上海药物所离子通道活性化合物筛选平台建设取得进展

离子通道是生命有机体保持正常功能的基石之一,其介导的生物电信号在心脏跳动、激素分泌、信号传导及认知记忆等所有生命过程中均起着关键作用。离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病,因此是最重要的药物靶点之一,同时也是药物安全性评价的指标之一。离子通道功能检测依赖于对其介导的微小电流的测量,因技术手段的限制,化合物筛选通量较低成为离子通道药物发现的瓶颈和关键步骤。 中科院上海药物所神经药理学研究国际科学家工作站自组建以来,积极进行筛选方法和平台的建设,现已建成针对包括钾通道、TRP通道在内的十余种离子通道的较高通量筛选体系。 KCNQ通道是电压门控钾通道的第七个家族,共有五个亚型,其中KCNQ1主要分布在心脏,其基因突变可导致严重心律失常;KCNQ2和KCNQ3在神经系统兴奋性调节中起着重要作用,是癫痫和疼痛等与神经兴奋性升高相关疾病的药物靶点。研究生郑月明等在利民特聘研究员......阅读全文

生物膜离子通道的离子通道特性

离子通道特性1、选择性:指一种通道优先让某种离子通过,而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时,钠离子可通过,而钾离子则不能通过。2、开关性:离子通道存在两种状态,即开放和关闭状态。多数情况时,离子通道是关闭的,只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活,由开放转为关

生物膜离子通道的离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

离子通道分类

离子通道的开放和关闭,称为门控。根据门控机制的不同,将离子通道分为三大类:⑴电压门控性,又称电压依赖性或电压敏感性离子通道:因膜电位变化而开启和关闭,以最容易通过的离子命名,如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型,各型又分若干亚型。⑵配体门控性,又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位

生物膜离子通道的离子通道病介绍

编码离子通道亚单位的基因发生突变/ 表达异常或体内出现针对通道的病理性内源性物质时,使通道的功能出现不同程度的削弱或增强,从而导致机体整体生理功能的紊乱,出现某些先天性和后天获得性疾病。可分为先天性离子通道病(geneticchannelopathy) 和获得性离子通道病(acquiredchann

生物膜离子通道的疾病离子通道改变

疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症(AD):大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关,可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过

生物膜离子通道的离子通道生理功能

⑴提高细胞内钙浓度,从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞,钠和钙通道主要调控去极化,钾主要调控复极化和维持静息电位,从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动,其中有钾、钙、氯

什么是离子通道

离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如,感受器电位的发生,神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能

什么是离子通道

离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如,感受器电位的发生,神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能

离子通道的特性

1、选择性:指一种通道优先让某种离子通过,而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时,钠离子可通过,而钾离子则不能通过。2、开关性:离子通道存在两种状态,即开放和关闭状态。多数情况时,离子通道是关闭的,只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活,由开放转为关闭状态的过程

电压门控离子通道介绍

电压门控离子通道(Voltage-gated Ion Channel)主要有钠、钾、钙等离子通道,通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道,孔道中有一些带电基团(电位敏感器)控制闸门。

钾离子通道,作用机理

钾离子通道的通透特异性允许钾离子通过质膜,而阻碍其他离子通透-特别是钠离子。这些通道一般由两部分组成:一部分是通道区,他选择并允许钾离子通过,而阻碍钠离子。另一部分是门控开关,根据环境中的信号而开关通道。结构展示在蛋白库编号1bl8,展示的是一种细菌的钾离子通道的通道区部分,它由四个同源的跨膜蛋白质

递质门控离子通道的定义

中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定  义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变,从而引起膜电位改变,促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学(一级学科

离子通道型受体的作用

离子通道型受体(ionotropic receptor),离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同,它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制,这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变,即是通过将化学信号转变成为电信号而影响

离子通道型受体的分布

离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,即配体门通道(ligand-gated channel)。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞,其信号分子为神经递质。

电压门控离子通道的定义

当跨膜电位发生变化时,电敏感器在电场力的作用下产生位移,响应膜电位的变化,造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器,但并非对其它离子绝对不通透。

为最大离子通道揭开“面纱”

  5月3日凌晨,国际顶尖学术期刊《自然》在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心(上海)周界文研究组与美国哈佛大学医学院研究团队的一项研究成果,该研究采用核磁技术结合电镜技术,首次揭示了线粒体钙离子单向转运蛋白MCU跨膜核心区域的三维结构,这是迄今为止使用

递质门控离子通道的定义

中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定  义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变,从而引起膜电位改变,促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学(一级学科

电压门控离子通道的定义

当跨膜电位发生变化时,电敏感器在电场力的作用下产生位移,响应膜电位的变化,造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器,但并非对其它离子绝对不通透。

电压门控离子通道的定义

电压门控离子通道(Voltage-gated Ion Channel)主要有钠、钾、钙等离子通道,通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道,孔道中有一些带电基团(电位敏感器)控制闸门。

生物膜离子通道简介

  活体细胞不停地进行新陈代谢活动,就必须不断地与周围环境进行物质交换,而细胞膜上的离子通道就是这种物质交换的重要途径。人们已经知道,大多数对生命具有重要意义的物质都是水溶性的,如各种离子,糖类等,它们需要进入细胞,而生命活动中产生的水溶性废物也要离开细胞,它们出入的通道就是细胞膜上的离子通道。  

离子通道的生理功能

⑴提高细胞内钙浓度,从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞,钠和钙通道主要调控去极化,钾主要调控复极化和维持静息电位,从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动,其中有钾、钙、氯

电压门控离子通道的原理

当跨膜电位发生变化时,电敏感器在电场力的作用下产生位移,响应膜电位的变化,造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器,但并非对其它离子绝对不通透。

离子通道型受体功能介绍

离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体,即配体门通道(ligand-gated channel)。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞,其信号分子为神经递质。神经递质通过与受体的结合而改变通道蛋白的构象,导致离子通道的开启或关闭,改变质膜的离子通透性,在瞬间将胞外化学信号转换为电信号,继而改变突触后细

离子通道是什么意思

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关

离子通道是什么意思

生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关

几种不同的门控离子通道

配体门通道(ligand gated channel)、电位门通道(voltage gated channel)、环核苷酸门通道(Cyclic Nucleotide-Gated Ion Channels)和机械门通道(mechanosensitive channel)。不同通道对不同离子的通透性不同

什么j生物膜离子通道

  生物膜离子通道(ion channels of biomembrane)是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输(顺离子浓度梯度)和主动运输(逆离子浓度梯度)两种方式。被动运输的通路称离子通道,主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切

递质门控离子通道的结构功能

中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定  义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变,从而引起膜电位改变,促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学(一级学科

电压门控离子通道的结构组成

电压门控离子通道(Voltage-gated Ion Channel)主要有钠、钾、钙等离子通道,通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道,孔道中有一些带电基团(电位敏感器)控制闸门。

离子通道型受体的功能介绍

离子通道型受体(ionotropic receptor),离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。