Cell重要成果：蛋白质伴侣的选择
蛋白质HSP90在大量的细胞过程、进化和疾病中都扮演着重要的角色。HSP90是一种分子伴侣，对于称作它“客户”的其他蛋白的活性和稳定性至关重要。许多的HSP90客户都是致癌蛋白激酶，当过度激活时这些蛋白可以导致癌症。当前在临床试验中已有20种小分子HSP90抑制剂用于抗肿瘤研究。尽管如此，当前对于HSP90是如何选择其客户这一基本的问题仍未找到答案。 在近期的《细胞》(Cell)杂志上，来自怀特黑德生物医学研究所的Taipale等报道称发现有其他的蛋白(辅伴侣蛋白)促进了HSP90识别客户家族，而客户的热稳定性则决定了它自身与伴侣蛋白相互作用的强度。 缺乏功能性的HSP90，它的客户蛋白会形成聚集物或是被降解。因此从前大量的努力都是基于分离HSP90结合蛋白或证实HSP90功能破坏的细胞中客户蛋白的耗竭来识别它的客户。这些研究迄今已经揭示了大约350种高度多样化的HSP90客户蛋白。 Taipale等在选择......阅读全文
方案12－通过阵列检测来研究蛋白质小分子相互作用
实验材料用于标记的小牛血清白蛋目标小分子载有蛋白质阵列的玻片试剂、试剂盒单功能活性染料Cy-3或Cy-5磷酸盐缓冲溶液含有 500mmol L甘氨酸的 PBS二琥珀酰亚胺戊二酸（DSG)NN’-二琥珀酰亚胺碳酸盐硫代琥珀酰亚胺酯含 0.01g ml小牛血清白蛋白（BSA)的 PBST仪器、耗材荧光玻
蛋白质与生物小分子结合
生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物（生物大分子）主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与
SpCas9，首个抗CRISPR小分子抑制剂
自2012年“魔剪”技术出道以来，该技术一直备受争议。一些专家指出，基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来，科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统，来干扰细胞中的Cas核酸酶功能，以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”，规范该技术的使用操作。 如今，在美国Broad研究所
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
BBIQ结构小分子可作为新型铁死亡抑制剂
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院舒晓东团队研究鉴定出一类具有双苄基异喹啉（BBIQ）结构的生物碱小分子化合物可以有效抑制铁死亡。相关研究发表于Cell Death and Disease。 铁死亡是一种脂质过氧化诱导的程序性细胞死亡，它参与了多种疾病的发病进程，如神经退行性疾病、缺血再灌
信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批
今日，信达生物宣布达伯坦（pemigatinib）获得台湾卫生福利部食品药物管理署（TFDA）批准，用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。 达伯坦由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
新型小分子开关可控制蛋白质活性
蛋白质分子（示意图） 据美国匹兹堡大学网站最近报道，该校研究团队开发出一种新技术，利用小分子磷化氢作为“开关”能控制蛋白质的活性。该技术为人们更好地研究生物过程中的分子行为提供了一种有力工具。 蛋白质是生物体内种类最多、最重要的成分之一，从牙齿、骨骼、皮肤，到器官的生长和酶与激素的产生，都离不开
基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一种传染病，感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病，其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生
为什么pd1只有大分子没有小分子抑制剂
PD-1受体和PD-L1配体一旦发生结合，人体免疫T细胞就会自动凋亡一部分，从而使得癌细胞免除被T细胞攻击。PD-1抑制剂就是控制这种结合，T细胞发现癌细胞就会自动进行免疫攻击。这就是PD-1抑制剂的作用，也就成为了抗癌神药，目前国内还没有上市PD-1抑制剂，但可以到香港来购买，注意，PD-1抑制剂
研究基于荧光的一种蛋白质RNA相互作用的小分子调节剂
国立首尔大学化学系CRI化学蛋白组学Wan Gi Byun团队在《Chembiochem》发表了他们最新的研究成果，基于荧光的紧密结合分析发现了一种蛋白质-RNA相互作用的小分子调节剂。 那为什么要研究RNA-蛋白之间的相互作用呢？ RNA和蛋白是可以相互作用的生物分子，可以通过物理
小分子与蛋白相互作用的方法有哪些
在生物化学中，涉及到蛋白质与配体（包括蛋白质结合小分子，酶催化底物和抑制剂结合等等）的相互作用时，有不少衡量相互作用的生化指标，其中包括 Ki值（抑制常数），Kd值（解离常数），Km值（米氏常数）1） Kd值：dissociation constant针对的是蛋白质与小分子（如LAC等），指的是解离
小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法
大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组（1101组）韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系，设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针（SMI-probe），在重要的药物代谢酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型探针分子N
