研究解析糖皮质激素与GPR97和Go蛋白复合物冷冻电镜结构

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与山东大学教授孙金鹏团队、浙江大学教授张岩团队等首次解析了糖皮质激素与其膜受体GPR97和Go蛋白复合物的冷冻电镜结构,这也是国际上首次解析的黏附类GPCR与配体和G蛋白复合物的高分辨率结构。相关研究成果以Structures of glucocorticoid-bound adhesion receptor GPR97-Go complex为题,于2021年1月6日在线发表在Nature上。 黏附类G蛋白偶联受体(Adhesion G protein-coupled receptors, aGPCRs)是GPCR超家族成员之一,在生物体一些重要的生理过程中发挥关键分子开关的作用,如脑的发育、水盐调节、炎症以及细胞命运决定等。与GPCR超家族其他成员相比,aGPCRs除了具有经典的7次跨膜核心(7TM)外,还具有较长的胞外区域,组成了拥有不同功能的结构域。目前普遍认为aGPCRs可被......阅读全文

研究解析糖皮质激素与GPR97和Go蛋白复合物冷冻电镜结构

  中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队与山东大学教授孙金鹏团队、浙江大学教授张岩团队等首次解析了糖皮质激素与其膜受体GPR97和Go蛋白复合物的冷冻电镜结构,这也是国际上首次解析的黏附类GPCR与配体和G蛋白复合物的高分辨率结构。相关研究成果以Structures of glucocortic

山东大学孕酮膜受体研究获进展

     孕酮通过GPR126促进了乳腺癌的发展   山东大学供图    近日,山东大学基础医学院教授孙金鹏、于晓团队在孕酮膜受体领域取得新进展。相关研究成果发表在美国《国家科学院院刊》。    类固醇激素孕酮除了通过核受体PR发挥经典的基因组作用之外,还存在快速的非基因组作用方式,但是

山东大学科研团队确认治疗急性肾损伤新靶点

  新华社济南3月16日电 山东大学的科研团队日前在国际知名医学期刊上发表最新研究成果,首次证实Gpr97基因在肾病损伤中的作用。专家认为,这为今后治疗急性肾损伤,提供了新的基因靶点。   这支科研团队由山东大学基础医学院教授易凡领衔。团队题为《Gpr97通过调控Sema3A信号通路加重急性肾损伤

糖皮质激素的简介

  糖皮质激素(glucocorticoid,GCS)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素,主要为皮质醇(cortisol),具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识,在临床工作中

糖皮质激素的应用

治疗原发性或继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症,主要应用生理剂量的氢化可的松或可的松作补充或替代治疗。还可用于各种过敏反应性疾病,如血管性水肿、急性荨麻疹、接触性皮炎、血清病、过敏性休克、严重输血反应、血小板减少性紫癜、重症支气管哮喘等。

鼻科用糖皮质激素

  鼻用糖皮质激素是目前治疗鼻-鼻窦炎最有效的药物之一。其主要药理学包括:①通过降低鼻黏膜炎性反应程度而缓解鼻堵;②脂溶性的糖皮质激素分子穿过靶细胞膜进入细胞浆,与糖皮质激素受体结合,通过调节基因的转录,增加抗炎基因的转录和减少炎性基因的转录而发挥抗炎作用;③药物的生物利用度、肝脏首关代谢率、脂溶性

糖皮质激素的介绍

  糖皮质激素(GC)是机体内极为重要的一类调节分子,它对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用,是机体应激反应最重要的调节激素,也是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。  临床常见的糖皮质激素类药物有泼尼松、甲泼尼松、倍他米松等;具有抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克、非特异性抑制免

肾上腺糖皮质激素简介

  肾上腺糖皮质激素主要是皮质醇,仅有少量皮质酮。实验动物大鼠和小鼠则以皮质酮为主。肾上腺糖皮质激素在调节三大营养物质的代谢方面以及参与人体应激和防御反应方面都具有重要作用。它还具有药理作用,是一种具有疗效的激素,临床上应用较广泛。

糖皮质激素的应用

原则上不全身应用糖皮质激素,而以局部应用为主。外用糖皮质激素应根据病情、病人状况、病变部位、面积等合理用药。一般为每日2次用药,轻度湿疹皮炎多应用中弱效糖皮质激素,中重度可用中强效糖皮质激素;成年人可用中强效糖皮质激素,小儿和老人多应用中弱效糖皮质激素;头面部和外阴部的湿疹皮炎应外用中弱效糖皮质激素

肾上腺糖皮质激素的介绍

  可分为三类:①盐皮质激素(mineralocorticoids),由球状带分泌,有醛固酮(aldosterone)和去氧皮质酮(desoxycortone, desoxycorticosterone)等。②糖皮质激素(glucocorticoids),由束状带合成和分泌,有氢化可的松(hydro

糖皮质激素的发展历史

  自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就

糖皮质激素的发展历史

  ,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。  早期的糖皮质激素类药物

糖皮质激素的结构特征

  糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH  糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,糖皮质激素类药物是白癜风病临床应用较多的一类药物

糖皮质激素的临床用处

  作为基层医生,病人有些时候就是我们最好的老师,记得刚刚从医的时候一个食道下端癌的患者应用糖皮质激素给我的一点启示。    患者是一名75岁的男性病人,主因突发性食入即吐,流食也很难进入。经我们当地一名个体医生食道造影,诊断为食道下端癌,流食也很难通过,该医生考虑患者年事已高,先为其开了3天的

糖皮质激素——天使还是魔鬼?

