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简述双碘喹啉的药动学

口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。......阅读全文

简述双碘喹啉的药动学

  口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。

简述双碘喹啉的药物评价

  本品临床只适用于轻症慢性阿米巴痢疾或无症状的带包囊者。因此对肠内阿米巴、无症状的肠阿米巴(带包囊状态)可为首选。对有症状的和肠外阿米巴虽无效,但可在甲硝唑治疗后加用本品,以清除肠内原虫。  本药用作抗阿米巴药、防腐药、金属螯合剂、阳离子分析试剂。双碘喹啉以及喹碘仿、氯碘喹啉都是卤化8-羟喹啉类肠

简述双碘喹啉的物化性质

  一、基本信息  中文名称:双碘喹啉  中文别名:二磺羟喹;5,7-二碘羟基喹啉;5,7-二碘-8-羟基喹啉  英文名称:Diiodohydroxyquinoline  英文别名:Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol  CAS号:83-73-8  

简述双碘喹啉的药理作用

  本药具有广谱抗微生物作用,其疗效可能与抑制肠内共生性细菌的间接作用有关。因阿米巴的生长繁殖得益于与肠内细菌共生,而本药抑制了肠内共生细菌,从而使肠内阿米巴的生长繁殖出现障碍。本药只对阿米巴滋养体有作用,对包囊无杀灭作用。在培养基里需要高浓度才能杀灭溶组织内阿米巴,但治疗量不能达到这种浓度,因此,

简述奎宁的药动学

  口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5

双碘喹啉的计算化学数据

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.1  2.氢键供体数量:1  3.氢键受体数量:2  4.可旋转化学键数量:0  5.互变异构体数量:2  6.拓扑分子极性表面积33.1  7.重原子数量:13  8.表面电荷:0  9.复杂度:191  10.同位素原子数量:0  11.确定原子立构

简述竹桃霉素的药动学

  有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。  静脉内注

简述甲基钴胺素的药动学

  口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1

双碘喹啉的毒理学数据

  1、急性毒性:  小孩口径TDL0:819 mg/kg/613D-I; 小孩口径TDL0:120mg/kg/2Y-I;  大鼠口径LD:>40mg/kg/6D-I;  小鼠静脉LD50:56mg/kg;  猫口径LDLO:300mg/kg;  猪口径LDLO:50mg/kg;  2、 致畸性  

简述东莨菪碱的药动学

  本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4

简述拉米夫定的药动学

  拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3

关于双碘喹啉的基本信息介绍

  双碘喹啉为淡黄色或黄棕色微结晶性粉末,无味,几乎无臭,不溶于水,溶于乙醇、丙酮、乙醚。能抑制肠内阿米巴共生菌,使阿米巴生长繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用,临床可用于轻型或无症状阿米巴痢疾。也可用于阴道滴虫病。

使用双碘喹啉的不良反应介绍

  1、不良反应  本药在治疗剂量上是较安全的。最主要的不良反应为腹泻,但不常见,一般在治疗第2、3天开始,不需停药,数日后即可自动消失。还可出现恶心、呕吐。大剂量可致肝功能减退。  2、用法用量  口服给药:1.成人;每天3次,每次0.4~0.6g,连服14~21天。2.儿童:每次10mg/kg,

简述苄普地尔的药动学

  口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。

简述多非利特的药动学

  多非利特口服吸收完全,空腹吸收的达峰时间(Tmax)为2.5h,餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1~4.0L/kg,其药时曲线下面积(AUC)和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%~70%。生物利用度为90%。t1/2约为7~13h,肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%~60%以原形经

简述托芬那酸的药动学

  大量的研究资料表明:TA在动物体内吸收迅速,注射给药后l~2 h内达到最大血药浓度,TA进人体内后几乎分布于所有组织中,血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加,大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低,正常检测难以检测到胎盘中的TA,14c标记后能检测到少量的TA,因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作

简述更昔洛韦的药动学

  本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者,以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后,其半衰期为2.9 hr,平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量,每日注射2次,14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者,血肌酐含量分别为

简述特非那定的药动学

  本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,

简述磺胺异恶唑的药动学

  磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎

简述磷酸伯氨喹的药动学

  口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度约96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度达峰值,约250mg/L。主要分布在肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7-7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药

简述氯维地平的药动学内容

  健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射

简述华法林的药动学论

  华法林是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是白蛋白)在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具

药动学模型

药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型,并不代表解剖或生理上

药动学模型

药动学模型是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的药物

睾酮的药动学

本品可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收,但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢,因而常以皮下或肌注给药,或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合,还可与其他蛋白结合,未结合者仅占2%。血浆t1/2为10~100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮,接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷醇酮,

香菇多糖的药动学

本品体内药动学与葡聚糖等多糖体类似,给正常小鼠、大鼠和狗用药后,不久血中浓度迅速降低,然后缓慢下降,呈双相型变化,5分钟后主要分布于肝、脾、肺、肾等处,连续给药与单次给药体内分布相同,主要由尿排泄。

简述呋喃丙胺的药理作用和药动学

  一、药理作用   主要影响血吸虫的糖代谢过程,对童虫的杀灭优于成虫,对其他寄生虫病也有作用。   二、药动学   口服后在小肠吸收迅速,并迅速被分解转化,外周静脉血中几乎测不到药物的存在。尿中原型药物排泄量低于口服总量的1%,其代谢物从尿和胆汁中排出。

关于双碘喹啉的适应症和禁忌症介绍

  一、适应证  1.用于治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾,治愈率约为80%。  2.与依米丁、甲硝唑联用,对急性阿米巴痢疾及较顽固病例可达根治效果。  二、禁忌证  1.对碘过敏患者。  2.甲状腺肿大患者。  3.严重肝肾疾病患者。  三、注意事项  治疗期间可使蛋白结合碘的水平增高,故能干扰某

阿折地平的药动学

本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率约为

抗雌激素的药动学

本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基