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Merck：M4胆碱受体变构调节剂专利图1 M4胆碱受体变构调节剂专利结构通式与实例 人体所有的活动均受神经系统的调节和控制，简单如呼吸、血压、心率，复杂如情绪、语言以及思维意识等，均是神经系统作用下的结果。神经系统可分为中枢神经系统和外周神经系统，其主要功能组成单元为神经元细胞，相邻神经元通过“突触”结构进行信息的传导，而“神经递质”则是信号传导的媒介，常见的神经递质有乙酰胆碱（ACh）、γ-氨基丁酸、血清素等。以ACh为递质的神经元也称之为胆碱能神经元，而识别ACh的受体则称之为胆碱能受体，胆碱能受体可分为两类：毒蕈碱受体（M受体）以及烟碱能受体（N受体）。目前已经证实有5种毒蕈碱受体：M1到M5五种，M1、M3、M5受体与磷脂酶C正耦合，具有兴奋作用，而M2、M4与腺苷酸环化酶负耦合，通常处于抑制状态，M1、M2、M3受体主要分布在外周神经系统，而M1、M3、M4受体则主要分布在中枢神经系统，其中M1、M4受体在前脑......阅读全文
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
植物生长调节剂是一类具有植物激素活性,可影响植物生长发育的小分子化合物[1]。根据来源的不同,植物生长调节剂可分为天然植物激素和人工合成两种。按作用方式可分为生长促进剂、生长延缓剂和生长抑制剂。这类化合物在增强植物抗逆性、促进植物细胞分裂与生长、提高产量以及改善品质等方面发挥着重要的作用,为农业生产
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
今年FDA批准的新药数量上少于去年，但质量上却高于去年，其中10个有重磅潜力。 1. Nesina：苯甲酸阿格列汀片 阿格列汀(alogliptin)是Takeda研发的新型DPP-4抑制剂，用于治疗II型糖尿病，已获得FDA批准的同类药物还有西他列汀(sitagliptin)、沙格
免疫疗法被誉为癌症治疗中改变游戏规则的角色，但是有许多患者对检查点抑制剂如PD-1抗体Keytruda等治疗的响应率较低，例如在黑色素瘤中，PD-1药物的响应率约为三分之一，具体取决于适应症。因此，寻求增加患者免疫治疗反应率的制药公司正在转向溶瘤病毒的开发。 溶瘤病毒被定义为基因工程或天然
免疫疗法被誉为癌症治疗中改变游戏规则的角色，但是有许多患者对检查点抑制剂如PD-1抗体Keytruda等治疗的响应率较低，例如在黑色素瘤中，PD-1药物的响应率约为三分之一，具体取决于适应症。因此，寻求增加患者免疫治疗反应率的制药公司正在转向溶瘤病毒的开发。 溶瘤病毒被定义为基因工程或天然
2014年专利失效的十大药物，数据来源于FiercePharma 对于专利药来说，即将来临的2014年，并不算是一个大的专利失效年。根据美国制药和生物技术资讯机构FiercePharma数据，2014年因专利失效的药品销售额共计340亿美元，高于2013年的280亿美元，但远低于2012年
1. 显著延长患者生命！白血病新药计划申请全球上市 第一三共制药公司（Daiichi Sankyo）日前宣布，其用于治疗急性骨髓性白血病（AML）的在研新药quizartinib在关键3期临床试验中抵达主要终点。该研究显示，与化疗相比，quizartinib能够显著延长携带FLT3-IT
传出神经药理学实验中的选择与应用 （一）一般实验方法和动物的选择 在测定新药的急性毒性实验（LD50）时，动物如出现竖毛，活动增加，激动兴奋，以致发展为强直一阵挛性抽搐，可初步考虑为拟交感药。进而可观察其动物（或猫）血压的反应，如兴奋α-受体，则对血压影响较大，并反射地使心率减慢，如兴奋β受体，
第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第五章 传出神经系统药理概论 第一节 传出神经系统的分类第二节 &n
第七章 胆碱受体阻断药第一节M胆碱受体阻断药 &nb
导读：现代社会生活方式的改变及高脂饮食的摄入是导致全世界代谢综合征(metabolic syndrome, MS)人群数量激增的重要原因，与此同时肠道菌群对宿主代谢具有不容忽视的影响，环境与宿主自身因素结合显著影响肠道菌群的组成比例及多样性。近年来越来越多的证据表明肠道菌群作为重要的串联因素调节
二苯羟乙酸奎宁酯（Quinuclidiny1Benzilate,QNB）是一个M-受体阻滞药，它能与M-胆碱受体紧密结合，维持时间较长，为研究M-胆碱受体提供了一个有效的工具。节后拟胆碱药或节后抗胆碱药都能与M-胆碱受体结合，因此均可降低3H-QNB的结合率。常选用豚鼠的回肠作此实验。此外，还可选用
（五）影响传出神经递质的药物实验 1．猫瞬膜：猫的瞬膜形大且反应灵敏，因此是进行瞬膜实验首选和最适合的动物。狗和兔虽然也有瞬膜，但形小，用药后变化较小，且兔的瞬膜反应性有不同，故后两种动物一般不采用。瞬膜由颈上神经节后纤维支配，属肾上腺素能神经，瞬膜内存有α-受体。猫的瞬膜标本在鉴别神经节阻滞药和
