肖友利小组揭示青蒿素抑制癌细胞生长分子机制

中科院上海生命科学研究院植物生理生态研究所肖友利研究组揭示了青蒿素独特的过氧桥键结构被亚铁血红素激活并共价修饰相关蛋白的分子机制。相关研究成果在线发表于《美国化学会化学生物学杂志》。 近年来,大量的体外或动物模型实验显示,青蒿素对多种癌细胞均有抑制作用,但人们对该药物的抗癌分子作用机制依然不是很清楚。 在肖友利的指导下,该研究组的周怡青和李伟超等通过设计合成的以青蒿素为骨架的小分子探针,利用化学蛋白质组学策略,借助于青蒿素小分子探针对其作用靶点蛋白的识别和共价结合修饰的生物活性,在癌细胞蛋白质组中成功“钓”取并鉴定了79个可与青蒿素共价结合的蛋白。 进一步研究发现,亚铁血红素在青蒿素过氧桥键激活和共价修饰蛋白的过程中发挥了重要作用,提出了分别依赖于青蒿素和亚铁血红素两个化合物结合修饰蛋白的两种分子抑制机制的结论。相比正常人体组织,癌细胞的生长需要更多更快的铁元素摄入,青蒿素针对癌细胞的这一属性共价结合多个靶标蛋白,扰乱......阅读全文

肖友利小组揭示青蒿素抑制癌细胞生长分子机制

  中科院上海生命科学研究院植物生理生态研究所肖友利研究组揭示了青蒿素独特的过氧桥键结构被亚铁血红素激活并共价修饰相关蛋白的分子机制。相关研究成果在线发表于《美国化学会化学生物学杂志》。  近年来,大量的体外或动物模型实验显示,青蒿素对多种癌细胞均有抑制作用,但人们对该药物的抗癌分子作用机制依然不是

我国科学家解析出青蒿素“类过氧桥键”合成机制

  屠呦呦因发现青蒿素而获得2015年诺贝尔生理与医学奖,再次引发科技界对于青蒿素及其相关研究的关注。媒体从中科院微生物所获悉,该所张立新研究员担任首席科学家的《合成微生物体系的适配性研究》973项目团队,在国际上首次解析出青蒿素类过氧桥键合成机制,这标志着人类在发现催化青蒿酸形成青蒿素的“环内过氧

微生物所等解析出青蒿素类过氧桥键的生物合成机制

  自然界中含有过氧桥键的化合物具有多种生物活性,包括抗感染、抗肿瘤、以及抗心律失常,其中最具代表性的青蒿素(artemisinin)已经作为抗疟疾药物应用于临床近40年。我国学者屠呦呦近日也因青蒿素研究工作共同获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。美国加州大学伯克利分校教授Jay Keas

青蒿素的过氧基团反应介绍

  青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

青蒿素的作用机制

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

青蒿素的作用机理

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

中国学者研究天然抗癌药物载体获进展-可提高抗癌药效

  中国科研人员利用对肿瘤细胞内环境的调控,对天然抗癌药物载体研究取得新进展,可显著提高抗癌药效。  记者12日从中科院合肥物质科学研究院获悉,中科院强磁场科学中心双聘研究员陈乾旺、中科大生命科学学院郭振副教授、安徽医科大学王海宝副主任医师三课题组合作,利用肿瘤细胞内环境的调控,发展具有pH响应性的

青蒿素的化学合成方法

以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程  1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内

青蒿素的化学合成的相关介绍

  1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内酯的形成程。  1986年,中国科学家周维善以

青蒿素检测的方法有哪些?

青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其

概述青蒿素的检测方法

  化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其专一性强、灵敏度高的优点受到关注,而使用特异性强的酶联免疫法(EL

化学分析法碘量法检测青蒿素

化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其专一性强、灵敏度高的优点受到关注,而使用特异性强的酶联免疫法(ELIS

肖伯尔耐磨仪

纺织品表面的耐磨性和色牢度是衡量纺织物使用性能和耐久性能的重要指标,耐磨仪是用于测试织物的表面在不同压力下受到擦洗作用的纺织物表面组织耐磨性能以及色牢度的仪器。  肖伯尔耐磨仪采用旋转磨损的方式,用于测试织物在经过摩擦或磨损试验后试样的外表变化,多用于汽车内饰材料测试。试验时,通过摩擦部件对旋转的试

