华中科技大学付琴博士JBC解析G蛋白偶联受体
G蛋白偶联受体是一个备受瞩目的蛋白大家族，这些蛋白位于细胞膜中，负责将激素和神经递质等外部信号传入细胞，触发一系列的生化反应。 G蛋白偶联受体与人类健康密切相关，据统计约40%的现代药物都以这类蛋白为靶标。与GPCR有关的疾病包括：高血压、哮喘、精神分裂症和帕金森症。正因为这类蛋白非常重要，GPCR的相关研究获得了2012年的诺贝尔化学奖。 G蛋白偶联受体高度保守，广泛存在于几乎所有生物中。大多数G蛋白偶联受体在受到反复或长时间刺激时，会出现磷酸化和受体内吞，进而快速失去其敏感性。然而，这种G蛋白偶联受体的短暂活化现象，与人们观察到的持续性细胞应答并不相符。 日前，Journal of Biological Chemistry杂志上发表的一项新研究，为人们深入解析了一种重要G蛋白偶联受体（β1AR）在心脏细胞中的持续性作用机制。这篇论文的第一作者是华中科技大学同济医学院药理学系的副教授付琴，她是在加州大学深造期间完成这......阅读全文
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体（GPCR）调节多种正常生物过程，并在许多疾病的病理生理学中发挥作用，其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
G蛋白耦联受体传导通路的研究展望
近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机
G蛋白偶联受体动态激活机制研究获进展
近日，中国科学院精密测量科学与技术创新研究院科研人员在G蛋白偶联受体动态激活机制研究方面取得进展。该研究集成全原子分子动力学模拟和核磁共振技术，解析了毒蕈碱型乙酰胆碱受体从非激活态向完全激活态转变的动态过程，揭示了芳香环动力学在G蛋白偶联受体激活过程中的核心作用。G蛋白偶联受体是人体最大的膜蛋白受体
G蛋白偶联受体——Novus神经生物学研究
G蛋白偶联受体（G-Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了许多细
通过膜蛋白受体NMDARs解析小分子与膜蛋白受体作用机制
近日，中国科学院大连化学物理研究所生物分子结构表征新方法创新特区研究组研究员王方军团队与中科院神经科学研究所研究员竺淑佳团队合作，在N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDARs）-小分子配体相互作用机制分析方面取得新进展，相关结果作为Back Cover在Chemical Communication
研究阐明植物类受体蛋白激酶的相关进展
近日，广东省农业科学院农业生物基因研究中心基因编辑创新应用团队研究阐明了植物类受体蛋白激酶的相关进展。相关综述论文发表于Plants。生命体是生长发育与逆境应答的矛盾统一体。在植物的生长发育和生殖过程中，可能遭受干旱、盐碱、寒冷、热害、有毒金属以及病菌侵染等多种非生物与生物胁迫的影响。为适应自然环境
G蛋白偶联受体结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein)，每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus)，膜内C端(C-terminus)，3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白耦联型受体简介
G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构，也无酶活性，它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的，因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受
什么是G－蛋白偶联受体？
中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定 义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体超家族，其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生
G蛋白耦联受体的分类
A类(或第一类，视紫红质样受体)B类(或第二类，分泌素受体家族)C类(或第三类，代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类，真菌交配信息素受体)E类(或第五类，环腺苷酸受体)F类(或第六类，Frizzled/Smoothened家族)其中第一类即视紫红质样受体包含了绝大多数种类的G蛋白耦联受体。它被进一步分为
G蛋白偶联受体的功能
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。
G蛋白偶联受体的分类
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类（或第一类，视紫红质样受体）B类（或第二类，分泌素受体家族）C类（或第三类，代谢型谷氨酸受体）D类（或第四类，真菌交配信息素
G蛋白偶联受体结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白(Integral membrane protein)，每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端(N-terminus)，膜内C端(C-terminus)，3个膜外环(Loop)和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白耦联型受体简介
G蛋白耦联型受体是指受体和酶或离子通道之间的相互作用通过一种结合GTP的调节蛋白介导完成的。配体与受体结合后通过G蛋白间接作用于酶或离子通道，从而调节细胞的生理活动。 G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白，因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构，也无酶活性，它是通过与脂质双层中
G－蛋白偶联受体的定义
中文名称G 蛋白偶联受体英文名称G-protein coupled receptor定 义一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体超家族，其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。应用学科生物化学与分子生
研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统
近日，澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章，发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。 肽
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中，并且沿底部开口方向分割
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U
研究发现人类受体蛋白变异可导致自身炎症性疾病
去年，复旦大学附属儿科医院收治了一位两岁多的小患者，每个星期总有几天要发烧，他从出生起大部分时间都在医院度过，医生一直查不出具体原因。 不过，事情已经得到解决。浙江大学生命科学研究院研究员周青实验室经过与医院合力攻关，首次发现人类受体相互作用蛋白RIPK1变异可以导致自身炎症性疾病。科学研究指
G蛋白偶联受体调控中的关键蛋白
Johns Hopkins大学的科学家发现了一个“脚手架”蛋白，它将复杂的痛觉调控系统中的多种蛋白聚集在一起，包括Homer、蛋白激酶和mGluR，该发现发表在Nature Neuroscience杂志上。这一调控系统与多种神经病和神经性疾病有关，为治疗这些棘手的疾病提供了新靶点。
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展
细胞自噬（Autophagy）是细胞体内一种高度受调控的，利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白（autophagy receptor）是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白，它可以作为一个
上海有机所在自噬受体蛋白的结构机制研究方面取得进展
细胞自噬（Autophagy）是细胞体内一种高度受调控的，利用溶酶体来清除蛋白聚集体、受损细胞器、入侵病原体等成分以应对内外界细胞压力和维持自身动态平衡的重要分解代谢过程。自噬受体蛋白（autophagy receptor）是一类在选择性细胞自噬过程中发挥着举足轻重作用的衔接蛋白，它可以作为一个
铁自噬受体蛋白NCOA4的调控机制研究取得进展
铁是生命体内不可或缺的微量金属元素，但细胞内铁过量易引发芬顿反应，产生有害的活性氧物种，进而对细胞造成不必要的损伤。因此，维持细胞内铁稳态对于细胞正常运行具有重要意义。在哺乳动物细胞内，多余的铁主要存储在铁蛋白中。自噬受体蛋白NCOA4介导的铁自噬可通过降解细胞内的铁蛋白，释放其中储存的铁，进而提升
G蛋白耦联型受体的组成
受体受体在结构上均为单体蛋白，由约300~400个氨基酸残基组成，有一个由30-50个氨基酸组成的细胞外N-末端，接着在肽链中出现7个α螺旋的跨膜结构，每个疏水跨膜区段由20~25个氨基酸组成，但各区段之间由数目不等的氨基酸组成的环状结构连接，其中1-2，3-4，5-6环在胞内侧，2-3，4-5，6
G蛋白偶联受体的激活方法
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位形成
G蛋白偶联受体的激活方式
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合.当受体激活时GDP-αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP-α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位形成
G蛋白偶联受体的功能特点
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子：感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
G蛋白偶联受体的结构特点
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有
G蛋白偶联受体的结构简介
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包