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近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl) phenyl)-3-((1-nicotinoylpiperidin-4-yl)oxy)benzamide(CHMFL-ABL/KIT-155) as a Novel Highly Potent Type II ABL/KIT Dual Kinase Inhibitor with a Distinct Hinge Binding 为题在线发表于美国化学会期刊《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry......阅读全文
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
近年来，科学家们在白血病领域进行了大量深入的研究，同时也取得了很多可喜的研究成果，本文中，小编对近期科学家们在该领域的重要研究成果进行整理，分享给大家！ 【1】Cancer Cell：科学家在急性髓性白血病疗法开发上获重大突破！ doi：10.1016/j.ccell.2019.06.003
近日，暨南大学生命科学技术学院教授闫道广团队与中山大学、中国医科院药物所和中科院大连化物所等单位合作，揭示了白血病干细胞能量维持的新机制，并以此为靶点设计出特异靶向杀灭白血病干细胞的小分子先导化合物。该研究于2月19日在线发表于《细胞—通讯》。 白血病干细胞是白血病患者体内存在的一群极微量的
近日，暨南大学生命科学技术学院教授闫道广团队与中山大学、中国医科院药物所和中科院大连化物所等单位合作，揭示了白血病干细胞能量维持的新机制，并以此为靶点设计出特异靶向杀灭白血病干细胞的小分子先导化合物。该研究于2月19日在线发表于《细胞—通讯》。 白血病干细胞是白血病患者体内存在的一群极微量的
一、靶向治疗 分子靶向药物近改变了整个血液病的治疗模式，"基础研究转化——根据分子靶点精准医疗"的路径引领了当代医学发展。急性髓系白血病（AML）中FLT3抑制剂、慢性淋巴细胞白血病（CLL）中BCL-2抑制剂、急性早幼粒细胞白血病（APL）砷剂耐药机制等是近一年最受瞩目的
B细胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系统的恶性肿瘤，严重影响人类健康。中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与哈佛大学医学院教授Nathanael Gray课题组联合研发出针对B细胞淋巴瘤的BTK／MNK激酶双靶点抑制剂——QL-X-138，这种抑制剂可同时作用于引起
BRD4抑制剂是当前进入临床试验评估的最有前景的癌症治疗新药之一。在发表于《自然》（Nature）杂志上的一项研究中，来自奥地利分子病理学研究所(IMP)和维也纳Boehringer Ingelheim生物制药公司的一个研究人员小组，揭示出了白血病可以逃避BRD4致命抑制效应的机制。了解这一适应
癌症目前仍然是全世界人类最大的杀手之一。近日，Nature Genetics 和 Nature Medicine 联合发表了题为：Nature Milestones in Cancer 的文章，总结了21世纪以来癌症研究旅程中的14个重要的里程碑事件，以展示在理解癌症和开发新疗法方面取得的重大进
肿瘤细胞为了满足其快速增殖或存活的需要，会疯狂地掠夺周围资源并改变一些重要的代谢途径，其中广为人知的经典实例就是“Warburg效应”【1-4】。糖酵解本是正常组织中对缺氧的生理反应，而肿瘤细胞在常氧条件下依然通过糖酵解途径满足其快速增殖的代谢需求，但肿瘤细胞通过线粒体供能却减少。然而，出于自身
中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布，由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局（CFDA）批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展，尤
近日，刊登在国际著名杂志Cell上的一项研究报告中，来自纽约大学医学中心（NYU Langone Medical Center）的科学家通过对乳腺癌细胞功能的大量分析，揭示了当前许多药物的新用途，以及用于药物开发和组合性药物开发的新靶点；同时也可以帮助科学家们寻找其它种类癌症的新型候选药物，为揭
近日，刊登在国际杂志Cancer Cell上的一项研究报告中，来自上海交通大学医学院等机构的研究人员通过研究发现了治疗急性髓性白血病(AML)的新型治疗靶点和新型疗法，急性髓性白血病是一种血液骨髓癌症，通常需要及时且积极的疗法对这种癌症进行治疗。 研究者Wei Jia博士指出，目前我们急需新型
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
