅴ)头孢西丁(美福仙)头孢拉宗头孢甲肟(头孢氨噻肟唑)头孢曲松(头孢三嗪)头孢拉定(先锋霉
头孢菌素类的特点
抗菌谱更广 头孢匹罗和头孢吡肟对肠杆菌科细菌的抗菌活性要强于头孢他啶和头孢氨噻肟,对铜绿假单孢菌的抗菌活性要优于头孢氨噻肟但略低于头孢他啶。但值得注意的是,第四代头孢菌素对革兰阳性球菌如葡萄球菌属、链球菌属特别是其中的耐青霉素肺炎链球菌的杀菌活性较第三代头孢菌素明显增强。从目前已有的资料来看,
头孢菌素的理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体
头孢菌素类的作用特点
第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与以往的第三代品种相比,增强了抗革兰阳性菌活性,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性,头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用,头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA)活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆菌、阴
简述头孢菌素的作用用途
本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。 临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。 头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不
头孢菌素类的临床应用
已上市的头孢匹罗和头孢吡肟已经成功地应用于呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染。但第四代头孢菌素似更适用于严重的医院和社会获得性感染。Carau等〔1〕推荐的第四代头孢菌素适应证及非适应证见表3。 表3 第四代头孢菌素适应证和非适应证 适应证 非适应证 肺炎厌氧菌感染 医院获得性 严重
头孢菌素酶的基本定义
AmpC 酶是AmpCβ内酰胺酶的简称。 是由肠杆菌科细菌或和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler 分子结构分类法中的C 类和Bush Jacoby Medeiros 功能分类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维酸所抑制的β内酰胺酶。故AmpC 酶又称作
头孢菌素酶的产生方式
AmpC 酶按其产生的方式分为3 类:诱导高产酶、持续高产酶和持续低产酶。(1) 诱导高产酶:AmpC 酶的合成往往与β2内酰胺类抗生素的存在有关。绝大部分肠杆菌科细菌和绿脓假单胞菌在正常条件下(即无β内酰胺类抗生素存在的条件下) 只产生少量的AmpC 酶。而当有诱导作用的β内酰胺类抗生素存在的条件
头孢菌素酶的检测方法
1)头孢西丁敏感试验:AmpC酶可以水解头孢西丁(FOX),即产AmpC酶的菌株对头孢西丁耐药。而超广谱β内酰胺酶(ESBLs)等其他β内酰胺酶一般不能分解头孢西丁,即产ESBLs的菌株对头孢西丁敏感。利用AmpC酶的这一特性,可以对产AmpC酶的菌株进行初步筛选。2)三维试验:三维试验也是利用Am
头孢菌素酶的检测方法
1)头孢西丁敏感试验:AmpC酶可以水解头孢西丁(FOX),即产AmpC酶的菌株对头孢西丁耐药。而超广谱β内酰胺酶(ESBLs)等其他β内酰胺酶一般不能分解头孢西丁,即产ESBLs的菌株对头孢西丁敏感。利用AmpC酶的这一特性,可以对产AmpC酶的菌株进行初步筛选。2)三维试验:三维试验也是利用Am
关于头孢菌素的作用机理介绍
与青霉素相似。早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。
头孢菌素的基本信息介绍
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广
关于头孢菌素5号的基本介绍
用于敏感菌所致呼吸道感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症、扁桃体炎和中耳炎的治疗的一种药物。 头孢唑啉;先锋霉素Ⅴ;头孢唑林;先锋唑啉钠;西孢唑啉;唑啉头孢菌素;先锋唑啉;先锋啉;凯复;Cefazolin sodium;Ancef;Cefamedin;Kefzol;Totacef
关于未来的新型头孢菌素的介绍
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素,2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白有极高的亲和力,对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC(最小抑菌
关于未来的新型头孢菌素的简介
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素,2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白有极高的亲和力,对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC(最小抑菌
使用头孢菌素Ⅰ号的注意事项
1、对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素或头霉素药可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2、慎用: (1)对青霉素类药过敏者; (2)孕妇; (3)哺乳期妇女; (4)严重肝、肾功能不全者; (5)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限
