卵巢癌是女性癌症死亡的第五大原因,也是早期最难发现的恶性肿瘤之一。
新出现的临床证据表明,环氧化酶-1 (COX-1)对卵巢癌的发生有重要作用。因此COX-1可作为分子成像探针的新靶点,提高早期检测和治疗反应。
图片来源:ACS Omega
日前,在美国化学学会杂志ACS Omega上,医学博士Jashim Uddin、Lawrence Marnett博士和他的同事报告了FDF的发现。FDF是一种基于呋喃酮的新型COX-1选择性抑制剂,具有足够的特异性,可以用于体内成像。
在两种不同的卵巢癌动物模型中,与表达水平低的组织相比,COX-1表达水平高的异种移植体对含有F-18放射性同位素(18F-FDF)的化合物的靶向摄取能力更强。
这表明18F-FDF可能是第一个用于COX-1酶表达水平升高的肿瘤组织的靶向PET/CT成像的放射性示踪剂。
参考资料:
Md. Jashim Uddin et al. Discovery of Furanone-Based Radiopharmaceuticals for Diagnostic Targeting of COX-1 in Ovarian Cancer, ACS Omega (2019). DOI: 10.1021/acsomega.9b0109
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