在过去一段很漫长的时间里，制药公司都将目光锁定在大疾病(患有通常性疾病的大数量群体)人群上，并将其作为潜在的收入流。然而随着处方药在欧美市场销量的停滞不前，某些治疗罕见疾病或生物机能紊乱的药物成为各大制药公司竞相追逐的新宠。这类药物由于治疗的疾病罕见且药物稀缺，因而被形象的称为“孤儿药”。
国家自然科学基金委员会公布了2012年度面上项目、重点项目、重大国际(地区)合作研究项目、青年科学基金项目、地区科学基金项目、海外及港澳学者合作研究基金项目、科学仪器基础研究专款项目等方面的评审结果。有关评审结果将通知相关依托单位，其科研管理人员可登录科学基金网络信息系统(https:
炎热的八月，由火石创造举办、生物探索协办的《2017杭州生物医药产业创新与投资洽谈会》在苏州独墅湖湖畔举行，笔者有幸见到了“科普达人”、苏州偶领生物总经理兼执行董事谢雨礼博士。他撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞。 据悉，谢雨礼博士毕业于南开大学化学系，获得中国科学院上海药物
来自上海交通大学医学院附属瑞金医院、上海血液学研究所的研究人员证实，在小鼠造血系统中条件性敲入DNA甲基转移酶3A（Dnmt3a）R878H突变基因，可诱发急性髓系白血病（Acute myeloid leukemia，AML），mTOR通路异常活化可能是潜在的治疗靶点。《美国科学院院刊》（PNA
最近，FDA批准Plk1抑制剂作为一种治疗白血病的新型创新性疗法，然而一项刊登在国际杂志Nature Medicine上的研究报告中，来自来自西班牙国立癌症研究中心（Spanish National Cancer Research Centre ，CNIO）的研究人员通过研究发现，长期使用这类抑
骨质疏松症的临床治疗主要是延缓进一步的骨丢失，比如补钙。那么，已经丢失的怎么补回来？张令强团队希望找到新的策略来弥补现有临床治疗的不足。肿瘤研究也是该团队关注的一个重要方向。 细胞为什么会出现恶性增殖？为什么随着年龄增长容易出现骨质疏松？追根溯源，这些都与蛋白质稳态调控有关。 军事科
骨质疏松症的临床治疗主要是延缓进一步的骨丢失，比如补钙。那么，已经丢失的怎么补回来？张令强团队希望找到新的策略来弥补现有临床治疗的不足。肿瘤研究也是该团队关注的一个重要方向。 细胞为什么会出现恶性增殖？为什么随着年龄增长容易出现骨质疏松？追根溯源，这些都与蛋白质稳态调控有关。 军事科
细胞为什么会出现恶性增殖？为什么随着年龄增长容易出现骨质疏松？追根溯源，这些都与蛋白质稳态调控有关。 军事科学院军事医学研究院生命组学研究所（原军事医学科学院放射与辐射医学研究所）张令强团队紧扣蛋白质稳态调控，以翻译后修饰为切入点，多年来重点针对泛素化、类泛素化、乙酰化在蛋白质稳态调控中的功能
对于细胞凋亡的研究可以追溯到150年前，但直到1984年，细胞凋亡途径中的一种重要蛋白Bcl-2蛋白家族被发现，这个领域才迎来研发热情的真正爆发。如今，每年有关细胞凋亡或程序性死亡的文章和相关出版物有20，000份，而Bcl-2蛋白家族是其中最重要和经久不衰的靶点之一。 Bcl-2蛋白家族在肿
近日，强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
3月29日-4月3日，2019年美国癌症研究协会（AACR）年会在美国亚特兰大举行。根据公开信息，百济神州、和记黄埔医药、基石药业、亚盛医药、依生生物等国内创新药公司纷纷亮相AACR年会，并公布了他们最新的药物临床研究进展。 百济神州：替雷利珠单抗 4月1日，百济神州在AACR年会上公布了其
支链氨基酸（branched-chain amino acids， BCAAs）是维系包括侵袭性白血病细胞在内的所有细胞生长的原材料。BCAT1蛋白可以激活BCAAs的新陈代谢， 从而促进癌细胞生长。 相关参考文献曾报道过，BCAT能分解大多数健康组织内的BCAAs。这项以稳定同位素示踪实验和
日本卫材公司与默克公司于当地时间2018年8月16日发布消息称,FDA日前批准了此两家公司联合开发的激酶抑制剂类抗肿瘤药物乐伐替尼（Lenvatinib,商品名Lenvima,药用其甲磺酸盐胶囊剂）用于不可手术摘除的肝细胞癌的一线治疗,从而使乐伐替尼成为FDA近十年来批准的首个用于治疗这一适应证
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他组织和器官，同时正常造血受抑制。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结肿大和骨骼疼痛。据报道，我国各地区白血病的发病率在各种肿瘤中占第六位。
近日，一项刊登在国际杂志Science Translational Medicine上的研究报告中，来自美国国立卫生研究院等机构的科学家们通过研究设计了一种潜在疗法来抵御常见类型的白血病，这对于治疗其它类型的癌症或许具有一定的意义；这种新方法旨在靶向作用癌细胞躲避药物疗效的方式，即癌细胞的适应性耐药
近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正处在临床前和临床研究中。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携