头孢菌素Ⅰ号的基本信息介绍
头孢菌素Ⅰ号是一种医学药品。 一、头孢菌素Ⅰ号的药品简介: 别名:噻孢霉素钠;先锋霉素Ⅰ;头孢噻吩;头孢霉素Ⅰ号;头孢菌素Ⅰ号钠;噻吩头孢霉素;噻孢霉素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium 分类:抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代; 剂型:注射用头孢
简述头孢菌素Ⅰ号的药理作用
1、对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素; 2、对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。头孢菌素Ⅰ号对
使用头孢菌素Ⅰ号的不良反应
1、表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。 2、胃肠道反应:以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见;偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和假膜性肠炎。 3、肝脏毒性:少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。 4、肾脏毒性:
关于头孢菌素Ⅰ号的用法用量介绍
(1)肌内注射头孢菌素Ⅰ号:每次0.5~1g,每6小时1次;严重感染者,每天剂量可增加至6~8g;每天最高剂量不能超过12g; (2)静脉给药头孢菌素Ⅰ号:剂量同肌内注射; (3)肾功能不全时剂量:肾功能减退患者须调整减量,①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g;②肌酐清除率为每分
羟苄唑头孢菌素的基本介绍
羟苄唑头孢菌素是一种药品名称。 1、羟苄唑头孢菌素的别名:甲酸苄四唑头孢菌素钠;羟苄四唑头孢菌素;羟苄唑头孢菌素;头孢孟多酯钠;头孢羟唑;头孢孟多;先锋羟苄唑;头孢羟酮 ;甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、注射用猛多力、猛多力. 2、羟苄唑头孢菌素的外文名:Cefamandole , Cef
头孢菌素5号的药物相互作用
1.头孢菌素5号与头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定合用时,因较高的血浆蛋白结合率及较小的分布容积,可使血清药物浓度上升,并且半衰期延长。 2.丙磺舒可使其血药浓度提高约30%,有效血药浓度时间延长。
同是头孢菌素,五代之间却不同
头孢菌素是呼吸道感染的常用药物,头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为吴代,并不是说头孢的药效一代更比一代强,而是它们每一代都有各自的优势。图片来源于网络 第一代头孢 常用药:注射剂有头孢唑啉、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
关于头孢菌素5号的用法用量介绍
成人每天1~6g,每6~8小时1次。对于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染,每次250~500mg,每8小时1次;中度及重症感染每次0.5~1g,每6~8小时1次;危及生命的感染时每次1~5g,每6小时1次。急性泌尿系感染每次1g,每12小时1次。儿童和1月龄以上婴儿每天25~100mg/kg,每6
简述头孢菌素Ⅰ号的药物相互作用
1、头孢菌素Ⅰ号与氨基糖苷类药(如庆大霉霉素、妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。 2、头孢菌素Ⅰ号与克拉维酸合用可增强头孢菌素Ⅰ号对某些因产生β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3、在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西西林表皮葡萄球菌
关于头孢菌素Ⅰ号的点评分析介绍
头孢噻头孢菌素Ⅰ号为第一代头孢菌素。临床主要用于金黄色葡萄球菌及链球菌感染。亦可用于革兰阴性菌所致的尿路感染。由于头孢菌素Ⅰ号对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对青霉素酶稳定,使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物,对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意,可作为葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物。
关于第一代头孢菌素简介
较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。它们对金葡
简述羟苄唑头孢菌素的副作用
羟苄唑头孢菌素的副作用: 1、用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。 2、偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。 3、肾功能不全者,应减量使用。 4、孕妇及3个月以下婴儿慎用。 5、肌注可致局部疼痛
使用头孢菌素5号的不良反应介绍
1.肌内注射可引起局部疼痛,静脉注射后少数患者可发生静脉炎。 2.可有转氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。 3.可致白细胞减少、嗜酸粒细胞增多。 4.过敏反应有药疹、药热。 5.可致念珠菌的二重感染。