JACS：耐药性的肺癌或也有“致命弱点”

　　早在10年前，一种可以靶向作用表皮生长因子(EGFR)蛋白突变的药物可以帮助治疗常见类型的非小细胞肺癌，但很多病人很快会对这种药物产生耐受性，而且后期并没有有效的疗法可以选择，因为科学家们很难设计出药物来选择性地杀灭耐药性的癌细胞。

　　近日，一项刊登于国际杂志the Journal of the American Chemical Society上的研究论文中，来自耶鲁大学的科学家通过研究发现了EGFR蛋白耐药形式的关键结构差异，这或许就可以成为开发新型疗法抵御耐药性肺癌的新型靶点；目前两种实验性药物：AZD9291和酪氨酸激酶抑制剂Rociletinib在临床试验中抵御耐药性EGFR表现出了较大潜力，而且其可以改变EGFR的耐药形式以便其可以更像非耐药形式的蛋白。

　　本文研究揭示，耐药性EGFR的促癌活性或依赖于EGFR蛋白的区域和功能，而这一特性往往在此前药物的开发过程会被忽视。

　　最后，研究者Schepartz表示，下一步非常重要的就是检测EGFR耐药蛋白的结构改变是否可以被用作一种新型的生物标志物，以及其作为生物标志物的应用和价值；我们希望后期通过更为深入的研究来指导后期新型选择性抗癌抑制剂的开发。