科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系
电压门控离子通道广泛存在于人体中，是人体电信号传导的关键蛋白质，能引起可激活细胞的动作电位，在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病，是重要的药物靶点。迄今为止，准确表述配体-离子通道相互作用量-效关系的理论模型仍然匮乏，即便是经典的Hill方程也无法准确描述离子通道与药物的量效关系，这使得靶向离子通道的药物设计尤为困难。 近日，中国科学院上海药物研究所研究员蒋华良应用严格的统计热力学理论，从配体（激动剂或抑制剂）与离子通道作用的微观机制出发，推导并建立了描述药物与离子通道相互作用量-效关系理论预测模型，其博士研究生白芳（现于莱斯大学从事博士后研究）编制了相应的计算程序，并成功应用于钾离子通道KCNQ2亚型与激动剂ztz240的作用机制的研究。上海药物所高召兵课题组应用电生理和膜片钳技术验证了上述理论预测模型......阅读全文
上海药物所神经药理学研究国际科学家工作站揭牌
神经药理学是中科院上海药物研究所重点研究领域，有着悠久的历史，获得过辉煌的成就。为继承神经药理学研究的传统，扩展神经药理的研究领域，保持与国际前沿领域同步发展的研究水平，建设一支拥有国际一流人才的高水平研究队伍，7月18日，上海药物所“神经药理学研究国际科学家工作站”在怡生厅举行揭
上海药物所冯建明获全国肿瘤药理学术会优秀论文奖
4月22日至25日，由中国工程院医药卫生学部、中国药理学会肿瘤药理专业委员会和中国抗癌协会抗癌药物专业委员会“2011医学前沿论坛暨第十二届全国肿瘤药理与化疗学术会议”在南京召开。 大会由我国著名肿瘤药理学家甄永苏院士和中科院上海药物研究所所长丁健院士共同担任大会主席，特邀
上海药物所发现抗凝血候选药物
长久以来，血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等，严重威胁着人类的生命健康，而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、维生素K拮抗剂（华法林）等，在发挥其抗凝作用的同时，由于其自身存在的诸多缺陷，难以满足临床的广泛需求。因
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
上海药物所等优化新型药物载体材料
中国科学院上海药物研究所研究员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该研究成果于7月26日发表于《化学通讯》（ChemComm）上。 金属
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
《中国药理学报》出版定量药理学研究专刊
定量药理学是一门新兴交叉学科，它运用数学和统计学方法定量描述、解释和预测药代动力学和药效动力学行为，量化影响药动、药效行为的相关因素。 近期，《中国药理学报》编委、上海中医药大学郑青山教授担任客座编辑，组织了14篇定量药理学研究专题的综述和原创文章，作者来自美国、中国两个国家，《中国药理学
苦木的药理学
1.小鼠静脉注射马兜铃酸，致死量为60mg/kg，大鼠每日腹腔注射2、5mg/kg或口服5、10mg/kg，共30天，没有死亡，其体重的增长与对照组相等。家兔每天静脉注射0.5、5mg/kg或腹腔注射0.5、1、1.5mg/kg，共15天，动物表现有全身抑制，食欲缺乏及虚弱无力，1.5mg/kg
上海药物所发现纳米药物载体递送力学机制
中科院上海药物所甘勇课题组与国家纳米科学中心施兴华团队合作，深入解析了纳米药物载体的力学性能对于克服多重生理屏障的影响。相关成果日前在线发表于《自然—通讯》杂志。 纳米药物载体在到达靶细胞之前，须克服生物体内的多重生理屏障。为实现疗效最大化，设计和制备能克服多重生理屏障并具备高效细胞摄取的递送载
上海眼药门排除药物感染－眼疾治疗药物已获批准
昨天，中华医学会第十五次全国眼科学术大会在北京举行新闻发布会。会上，部分参与上海市第一人民医院眼科注射治疗引起不良反应事件会诊的卫生部专家透露，目前所有采集到的患者样本中均未发现细菌，初步可以排除是使用阿伐斯汀注射液导致细菌感染。中华医学会眼科分会主任委员黎晓新教授称，将阿伐斯汀用于眼
上海药物所发布免费在线药物靶标预测平台
药物靶标的识别与验证是药物发现过程中至关重要的第一步，在药物研发过程中，30%-40%的在研药物由于药物靶标选择的不恰当而以失败告终。因此，发展一种高效的计算方法来预测新的药物靶标就显得尤其重要。 最近，中国科学院上海药物研究所朱维良研究组发布免费在线药物靶标预测平台D3TPredictor
上海药物所又发现新药
近日，中科院上海药物研究所研究员张志文、李亚平等与合作者提出并证实利用仿生脂蛋白系统高效递送一氧化氮（NO）供体-奥沙利铂前药（FO），通过重塑肿瘤物理屏障促进T淋巴细胞（CTL）瘤内浸润、增强基于免疫检查点抑制剂（ICIs）免疫治疗的新策略。相关研究成果发表于《先进材料》。 ICIs的免疫治疗
上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究
最近，印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1)，对几乎所有的抗生素都有耐药性，全球已有170人被感染，其中英国至少造成5人死亡，这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。 中国科学院上海药物研究所迅速反应，成立了“抗NDM-1药物研究