超生理量的糖皮质激素具有强大的抗炎作用、抗过敏、非特异性抑制免疫及退热作用等多种药理作用,是一类临床适应证尤其是相对适应证较广的药物。但是,临床应用的随意性较大,很多临床医生未严格按照适应证给药,使得糖皮质激素的各种副作用层出不穷,造成疾病变得复杂、病程延长、患者谈激素色变等现象。临床上滥用糖皮质激

糖皮质激素的基本介绍

  糖皮质激素(GC)是机体内极为重要的一类调节分子,它对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用,是机体应激反应最重要的调节激素,也是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。  临床常见的糖皮质激素类药物有泼尼松、甲泼尼松、倍他米松等;具有抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克、非特异性抑制免

糖皮质激素的生理作用

   1、糖代谢:促进糖原异生和糖原合成,抑制糖的有氧氧化和无氧酵解,而使血糖来路增加,去路减少,升高血糖。  2、蛋白质代谢:促进蛋白分解,抑制其合成,形成负氮平衡。GCS可提高蛋白分解酶的活性,促进多种组织(淋巴、肌肉、皮肤、骨、结缔组织等)中蛋白质分解,并使滞留在肝中的氨基酸转化为糖和糖原而减

糖皮质激素的分泌来源

  糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。  体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又

糖皮质激素的功能作用

糖皮质激素(GC)是机体内极为重要的一类调节分子,它对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用,是机体应激反应最重要的调节激素,也是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。在紧急或危重情况下,糖皮质激素往往为首选。临床常见的糖皮质激素类药物有泼尼松、甲泼尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、

糖皮质激素的分泌来源

  糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。  体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又

糖皮质激素的临床应用

  1、替代疗法  用于急慢性肾上腺皮质功能不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。  2、严重急性感染或炎症  1)严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状,帮助病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,水痘

肾上腺糖皮质激素基本内容

  肾上腺糖皮质激素是一种肾上腺皮质激素,肾上腺皮质激素(adreno-cortical hormones)是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,属甾体类化合物。肾上腺糖皮质激素诱发骨坏死的发生,常常是在治疗原发疾病,如:变态反应疾病、胶原性疾病、血液病、器官移植等的过程中发生的。

肾上腺糖皮质激素的生理效应

  1.糖代谢  糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其机制为:促进糖原异生;减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程;减少机体组织对葡萄糖的利用。  2.蛋白质代谢  促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。 

糖皮质激素的注意事项

  1、面红症状不要用冷敷。中医角度面红是一种郁热,过度的寒凉往往会使郁热冰伏不能透发,在治疗上就会使病程延长红脸更不容易消退,并经常反复。  2、注意忌口。皮肤炎症往往会因某些食物而加重,辛辣食品、海鲜、鱼、虾蟹牛羊肉甚至韭菜茴香均在忌口之内。  3、保持良好的心态和情绪稳定,防止因情绪导致郁热增

糖皮质激素应答元件的定义

中文名称糖皮质激素应答元件英文名称glucocorticoid response element定  义与糖皮质激素受体特异结合的DNA序列。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)

肾上腺糖皮质激素的临床应用

  替代疗法  用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症(包括肾上腺危象)、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法。  严重感染  (1)严重急性感染,如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热及败血症等,在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时,可用皮质激素作辅助

肾上腺糖皮质激素的用法疗程

  宜根据病人、病情、药物的作用和不良反应特点确定制剂、剂量、用药方法及疗程:  大剂量法  用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松首次剂量可静脉滴注200~300mg,一日量可达1g以上,疗程不超过3天。对于休克有人主张用超大剂量,每次静脉注射1g,一日4~6次。  一般剂量  用于结缔组织病、

糖皮质激素应答元件的分类

发现的糖皮质激素受体包括正常的GRα和变异片段GRβ两类亚型,两者均为糖皮质激素受体基因同一转录产物通过不同的剪切方式剪切的结果。后者能与DNA结合,但不与类固醇结合,因此可能会通过干扰GRα与DNA结合,而成为类固醇的抑制物。GRα和GRβ的前727个氨基酸完全相同,从第728个氨基酸开始GRα有

糖皮质激素的发展历史简介

  自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就

糖皮质激素的临床应用原则

  一、糖皮质激素治疗性应用的基本原则    糖皮质激素在临床广泛使用,主要用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制,其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常谨慎。正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以下两方面:一是治疗适应症掌握是否准确;二是品种及给