合肥研究院:作用慢性白血病和胃肠间质瘤双靶点抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl) phenyl)-3-((1-nicotinoylpiperidin-4-yl)oxy)benzamide(CHMFL-ABL/KIT-155) as a Novel Highly Potent Type II ABL/KIT Dual Kinase Inhibitor with a Distinct Hinge Binding 为题在线发表于美国化学会期刊《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry......阅读全文
合肥研究院:作用慢性白血病和胃肠间质瘤双靶点抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-(
治疗慢性肝脏疾病的新型潜在药物靶点
近日,一篇发表于Science Translational Medicine的研究报告中,来自昆士兰大学的科学家们通过研究鉴别出了治疗慢性肝脏疾病的可能性药物靶点,文章中,研究人员发现了与慢性肝脏疾病进展相关的特殊基因。 研究者表示,透明质酸(HA,hyaluronan)分子能作为肝脏疾病的标
科学家发现慢性疼痛镇痛新靶点
上海交通大学药学院王永祥教授带领科研团队首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1(GLP-1)受体可对慢性疼痛产生有效镇痛作用,这一受体成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。 慢性疼痛除了人们熟知的头疼、牙疼,还包括炎症痛、肿瘤癌症痛、神经源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。这一研究在国家自然科学基金会和教
全反式维甲酸治疗白血病关键靶点
近日,来自美国哈佛大学医学院的研究人员在国际学术期刊nature medicine在线发表了一项最新研究成果,他们发现急性早幼粒白血病治疗药物--全反式维甲酸主要以异构酶Pin1为作用靶点,在癌细胞中抑制并促进Pin1降解,并对其中的机制进行了深入探讨。 异构酶Pin1是多种癌症类型中致癌信号
慢性粒细胞白血病知识点汇总
慢性粒细胞白血病的实验诊断1.血象(1)红细胞:红细胞和血红蛋白早期正常,少数甚至稍增高,随病情发展渐呈轻、中度降低,急变期呈重度降低。(2)白细胞:白细胞数显著升高,初期一般为50×109/L,多数在(100~300)×109/L,最高可达1000×109/L。可见各阶段粒细胞,其中以中性中幼粒及
白血病治疗新靶点或可避免严重副作用
来自澳大利亚墨尔本的研究人员发现他们能够通过靶向一种蛋白质分子阻止癌细胞生长,他们发现的这种叫做Hhex的蛋白或可成为治愈急性髓系白血病(AML)的关键分子。相关研究结果发表在国际学术期刊Gene and Development上。 AML是一种极具侵袭性的血液癌症,并且发病突然,癌细胞生长迅
EZH2基因或为白血病治疗新靶点
新加坡一项研究显示,他们发现了一个3-Deazaneplanocin A(DZNep)介导细胞凋亡的新的分子机制,并提出EZH2基因可能是AML治疗的一个潜在的新靶点。研究报告2011年7月6日在线发表于《》(Blood)杂志。 DZNep是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。之前已经有几项研究表明,D
双靶点,铁死亡,免疫治疗强上强
肿瘤免疫治疗在癌症治疗中显示出巨大的前景,不仅是2013年《科学》杂志评选的年度最重要的科学突破,美国科学家詹姆斯·艾利森和日本科学家本庶佑也因相关研究获得2018年诺贝尔生理学或医学奖。 肿瘤免疫治疗主要包括免疫检查点抑制剂、细胞治疗、肿瘤疫苗等。遗憾的是,在临床应用中,只有一小部分晚期癌症
JCI:科学家找到治疗白血病的“另类”靶点
近日,来自美国加州大学的研究人员在国际学术期刊JCI上发表了一项最新研究进展,他们对一种常见于儿童和年轻人的B细胞急性淋巴细胞白血病进行了基因表达分析,结果发现一种叫做IGF2BP3的RNA结合蛋白在病人体内表达丰度非常高,并证明该蛋白在该类型白血病的发生过程中发挥非常重要的驱动作用。 IGF
《JEM》:白血病突破表观遗传领域,新靶点被发现
免疫治疗与靶向治疗在癌症治疗领域可谓是遍地开花,硕果累累,然而对于血液肿瘤,如白血病的治疗却效果不佳。而在昨日,英国科学家发现,一种名为EZH2的表观遗传蛋白质可以延缓急性髓细胞白血病(AML)的发展,他们在线发表在《JEM》的研究表明:靶向EZH2可能为AML提供了一种很有前途的新治疗方法。这
新型TRK激酶抑制剂-或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日,记者从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶(TRK激酶)主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型,分别由
急性髓系白血病治疗靶点研究获新发现
记者日前从上海交通大学获悉,该校医学院附属瑞金医院、上海血液学研究所研究人员证实,在小鼠造血系统中条件性敲入DNA甲基转移酶3A(Dnmt3a)R878H突变基因,可诱发急性髓系白血病(AML),mTOR通路异常活化可能是潜在的治疗靶点。相关论文日前发表于美国《国家科学院院刊》,中科院院士陈
我国学者研究发现急性白血病表观治疗新靶点
近日,中国科学院北京基因组研究所王前飞团队联合武汉大学黄赞团队,发现急性白血病表观靶向治疗新靶点,有望通过靶向酸性核磷蛋白ANP32A调节表观遗传修饰治疗肿瘤。相关成果以“ANP32A Regulates Histone H3 Acetylation and Promotes Leukemoge
PNAS文章:用于髓系白血病治疗的潜在新靶点
浙江理工大学生命科学与医药学院付彩云教授实验室与澳大利亚Peter MacCallum癌症中心(Peter MacCallum Cancer Centre)、瑞典的卡罗林斯卡学院(Karolinska Institute)合作研究,发现了靶向阻断NK-1R(神经激肽受体-1)介导髓系白血病细胞
基于梯度声压爆破实现双靶点同步超声分子成像
近日,中国科学院深圳先进技术研究院合成生物学研究所研究员严飞团队与深圳市第二人民医院等研究人员合作以Ultrasound molecular imaging for multiple biomarkers by serial collapse of targeting microbubbles
