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华中科技大学付琴博士JBC解析G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体是一个备受瞩目的蛋白大家族,这些蛋白位于细胞膜中,负责将激素和神经递质等外部信号传入细胞,触发一系列的生化反应。 G蛋白偶联受体与人类健康密切相关,据统计约40%的现代药物都以这类蛋白为靶标。与GPCR有关的疾病包括:高血压、哮喘、精神分裂症和帕金森症。正因为这类蛋白非常重要,GPCR的相关研究获得了2012年的诺贝尔化学奖。 G蛋白偶联受体高度保守,广泛存在于几乎所有生物中。大多数G蛋白偶联受体在受到反复或长时间刺激时,会出现磷酸化和受体内吞,进而快速失去其敏感性。然而,这种G蛋白偶联受体的短暂活化现象,与人们观察到的持续性细胞应答并不相符。 日前,Journal of Biological Chemistry杂志上发表的一项新研究,为人们深入解析了一种重要G蛋白偶联受体(β1AR)在心脏细胞中的持续性作用机制。这篇论文的第一作者是华中科技大学同济医学院药理学系的副教授付琴,她是在加州大学深造期间完成这......阅读全文

​G蛋白耦联受体传导通路的研究展望

近年来,人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展,但是,仍然存在很多机制上不清楚的地方,主要有以下方面:(1)GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置,而是高度动态的结构,处于非活性和活性构象的平衡之中,那么GPCRs活化的具体机制是什么,还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机

G蛋白相关受体信号通路研究背景

G蛋白偶联受体(GPCR)调节多种正常生物过程,并在许多疾病的病理生理学中发挥作用,其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路

G蛋白偶联受体——Novus神经生物学研究

G蛋白偶联受体(G-Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了许多细

通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制

  近日,中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作,在N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展,相关结果作为Back Cover在Chemical Communication

粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破

     aGPCR与Stachel序列相关的激活模式    Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式    a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中,并且沿底部开

研究发现人类受体蛋白变异可导致自身炎症性疾病

  去年,复旦大学附属儿科医院收治了一位两岁多的小患者,每个星期总有几天要发烧,他从出生起大部分时间都在医院度过,医生一直查不出具体原因。  不过,事情已经得到解决。浙江大学生命科学研究院研究员周青实验室经过与医院合力攻关,首次发现人类受体相互作用蛋白RIPK1变异可以导致自身炎症性疾病。科学研究指

研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统

  近日,澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章,发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。  肽

G蛋白耦联受体的分类

A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素受体)E类(或第五类,环腺苷酸受体)F类(或第六类,Frizzled/Smoothened家族)其中第一类即视紫红质样受体包含了绝大多数种类的G蛋白耦联受体。它被进一步分为

什么是G 蛋白偶联受体?

中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定  义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生

G蛋白耦联型受体简介

G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的,因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受