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Cell重要成果:蛋白质伴侣的选择

蛋白质HSP90在大量的细胞过程、进化和疾病中都扮演着重要的角色。HSP90是一种分子伴侣,对于称作它“客户”的其他蛋白的活性和稳定性至关重要。许多的HSP90客户都是致癌蛋白激酶,当过度激活时这些蛋白可以导致癌症。当前在临床试验中已有20种小分子HSP90抑制剂用于抗肿瘤研究。尽管如此,当前对于HSP90是如何选择其客户这一基本的问题仍未找到答案。 在近期的《细胞》(Cell)杂志上,来自怀特黑德生物医学研究所的Taipale等报道称发现有其他的蛋白(辅伴侣蛋白)促进了HSP90识别客户家族,而客户的热稳定性则决定了它自身与伴侣蛋白相互作用的强度。 缺乏功能性的HSP90,它的客户蛋白会形成聚集物或是被降解。因此从前大量的努力都是基于分离HSP90结合蛋白或证实HSP90功能破坏的细胞中客户蛋白的耗竭来识别它的客户。这些研究迄今已经揭示了大约350种高度多样化的HSP90客户蛋白。 Taipale等在选择......阅读全文

方案12 通过阵列检测来研究蛋白质-小分子相互作用

实验材料用于标记的小牛血清白蛋目标小分子载有蛋白质阵列的玻片试剂、试剂盒单功能活性染料Cy-3或Cy-5磷酸盐缓冲溶液含有 500mmol L甘氨酸的 PBS二琥珀酰亚胺戊二酸(DSG)NN’-二琥珀酰亚胺碳酸盐硫代琥珀酰亚胺酯含 0.01g ml小牛血清白蛋白(BSA)的 PBST仪器、耗材荧光玻

蛋白质与生物小分子结合

生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物(生物大分子)主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与

研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂

  中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作,综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略,首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS,并选择性调控铜离子转运,从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖,且在多种动物实验中

SpCas9,首个抗CRISPR小分子抑制剂

  自2012年“魔剪”技术出道以来,该技术一直备受争议。一些专家指出,基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来,科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统,来干扰细胞中的Cas核酸酶功能,以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”,规范该技术的使用操作。  如今,在美国Broad研究所

小分子与蛋白相互作用的方法有哪些

在生物化学中,涉及到蛋白质与配体(包括蛋白质结合小分子,酶催化底物和抑制剂结合等等)的相互作用时,有不少衡量相互作用的生化指标,其中包括 Ki值(抑制常数),Kd值(解离常数),Km值(米氏常数)1) Kd值:dissociation constant针对的是蛋白质与小分子(如LAC等),指的是解离

信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批

  今日,信达生物宣布达伯坦(pemigatinib)获得台湾卫生福利部食品药物管理署(TFDA)批准,用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。  达伯坦由Incyte和信达生物共同开发,信达生物负责中国大陆、

小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望

  癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标,但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少,而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B

研究基于荧光的一种蛋白质-RNA相互作用的小分子调节剂

  国立首尔大学化学系CRI化学蛋白组学Wan Gi Byun团队在《Chembiochem》发表了他们最新的研究成果,基于荧光的紧密结合分析发现了一种蛋白质-RNA相互作用的小分子调节剂。   那为什么要研究RNA-蛋白之间的相互作用呢?   RNA和蛋白是可以相互作用的生物分子,可以通过物理

新型小分子开关可控制蛋白质活性

蛋白质分子(示意图)  据美国匹兹堡大学网站最近报道,该校研究团队开发出一种新技术,利用小分子磷化氢作为“开关”能控制蛋白质的活性。该技术为人们更好地研究生物过程中的分子行为提供了一种有力工具。  蛋白质是生物体内种类最多、最重要的成分之一,从牙齿、骨骼、皮肤,到器官的生长和酶与激素的产生,都离不开

宋凤瑞:质谱研究生物分子与中药小分子的相互作用

  分析测试百科网讯 2020年9月15日,2020年中国质谱学会质谱网络研讨会(2020CMSS)进行到第二天,由北京生命科学研究所董梦秋研究员、中国科学院生态环境研究中心汪海林研究员、同济大学田志新教授、中国医学科学院药物研究所张金兰研究员;吉林大学药物代谢研究中心顾景凯教授、军事医学科学院放射