离子通道药物研发中心在四氢噻唑类药理学方面取得进展
四氢噻唑是含有硫醚和氨基基团的五元杂环类结构，具有重要生物学活性和广泛的药理学功能，例如杀菌、降压和抗氧化等作用。因此四氢噻唑被认为是新药研发中的核心化学骨架结构。但是迄今为止，这一化学结构在体内的作用位点和作用机制从未被了解。虽然有一些研究推测四氢噻唑环化学键可以打开并形成亲电子中间体进而和一
简述芬太尼的药理学
芬太尼为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的 80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。
简述可待因的药理学
可待因的药理学： 能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰
简述可待因的药理学
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4
维A酸药理学特性
药理学：表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影
张亚平调研上海药物所
3月15日，中科院副院长张亚平一行到上海药物研究所调研。 张亚平听取了上海药物所所长丁健作的工作报告，全面了解了研究所各方面的工作进展，尤其是推进创新“2020”和“一三五”重大布局的机制体制改革举措和思路，以及成果转化方面的政策和部署。 张亚平对上海药物所近年来取得的成绩表
《高等药理学》（第二版）正式出版发行
8月，中国科学院院士、中科院上海药物研究所研究员丁健牵头主编的研究生教材——《高等药理学》（第二版）正式发行。 《高等药理学》（第二版）以理论为线索，案例为载体，系统介绍了药理学的发展简史及基本理论、神经精神药理学、肿瘤药理学、抗炎免疫药理学、代谢性疾病药理学、心脑血管药理学、病原微生物药理学
上海药物所提出基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来，基于蛋白质结构的药物设计（SBDD）一直是创新药物发现的主流方法，在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程，包括建立蛋白质的三维（3D）结构，识别潜在的配体结合位点，并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
上海药物所构建免疫检查点抗体药物递送系统
免疫检查点抗体药物能够激活部分肿瘤患者的免疫效应，显著延长肿瘤患者生存期。但是免疫检查点疗法却对大多数肿瘤患者响应率较低（总体响应率低于30%），其中一个重要原因就是肿瘤组织内细胞毒性T淋巴细胞浸润程度低导致免疫耐受。同时，免疫检查点抗体药物正常组织表达的受体也有识别作用，易造成非肿瘤靶向分布（
上海药物所发现戊二酸尿症潜在药物靶标
记者从中科院上海药物所获悉，该所化学蛋白质组学研究中心科研人员首次发现了与遗传代谢性疾病戊二酸尿症相关的体内蛋白修饰新型通路——赖氨酸戊二酰化，并发现了治疗此疾病的潜在新药物靶标。相关研究论文日前已发表于《细胞·代谢》。 近年来，代谢性疾病患病率逐渐增高，严重影响了人们的生活质量。据统计，
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
上海药物所阿斯利康药物安全性评价联盟揭牌
9月16日，“中国科学院上海药物所-阿斯利康药物安全性评价联盟”揭牌仪式在中科院上海药物研究所海科路园区举行。全国人大常委会副委员长桑国卫，中科院党组副书记方新，上海市委常委、浦东新区区委书记徐麟，浦东新区区委常委、副区长彭崧，阿斯利康创新药物行政副总裁Mene Pangalos
上海药物所等构建表面功能仿生型纳米药物载体
糖尿病是一种威胁人类健康的慢性代谢性疾病。目前，临床上针对Ⅰ型糖尿病及Ⅱ型糖尿病中晚期患者的主要治疗方式是频繁皮下注射胰岛素，这给患者造成了痛苦与不便，并会导致外周高胰岛素血症，从而引起低血糖、肥胖等副作用。相较而言，口服胰岛素因无痛、给药方便等特点而更易被患者接受。然而，一方面，人体胃肠道内的
《自然》：上海药物所破解抗抑郁药物分子识别密码
2024年5月15日，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、杨德华课题组和临港实验室蒋轶课题组合作
乙酰唑胺的药理学
本品为碳酸酐酶抑制剂。在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。该酶的主要功能是促进CO2和H2O结合为碳酸，并使碳酸再解离为H+与HCO3-。当碳酸酐酶的功能被抑制时，任何需要矿和大量而连续供应的功能活动均受到影响，如：①肾小管近曲小管内的
关于氧氟沙星的药理学介绍
为第三代喹诺酮类抗菌药，对葡萄球菌、链球菌（包括肠球菌）、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、螺旋杆菌等有较好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用，可与异烟胼、利福平并
关于地西泮的药理学介绍
本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用： ① 抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA）的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体