Nature-Medicine:黑色素瘤测序发现MEK抑制剂靶点
Spitzoid型黑色素瘤是一种看起来很像Spitz痣的黑色素瘤,往往出现在儿童和青少年身上。这类肿瘤通常由ALK、RET、ROS1和BRAF等基因的融合引起。不过,对于近一半的病例,目前还未发现遗传驱动因素。 近日,美国圣裘德儿童研究医院(St. Jude Children's Re
科学家揭示白血病重要发病机制并找到潜在靶点
2016年12月5日讯 /生物谷BIOON/ --T细胞急性淋巴细胞白血病是一种侵袭性很强的恶性血液疾病,在急性淋巴细胞白血病患病儿童中具有很高的复发几率。虽然大多数T-ALL病人都携带NOTCH1激活突变,但是科学家们对于加速白血病发生,促进疾病进展的其他协作性基因事件仍然了解较少。 在一项
上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展
帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病,其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病,是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b
“合成致死”新靶点,中国首个PARG抑制剂在美获批临床
·合成致死(Synthetic lethality)是一种遗传原理,即两种基因干扰的组合是致命的,而单独的每一种都不是。当一个基因被抑制时,另一个基因可以在功能上补偿或替代它,信号传递中的这种补偿保证了细胞能够存活。抑制这些代偿基因可能会在第一个基因突变时特异性地诱导细胞死亡,而不会影响缺乏这种突变
免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点
基因背景OX40,又名Tnfrsf4(Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4),主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面,和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应,T细胞的功能
实体瘤靶点蛋白
近年来,生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比,抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性,在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用,造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤,实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障,相应抗体药物和疗法的开发也更有难度,而在开发过程
药物靶点是什么?
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关,在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程,通过与其相互作用
Mol-Cell-|-史俊炜课题组找到白血病治疗新靶点
急性髓系白血病(Acute Myeloid Leukemia, AML)是成年人中最为常见的急性白血病,其特征为造血前体细胞的增殖异常和分化能力减弱,造成大量未成熟的白细胞在骨髓、外周血,甚至其他组织聚集,而其他正常血细胞的数量急剧减少。大量的研究表明,AML由一系列在髓系前体细胞的基因突变最终
Nature:慢性炎症性疾病新靶点,直指更特异的抗炎药物
炎症是人体自愈过程不可分割的组成部分,但是,当它变成慢性炎症时就会导致癌症、阿尔兹海默症和心血管疾病等。炎性体(inflammasomes)是遇到各种细胞应激信号时触发炎症反应的蛋白质分子机器。 7月25日,加州大学圣地亚哥分校在《Nature》发表文章指出激活NLRP3炎性体的信号途径与几种
白血病治疗药CD19/CD22双靶点CART疗法AUTO3获孤儿药资格
Autolus Therapeutics是一家临床阶段的英国生物制药公司,是T细胞编程和制造技术的领导者,专注于开发治疗癌症的下一代程序化T细胞疗法。近日,该公司宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已授予实验性程序化T细胞疗法AUTO3治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)的孤儿药资格(ODD)。
12亿美元合作!开发多靶点双特异性免疫疗法
今日,Pieris Pharmaceuticals与Seattle Genetics宣布签署了一项合作许可协议,将共同开发用于实体瘤和血液肿瘤的多靶点双特异性免疫疗法。 Pieris是一家以独特方式发现并开发以Anticalin蛋白为基础的药物的生物技术公司。 它们的管线包括针对肿瘤微
全球首个治疗精神分裂双靶点激动剂被发现
记者从烟台大学获悉,该校药学院、分子药理和药物评价教育部重点实验室田京伟/张剑钊/芦静团队与绿叶制药集团创新研究院合作,首次发现痕量胺相关受体1和5-HT2C受体的相似结合模式。该模式可用于新一代抗精神分裂症和阿尔茨海默病精神病性障碍等疾病的药物研发,并获得一候选药物。相关成果发表在国际期刊《药物化
免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点
新的一年,新的气象,在这里小编给大家拜个吉祥年哦!相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生,已有很多药品上市并用于治疗中,开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么,今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现,一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性,并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现,一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性,并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d