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磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall clearance,CL)定义为单位时间内含有从机体清除总药量的血浆体积。Vd为表观分布容积,对于大多数药物来说,并非解剖隔室的容积。单室模型(图1)是将机体设想为单个均一隔室的高度简单化模型,其体积为Vd,Q药量可经静脉注射后迅速进入该隔室中,亦可经代谢或排泄从隔室中排出。单室模型恒速输注给药时,血药浓度以近于指数形式达到稳态值。双室模型(图23-2)是广泛应用的近似模型,其模型中将各组织集中一处为周边室,而中央室通常为血浆(或对于少数分布极快的药物则为血浆及血管外间隙之和)。在双室模型中,药物分子出入周边室仅可通过中央室方可进行。&n......阅读全文

磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall clear

磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall cl

柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中

多肽类药物的药代动力学研究

蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林

药代动力学参数有哪几个

半衰期,曲线下面积,峰浓度,达峰时间,谷浓度,平均稳态浓度,清除率,表观分布容积,平均滞留时间...

药代动力学有哪些实验步骤

1.新药在相应病人体内的药代动力学研究,包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究;2.如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物,需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究。3.根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性,研究者可选择性地进行:1)新药与其它药物相互

简述奥司他韦的药代动力学参数

  由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。

​利福平的药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

地塞米松的药代动力学

地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活