电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离子通道相互作用量-效关系的理论模型仍然匮乏，即便是经典的Hill方程也无法准确描述离子通道与药物的量效关系，这使得靶向离子通道的药物设计尤为困难。
近日，中国科学院上海药物研究所研究员蒋华良应用严格的统计热力学理论，从配体（激动剂或抑制剂）与离子通道作用的微观机制出发，推导并建立了描述药物与离子通道相互作用量-效关系理论预测模型，其博士研究生白芳（现于莱斯大学从事博士后研究）编制了相应的计算程序，并成功应用于钾离子通道KCNQ2亚型与激动剂ztz240的作用机制的研究。上海药物所高召兵课题组应用电生理和膜片钳技术验证了上述理论预测模型，实验结果与理论预测结果完全一致。
该研究为靶向离子通道的药物研发以及其他多结合位点靶标的药物研发提供了有利的理论模型基础。这一研究策略是药理学中Black_Leff操作模型（Operational Model）的推广，自上世纪八十年代以来，药理学界很少有人采用这种策略，即基于物理化学原理推导药物的量-效关系继而研究药物的作用机制，来研究药理学问题。该研究对传统药理学方法与现代生物技术相结合研究药理学问题具有一定的示范作用。
相关研究成果发表在Frontiers in Pharmacology上。该研究得到了国家重点基础研究发展计划、国家自然科学基金等的资助。
实验结果与理论预测结果
今日，CDE发布了《生物类似药临床药理学研究技术指导原则》，详情见下。近年来，生物类似药的研发和申报日益增多。为规范生物类似药的研发和评价，进一步指导生物类似药临床药理学研究，药审中心组织制定了《生物......
华中农业大学教授、中国大陆第一个兽医药理学及毒理学博士，袁宗辉院士（外籍院士）因病，于2020年2月6日晚在武汉家中病逝，享年63岁。在动物健康与疫病防控学术研究与应用研究领域，我们痛失一位在兽药药理......
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通......
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通......
近几年来，以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展，特别是去年5月份，Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果，这标志着国内在该领域处于世界前列。2......
7月20日，在中国科学院广州分院分党组副书记周传忠陪同下，广东省科技厅副厅长刘炜、中山市副市长徐小莉一行到访中国科学院上海药物研究所，与该所所长蒋华良等座谈，商讨推进研究所在中山市创建中科院药物创新研......
中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组，采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术，对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。据介......
蜈蚣是一味传统的重要动物药材，其中药药用已有几千年的历史。根据《中国药典》和《中华本草》记述，蜈蚣具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效，可用于惊风、癫痫、痉挛抽搐、中风口歪、半身不遂、破伤风、风湿顽......
定量药理学是一门新兴交叉学科，它运用数学和统计学方法定量描述、解释和预测药代动力学和药效动力学行为，量化影响药动、药效行为的相关因素。近期，《中国药理学报》编委、上海中医药大学郑青山教授担任客座编辑，......
近日来自第三军医大学、军事医学科学院的研究人员发表了题为“Leucine-richrepeat11ofTLR9cantightlybindtoCpGODNandthepositivelycharged......