Science：我国研究团队发布新冠Mpro小分子抑制剂最新成果
记者19日从四川大学获悉，四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室联合中科院昆明动物研究所，于当日在《Science》上在线发表题为“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子疗法
小分子疗法 15日，PTC Therapeutics公布了一项针对DMD和贝克肌营养不良（BMD）患者的最新研究结果，显示从常规疗法转为Emflaza（deflazacort）治疗后6个月的平均随访期内，大部分患者显示病情改善。>>阅读更多 16日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
小分子RNA
RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”，但越来越多的证据清楚的表明，RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰（RNA interference）的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识，更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有力工具，
宋凤瑞：质谱研究生物分子与中药小分子的相互作用
分析测试百科网讯 2020年9月15日，2020年中国质谱学会质谱网络研讨会（2020CMSS）进行到第二天，由北京生命科学研究所董梦秋研究员、中国科学院生态环境研究中心汪海林研究员、同济大学田志新教授、中国医学科学院药物研究所张金兰研究员；吉林大学药物代谢研究中心顾景凯教授、军事医学科学院放射
沃特世向小分子分析、蛋白质解析领域迈进
Synapt™ HDMS™质谱分析系统产品发布会在穗盛大召开 2007年8月19 日，上海 - 沃特世公司(NYSE: WAT)在广州珠江帝景酒店召开新产品发布会，正式向中国用户介绍其于今年年初荣获Pittcon®最佳新产品金奖的Synapt™ HDMS™质谱分析系统（Waters®
利用小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法
近日，大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组（1101组）韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系，设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针（SMI-probe），在重要的药物代谢酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
基石药业自主研发的小分子抑制剂已获临床试验批准
中国苏州，2018年7月30日——基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”）今日宣布，其自主研发的小分子MEK1/2抑制剂CS3006的临床试验申请已获得国家药品监督管理局（“国家药监局”）的批准，自今年国家药监局4月宣布受理CS3006的临床试验申请日期仅3个月时间。 CS3006研发
阿斯利康与Dogma协议：全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯
里程碑！首个小分子免疫检查点抑制剂IND获批
昨日，Curis宣布，美国FDA已经接受了该公司产品CA-170的新药研究申请（IND）。总部位于美国马萨诸塞州莱克星顿的Curis是一家专注于人类癌症药物研究和开发的生物技术公司。CA-170是一剂口服小分子，用于靶向抑制免疫检查点程序性死亡配体-1（PD-L1）和 T细胞活化的免疫球蛋白抑制
科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
4月30日，Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
使用JAK抑制剂等小分子治疗脱发，新毛囊的干细胞疗法
近日，有两项研究强调了使用JAK抑制剂等小分子治疗男性和女性脱发的新方法，这些小分子可以唤醒休眠的毛囊，以及旨在生长新毛囊的干细胞疗法。 在第一项研究中，美国哥伦比亚大学Vagelos医学院皮肤学教授Angela Christiano博士领导的研究团队发现了以前未知的细胞，这些细胞使小鼠毛囊处
新型分子传感器可探测蛋白质或药物小分子的详细信息
尽管科学家因为石墨烯无与伦比的属性而对其青睐有加，但迄今为止，其实际应用仍然乏善可陈。不过，瑞士洛桑联邦理工学院（EPFL）生物纳米系统实验室和西班牙光子科学研究所的科学家们在最新一期的《科学》杂志上宣称，他们利用石墨烯独特的光学和电子学属性，研制出了一种具有超高灵敏度的分子传感器，可以探测蛋白
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
生化与细胞所等发现抗肺炎球菌的新型小分子抑制剂
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
庄小威团队开拓测量DNA与蛋白质相互作用新技术
许多基因组处理反应，包括转录、复制和修复，都会产生DNA旋转。直接测量DNA旋转的方法，如转子珠跟踪、角度光学捕获和磁性镊子，有助于揭示一系列基因组加工酶的作用机制，包括RNA聚合酶（RNAP），gyrase，病毒DNA包装机器和DNA重组酶。尽管旋转测量有可能改变我们对基因组处理反应的理解，但