简述甲氨蝶呤的药理毒理

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。......阅读全文

简述甲氨蝶呤的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

简述甲氨蝶呤片的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

甲氨蝶呤的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

甲氨蝶呤的药理毒理

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑

甲氨蝶呤药理毒理介绍

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑

简述注射用甲氨蝶呤的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

简述甲氨蝶呤的副作用

  1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。  2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。  3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。  4、肾脏损害常见于高剂量时,

简述甲氨蝶呤的理化性质

  1、理化性质  熔点:195℃  沸点:561.26℃  闪点:11℃  密度:1.41g/cm3  折射率:1.691  外观:黄色结晶性粉末  溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚 [1]  2、分子性质数据  摩尔折射率:118.97  

简述甲氨蝶呤注射液的性状

  本品为不含防腐剂的黄色至橙色的无菌澄明液体,注射用水中含甲氨蝶呤 和氢氧化钠,共有3 种规格。2ml:50mg 和20ml:500mg 规格内加有氯化钠,以使 溶液等渗。甲氨蝶呤注射液10ml:1000mg 规格为高渗溶液。

简述甲氨蝶呤片的注意事项

  1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;  2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;  3.全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不

简述头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药理毒理

  头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差,本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌

简述头孢氨苄甲氧苄啶片的药理毒理

  头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差,头孢氨苄甲氧苄啶片对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和

氨甲环酸胶囊的药理毒理

  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的

甲氨蝶呤原料药-甲氨蝶呤-高效液相色谱法

方法名称: 甲氨蝶呤原料药-甲氨蝶呤-高效液相色谱法应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定甲氨蝶呤原料药中甲氨蝶呤的含量。本方法适用于甲氨蝶呤原料药。方法原理: 供试品经流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长302nm处检测甲氨蝶呤的峰面积,计算出其含量。试

甲氨蝶呤的药物用法

1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔

甲氨蝶呤的风险术语

R25:Toxic if swallowed.吞食有毒。R36/38:Irritating to eyes and skin.刺激眼睛和皮肤。R61:May cause harm to the unborn child.可能对未出生婴儿造成危害。

甲氨蝶呤的检查方法

(R)-甲氨蝶呤照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取消旋甲氨蝶呤,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含40g的溶液色谱条件用牛血清白

甲氨蝶呤的副作用

1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿

甲氨蝶呤的安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37:Wear suitable protective

氨甲环酸胶囊的药理毒理介绍

  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的

氨甲环酸胶囊的药理毒理及

  药理毒理  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维

简述注射用甲氨蝶呤的适应症

  甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下:  1.抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。  2.抗肿瘤治疗,联合使用:急性白血病(特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,P

甲氨蝶呤的基本性状

性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶,在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19'至+24°。

甲氨蝶呤的计算化学数据

1、 计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8 2、 氢键供体数量:5 3、 氢键受体数量:12 4、 可旋转化学键数量:9 5、 互变异构体数量:24 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):211 7、 重原子数量:33 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:704 10、同位素原子数量:0 11

甲氨蝶呤的基本性状

本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24

甲氨蝶呤的计算化学数据

计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:9互变异构体数量:24拓扑分子极性表面积(TPSA):211重原子数量:33表面电荷:0复杂度:704同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:1不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化

甲氨蝶呤的不良反应

1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿

甲氨蝶呤的基本信息

化学式:C20H22N8O5分子量:454.439CAS号:59-05-2EINECS号:200-413-8

甲氨蝶呤的功能与主治

  (1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。  (2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。  (3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病

甲氨蝶呤的适应症

主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性