青蒿素：为何一错再错
2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。可以说是中国生物医学界离诺贝尔奖最近的一次。但是，这个成功的技术背后，却是一错再错的ZL故事。分析这个案例，是为了以史为鉴，在以后的工作中吸取教训，不再犯同样的错误。 丧失原始ZL申请权 青蒿素的研发接近成果期的时候，我国的研究人员在国内外发表了一系列文章。1977年在《科学通报》以“青蒿素结构研究协作组”的名义，发表了青蒿素的化学结构；1978年5月，又以“青蒿素结构研究协作组”和中国科学院生物物理研究所名义，发表了青蒿素结晶立体绝对构型的论文；1979年，第二篇青蒿素化学结构的论文以北京中药所和上海有机化学研究所科研人员署名发表于《化学学报》。此后数年内，中国的相关人员陆续在国际各种学术刊物上发表公布了青蒿素的相关技术文献。 ZL授权的基本前提是“新的”，即在申请ZL前，没有在其......阅读全文
电分析法检测青蒿素
电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法，其灵敏度及准确度都很高，所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为，发现于20%乙醇的Britton－Rob-inson缓冲溶液（pH=7.2）中，青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰，并利用
概述青蒿素的应用领域
提到青蒿素，人们首先会想到它的抗疟疾功用，WHO认为，青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法，也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入，青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元，这在自然界中是十分罕见的，它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A、B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系，青
青蒿素的应用免疫调节
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，能起
复旦团队发现青蒿素新用途
多囊卵巢综合征（PCOS）是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日，复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示，青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成，从根本上解决激素失衡问题，从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途，而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力，为数
青蒿素的应用领域介绍
抗疟疾疟疾（俗称：打摆子寒热病）属于虫媒传染病，是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病，长时间多次发作后出现可肝脾肿大，且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗，青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合，改变疟原
关于青蒿素的研究背景介绍
疟疾是人类最古老的疾病之一，迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。 1631年，意大利传教士萨鲁布里诺（AgostinoSalumbrino）从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮（cinchonabark）并将之带回欧洲用于热病治疗，不久人们发现该药
青蒿素的生物合成方法
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中，茎中不含有，是一种含量非常低的萜类化合物，生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成，一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；二是激活关键酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改变关键基因
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流，再加甲醛及水搅拌，水洗有机层，合并水层及酸性溶液，加碱后，用无过氧化物乙醚提取，无水硫酸钠干燥，除去乙醚，测得三苯基磷重量，结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素抗疟疾的应用介绍
疟疾（俗称：打摆子寒热病）属于虫媒传染病，是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病，长时间多次发作后出现可肝脾肿大，且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗，青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性，是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合，改变疟原虫
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流，再加甲醛及水搅拌，水洗有机层，合并水层及酸性溶液，加碱后，用无过氧化物乙醚提取，无水硫酸钠干燥，除去乙醚，测得三苯基磷重量，结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
双氢青蒿素的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品
双氢青蒿素的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末或无色针状结晶;无臭。本品在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为145~150℃,熔融时同时分解。
关于双氢青蒿素的基本介绍
