发布时间:2022-06-10 11:28 原文链接: 靶向药物是未来肿瘤药物研发的主要方向吗

靶向药物应该不会是未来肿瘤药物研发的主要方向,起码小分子靶向药不会是。目前上市的小分子靶向药物,格列卫算是最成功的一个吧,治疗CML疗效非常好。但是其他小分子靶向药,针对BRAF、MEK、EGFR等等的药物,基本上都会出现耐药。一般来说,这些药物,不管是激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂、TKI等等,都是针对的靶点蛋白上某个特定的蛋白结合口袋,也就是几个氨基酸的特定位点。肿瘤自身的异质性和突变能力很强悍。一旦这些蛋白结合口袋出现变化,小分子的作用就会减弱甚至失效。

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