传出神经药理学实验中的选择与应用 （一）一般实验方法和动物的选择 在测定新药的急性毒性实验（LD50）时，动物如出现竖毛，活动增加，激动兴奋，以致发展为强直一阵挛性抽搐，可初步考虑为拟交感药。进而可观察其动物（或猫）血压的反应，如兴奋α-受体，则对血压影响较大，并反射地使心率减慢，如兴奋β受体，
Sapphire光谱激光成像系统在囊性纤维化跨膜电导调节剂蛋白分析的应用2020年4月21日，由Tara N. Guhr Lee等在《Journal of Cystic Fibrosis》期刊中发表了《Accumulation and persistence of ivacaftor in ai
第十五章 抗帕金森病药和治疗老年痴呆药帕金森病(Parkinson disease)是神经系统常见的慢性进行性疾病，典型的症状为运动徐缓、肌强直、震颤和共济失调。现认为帕金森病是因黑质有病变，多巴胺合成减少，使纹状体内多巴胺含量降低，黑质—纹状体通路多巴胺能神经功能（起抑制作用）减弱，而胆
分析测试百科网讯 北京市疾病预防控制中心公布2022北京冬奥会应急保障能力建设（代报医政处）质谱仪采购项目，项目采购液相色谱高分辨质谱仪一台、气相色谱高分辨质谱仪一台，项目预算金额960万元（人民币），详情如下： 项目编号：PXM2020_026323_000018-JH001-XM001
在一项新的研究中，来自Biodesign的研究人员发现，常规补剂“胆碱”具有预防阿尔茨海默氏病（AD）的潜力。 胆碱是一种安全且易于管理的营养，天然存在于某些食物中，可以用作膳食补充剂。 对此，ASU-Banner神经退行性疾病研究中心（NDRC）的主要作者Ramon Velazquez和他的
本期为大家带来的是有关阿尔兹海默症相关领域的最新研究成果，希望读者朋友们能够喜欢。 1. eLife：靶向代谢功能障碍的疗法或有望治疗阿尔兹海默病 DOI:10.7554/eLife.50069 近日，一项刊登在国际杂志eLife上的研究报告中，来自耶鲁—新加坡国大学院（Yale-NUS
术后谵妄与术后认知功能障碍是两个不同的概念，注意不要混淆。 作者：麻醉小医 来源：医学界麻醉频道 一、谵妄的定义 谵妄是一种急性脑器质性精神障碍, 是专门用来描述一种特殊类型精神错乱状态的术语。除了一般精神错乱的表现外, 谵妄的特征性表现是突出的感知障碍、恐怖性幻觉和生动
术后谵妄与术后认知功能障碍是两个不同的概念，注意不要混淆。 作者：麻醉小医 来源：医学界麻醉频道 一、谵妄的定义 谵妄是一种急性脑器质性精神障碍, 是专门用来描述一种特殊类型精神错乱状态的术语。除了一般精神错乱的表现外, 谵妄的特征性表现是突出的感知障碍、恐怖性幻觉和生动
囊性纤维化是由囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）突变引起的致命疾病。在过去的八十年中，医学进步改善了囊性纤维化的治疗。患者的平均生存年龄从20世纪30年代的早期婴儿期延长至目前的47岁左右。大多数治疗提供症状缓解，包括帮助消化的胰酶补充剂，预防和治疗感染的抗生素，清除气道的粘液稀释药物和肺移
摘 要 围绕学习、记忆、情绪及应激等心理因素与复发的关系，应用阿片类物质心理依赖研究条件性位置偏爱，条件性位置厌恶，Morris 水迷宫量化觅药动机模型，行为及条件性行为敏感化等多种动物行为模型，从情绪相关学习、记忆在成瘾行为中的作用，不同神经核团与神经递质系统活动性的改变，应激相关因素易化
实验动物的选择是医学科学研究中首先要考虑的问题。因为实验动物选择恰当与否关系到课题质量的高低、经费开支的多少、研究途径正确与否以及实验方法 的简单与繁琐问题，甚至会影响到课题的成败及研究结果正确性。因此，必须从观念上将实验动物的选择看作科技项目立项查新的文献检索一样，作为医学科研工作中的
第十四章 抗精神失常药 [目的要求]作用、作用机制、用途和主要不良反应。2．掌握氯氮平、利培酮的作用特点及应用。3．掌握米帕明的作用特点及应用。4．熟悉氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、五氟利多及碳酸锂的作用和应用特点。
卫喜康（琥珀酸索利那新片），适应症为用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。 成份 化学名称：琥珀酸索利那新， （3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 化学结构式： 分子式：C23H26
第一节 老年痴呆的定义 阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease，AD），又称老年性痴呆，是一种与衰老相关，以认知功能下降为特征的渐进性脑退行性疾病或综合症。病人整个大脑弥散性萎缩并出现明显的病 理组织学改变——老年斑（senile plaque, SP）（或神经炎性斑，ne
第一节 老年痴呆的定义 阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease，AD），又称老年性痴呆，是一种与衰老相关，以认知功能下降为特征的渐进性脑退行性疾病或综合症。病人整个大脑弥散性萎缩并出现明显的病 理组织学改变——老年斑（senile plaque, SP）（或神经炎性斑，ne