肖伯尔耐磨仪

  纺织品表面的耐磨性和色牢度是衡量纺织物使用性能和耐久性能的重要指标,耐磨仪是用于测试织物的表面在不同压力下受到擦洗作用的纺织物表面组织耐磨性能以及色牢度的仪器。  肖伯尔耐磨仪采用旋转磨损的方式,用于测试织物在经过摩擦或磨损试验后试样的外表变化,多用于汽车内饰材料测试。试验时,通过摩擦部件对旋转

青蒿素的药理作用及萃取合成工艺

青蒿素,是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,是一种重要的抗疟疾药。化学结构青蒿素分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。物理化性质青蒿素为无色针状晶体,味苦。在在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

关于青蒿素的物理性质介绍

  青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

复方蒿甲醚片的药理毒理

  本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质

萘酰亚胺基荧光探针π共轭桥调控检测过氧化氢研究取得进展

中国科学院新疆理化技术研究所痕量化学物质感知团队长期致力于痕量爆炸物现场检测性能提升机制研究,在荧光探针结构调控、非晶态纳米材料调控、多模传感材料构建等提升检测灵敏度及抗干扰性方面发展了系列解决方案。近期,研究团队针对过氧化爆炸物重要原料过氧化氢(H2O2)现场检测灵敏度不足问题,从提升识别位点活性

148人!国自然公布国家重大科研仪器研制项目评审名单

  根据国家自然科学基金委员会有关规定,现公布2021年度国家重大科研仪器研制项目评审会议专家名单:  柏连发、蔡新霞、蔡阳健、曹俊诚、曹汛、陈本永、陈波、陈春英、陈刚、陈根祥、陈焕文、陈剑平、陈钱、陈真诚、陈忠、崔军红、戴琼海、单崇新、狄增峰、丁传凡、丁大军、丁立健、杜文莉、樊瑜波、樊仲维、方群、

2022年度交叉科学部项目会议评审专家组名单公布

  2022年7月,国家自然科学基金委员会交叉科学部组织评审2022年度基础科学中心项目、创新研究群体项目、国家杰出青年科学基金项目、优秀青年科学基金项目。根据国家自然科学基金委员会相关规定,现公布会议评审专家组成员名单(按姓名笔画排序)。丁克丁希仑丁建东于达仁卫海桥马光辉马琰铭王开友王江云王均王秀

供不应求-中国努力走出青蒿素人工合成窘境

   中国面临全球青蒿素原料供应压力,而位居世界前列的人工合成技术又难以工业化。为摆脱“原料供应国”的被动地位,中国科学家正在努力——  ■本报记者 倪思洁  2015年的诺贝尔生理学或医学奖,为中国原创新药青蒿素戴上了光环。但这个被国人自豪地称为“中国神药”的青蒿素,也给中国带来了些许压力与困窘。

临床证实青蒿素功效第一人:15年内可消除疟疾

广州中医药大学首席教授李国桥 侯恕望/摄   临床证实青蒿素抗疟疾功效第一人、广州中医药大学首席教授李国桥: 中国药学家屠呦呦因首先发现青蒿素而获得诺贝尔医学奖,使得青蒿素的研究备受关注。昨日下午,作为临床证实青蒿素抗疟疾功效第一人,来自广州中医药大学的首席教授李国桥在珠江科学大

青蒿素抗疟疾的应用介绍

  疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫

青蒿素的应用抗疟疾

疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫的细

什么是盐桥?

  盐桥常出现在原电池中,是由琼脂和饱和氯化钾或饱和硝酸铵溶液构成的。用来在两种溶液中转移电子。常用于原电池实验,材料:琼脂+饱和氯化钾溶液或饱和硝酸铵溶液。 为了减小液界电位,通常在两种溶液之间连接一个高浓度的电解质溶液作“盐桥”。

盐桥的作用

盐桥是为了减小液接电位,转移离子而在两种溶液之间连接的高浓度电解质溶液。盐桥常出现在原电池中,是由琼脂和饱和氯化钾或饱和硝酸钾溶液构成的。常用于原电池实验,材料,琼脂加饱和氯化钾溶液或饱和硝酸铵溶液。为了减小液接电位,通常在两种溶液之间连接一个高浓度的电解质溶液作盐桥。

整流桥简介

  整流桥就是将整流管封在一个壳内了。分全桥和半桥。全桥是将连接好的桥式整流电路的四个二极管封在一起。半桥是将四个二极管桥式整流的一半封在一起,用两个半桥可组成一个桥式整流电路,一个半桥也可以组成变压器带中心抽头的全波整流电路, 选择整流桥要考虑整流电路和工作电压。