用于肿瘤靶向治疗的自运载多肽前药

　　本文构建了一种新型的自运载纳米纤维状前药体系用于肿瘤的靶向治疗。在该纳米体系中，基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽能够特异性识别肿瘤细胞过度表达的整合素，我们将含RGD序列的多肽与抗癌药物喜树碱（CPT）通过可水解的酯键结合，实现抗癌药物对肿瘤细胞的靶向治疗。该体系中疏水性十四酸的引入，不仅有助于两亲性的前药分子自组装成纳米纤维实现自运载，同时增强了药物被细胞内吞的能力。体外和体内实验结果表明，自组装的纳米纤维能通过RGD介导的特异性靶向作用，实现药物的有效传递，抑制整合素过度表达的肿瘤细胞的生长。