双氢青蒿素（Dihydroartemisinin），为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化，阻断疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充
青蒿素哌喹片的杂质类型
质I(青蒿烯)CH2HHC15H20O5 (3R,5aS,6R,8aS,12S,12aR)-八氢-3,6-二甲基9-亚甲基-3,12-氧桥-12H-吡喃并[4,3-1]-1,2-苯并二氧杂环庚熳-10(3H)-酮杂质ⅡOH Cg Hs CINO 179. 60 7-氯-4-羟基喹啉
电分析法测定青蒿素含量
电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法，其灵敏度及准确度都很高，所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为，发现于20%乙醇的Britton－Rob-inson缓冲溶液（pH=7.2）中，青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰，并利用
青蒿素的显色反应的相关介绍
显色反应是用以鉴定青蒿素简单可行的方法，报道较多，主要有以下几种： （1）对二甲氨基苯甲醛缩合反应：取实验产品青蒿素约10mg，加乙醇2mL溶解，加对二甲氨基苯甲醛试剂1mL置水浴上加热，溶液呈蓝紫色反应。 （2）异羟肟酸铁反应：取样同（1），溶于1mL甲醇中，加入φ=7%盐酸羟胺甲醇溶液4
青蒿素的应用抗糖尿病
2016年12月1日，《细胞》杂志上的一项研究表明，青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现，青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关—GAB
关于青蒿素与碱反应的介绍
青蒿素加甲醇溶解，另取碳酸钾溶于水，将此碳酸钾溶液在搅拌下缓缓加入青蒿素甲醇溶液，使成均匀混和成澄清液，在20～22℃恒温1h，加入水，用乙醚提取两次，醚层用少量水洗2次，水层用φ=10%盐酸酸化至pH=2，再用乙醚提取3次。乙醚层用水洗至中性，经无水硫酸钠干燥2～3h，乙醚层减压抽干，所得残余
青蒿素的抗真菌的应用介绍
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
关于青蒿素的生物合成的介绍
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中，茎中不含有，是一种含量非常低的萜类化合物，生物合成途径非常复杂。 现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成，一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；二是激活关键酶控制的基因，大幅度增加青蒿素的含量；三是利用基因工程手段改变
红外光谱法检测青蒿素
红外光是波长在2500～25000nm（波数为4000～400cm-1）的电磁波，有机化合物在此范围由基频、倍频或合频等不同类型的吸收峰产生，其谱带的数目、位置、形状和强度均随化合物及其聚集态的不同而异，这使得红外光谱（IR）法能有效反映出化合物中不同特性基团的结构特征，从而可获取化合物的分子结构特
青蒿素：源自中草药园的发现
图1. 抗疟药青蒿素。自屠呦呦和她的同事从中草药植物青蒿 (Artemisia annua L) 中发现了青蒿素 (artemisinin) 之后，人们已合成许多青蒿素衍生物，其中包括活性比青蒿素更好的双氢青蒿素 (dihydroartemisinin)。为了保护这一重要
双氢青蒿素的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取双氢青嵩素对照品适量,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以石油醚(沸程为40~60℃)-乙醚(1:1)为展开剂。测定法吸取上述两种溶液各
青蒿素：抗击疟疾的“中国神药”
中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么，青蒿素到底是什么药物？ 10月5日，瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。
青蒿素的化学合成方法
以 R －（+）－ 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年，化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法，以（－）－2－异薄勒醇为原料，利用光氧化反应引进氧基得到中间体，再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯，主要有两个限速步骤：倍半萜母核的折叠和环化；含过氧桥的倍半萜内
青蒿素的过氧基团反应介绍
青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基，其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流，再加甲醛及水搅拌，水洗有机层，合并水层及酸性溶液，加碱后，用无过氧化物乙醚提取，无水硫酸钠干燥，除去乙醚，测得三苯基磷重量，结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。
青蒿素实现常规化学方法高效合成
记者从上海交通大学今天在沪举行的新闻发布会上获悉，该校教授张万斌领衔的科研团队历时7年，终于研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素有望实现大规模工业化生产。 疟疾一直以来是一种全球性疾病，每当即将暴发大规模疟疾时，人们就会想到使用青蒿素药物对其进行控
双氢青蒿素片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于双氢青蒿素0.25g),置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用
蒸发光散射检测法检测青蒿素
蒸发光散射检测法是将色谱仪与蒸发光散射检测器（ELSD）联用的一种新型色谱技术。恒定流速的色谱仪洗脱液进入ELSD后被高压气流雾化，形成小液滴进入蒸发室。流动相及低沸点组分被蒸发而剩下的高沸点组分小液滴进入散射池。光束穿过散射池时被散射，光电管接收散射光最终通过计算机得到有效的色谱图。基于以上测试原