好消息!首个Xa因子抑制剂解毒药物获得FDA批准

近日,Portola公司宣布,美国食品和药品管理局(FDA)已经批准Andexxa®用于发生致命性或无控制的出血后的抗凝逆转。Andexxa®是首个也是目前唯一的凝血因子Xa抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班)的解毒剂。图片来源于网络 据估计,大约有400万人在服用Xa因子抑制剂。根据新闻稿,2016年仅在美国就有大约117,000名住院患者发生Xa因子抑制剂相关的出血,每个月大约有2000例出血相关的死亡。因此,对于接受新型口服抗凝药治疗的患者来说,逆转剂至关重要。 上个月,FDA批准艾达珠单抗(Praxbind)用于服用直接凝血酶抑制剂达比加群后出现紧急手术或致命性出血或无控制的出血的抗凝作用逆转。现在Xa因子抑制剂也有了逆转剂,新型口服抗凝药的临床使用变得更加安全。 Andexxa®的获批来自于两项3期ANNEXA研究的支持,即ANNEXA-R和ANNEXA-A,结果显示,使用该药后利伐沙班和阿哌沙班的抗Xa因......阅读全文

凝血因子的检测

  凝血因子的检测现在可以实现的有血浆纤维蛋白原(FIB)含量测定、血浆因子Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ和Ⅻ的促凝活性测定、血浆因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅹ的促凝活性测定、血浆因子ⅩⅢ定性试验和血浆因子ⅩⅢ亚基抗原测定。  1.血浆纤维蛋白原(FIB)含量测定  (1)原理:FIB检测有凝血酶凝固法(Clauss法)、比浊法(

凝血因子活性测定

凝血因子活性测定介绍:    凝血因子在血液凝固过程中,起着非常重要的作用。测定各个凝血因子的活性,有助于判断血友病的类型、血友病的轻重程度以及某些病理情况下的凝血状况。凝血因子活性测定正常值:    因子Ⅱ:C 、因子Ⅴ:C 、因子Ⅶ:C 、因子Ⅶ:C 、因子Ⅸ:C、因子Ⅹ:C、 因子Ⅺ:C、因子

凝血因子特性分类

  凝血因子目前包括14个,除FⅢ存在于全身组织中,其余均存在于血浆中。根据理化性质分为四组。  (1)依赖维生素K凝血因子:  包括FⅡ、FⅦ、FⅨ和FⅩ,其共同特点是在各自分子结构的氨基末端含有数量不等的γ-羧基谷氨酸残基,在肝合成中必须依赖维生素K。  依赖维生素K凝血因子(依K因子)通过γ-

凝血因子的命名

  为统一命名,世界卫生组织按其被发现的先后次序用罗马数字编号, 有凝血因子Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ,Ⅻ,XIII等,因子XIII是以后被发现的凝血因子,经过多年验证,认为对于凝血功能无决定性的影响,不再列入凝血因子的编号。因子 VI 事实上是活化的第五因子,所以已经取消因子VI的命名

凝血因子特性分类

凝血因子目前包括14个,除FⅢ存在于全身组织中,其余均存在于血浆中。根据理化性质分为四组。(1)依赖维生素K凝血因子:包括FⅡ、FⅦ、FⅨ和FⅩ,其共同特点是在各自分子结构的氨基末端含有数量不等的γ-羧基谷氨酸残基,在肝合成中必须依赖维生素K。依赖维生素K凝血因子(依K因子)通过γ-羧基谷氨酸与Ca

关于低分子肝素的特点介绍

  1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;  2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,

简述注射用重组人凝血因子VIIa的药理毒理

  重组人凝血因子VIIa含有激活的重组凝血因子VII。止血机制包含FVIIa与组织因子的结合。形成的复合物激活FIX至FIXa、FX至FXa,以触发凝血酶原向凝血酶的转化,凝血酶激活了损伤部位的血小板和凝血因子V和Ⅷ ,并通过纤维蛋白原向纤维蛋白的转换形成止血塞。药理剂量的本品可不依赖于组织因子在

凝血因子的基本种类有哪些

  血液和组织中直接参于凝血的物质统称为凝血因子(coagulation factors)。公认的凝血因子共有12种,国际命名法用罗马数字编号。此外,还有前激肽释放酶,激肽原以及来自血小板的磷脂等也都直接参与凝血过程。凝血因子中,因子IV是离子,其余凝血因子均是蛋白质,其中因子II、VII、IX、X

为什么要检测凝血因子?凝血因子检测的临床意义

因血浆中某一凝血因子缺乏造成凝血障碍并引起出血的病证分为两大类:①遗传性凝血因子缺乏性疾病。其特点是常自幼发生出血症状,有遗传家族史,除血友病甲和乙为性染色体隐性遗传(见血友病)外,一般均为常染色体隐性遗传,男女均可患病,常有近亲结婚史。该组疾病均为单个凝血因子缺乏,其中以Ⅷ因子缺乏(血友病甲)最常

凝血检验没有那么简单,报告应该这么解读

出血和凝血问题与多种疾病相关,但是约90%的出凝血问题可以由血栓与止血实验室给予诊断。目前较常规的检测项目是凝血项,这些简单的检查,要是理解到位,作用不可小觑。凝血4项检查包括:凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、活化部分凝血活酶时间(activated partial

凝血系统的血液凝固过程介绍

  第一阶段,凝血酶原激活物的形成,依其形成途径,分为内源性凝血系统和外源性凝血系统。外源性凝血系统又称组织系统凝血,是受伤的组织释放凝血因子Ⅲ,进入血浆,与因子Ⅶ和Ca一起形成复合物,它可催化因子X变成活化因子X(Xa)。Xa、V、Ca及血小板磷脂共同形成凝血酶原激活物。内源性凝血系统又称血液系统

上海药物所发现抗凝血候选药物

  长久以来,血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等,严重威胁着人类的生命健康,而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素(普通肝素、低分子量肝素)、维生素K拮抗剂(华法林)等,在发挥其抗凝作用的同时,由于其自身存在的诸多缺陷,难以满足临床的广泛需求。因

肝素的检测肝素

APTTAPTT依然是作为监测UFH的选择之一。它是非常简单,快速和便宜的项目。然而,却难以标准化。APTT检测需要整个凝血瀑布中的所有蛋白都是完整的,从而可以准确测量肝素水平。有狼疮抗凝物或抗磷脂综合症的病人通常都有APTT升高,他们就必须使用肝素试验来监测。除了不同凝血因子水平的因素,试剂和仪器

凝血因子的相关疾病

  血友病(Hemophilia)是一组由于血液中某些凝血因子的缺乏而导致患者产生严重凝血障碍的遗传性出血性疾病,男女均可发病,但绝大部分患者为男性。包括血友病A(甲)、血友病B(乙)和因子XI缺乏症(曾称血友病丙)。前两者为性连锁隐性遗传,后者为常染色体不完全隐性遗传。血友病在先天性出血性疾病中最

凝血因子Ⅷ的测定方法

  根据中华人民共和国药典三部 附录X N 人凝血因子VIII测定法(一期法)  本法系用人凝血因子VIII缺乏血浆为基质血浆,采用一期法测定供试品人凝血因子VIII效价。  试剂  (1)3.8%枸橼酸钠9.5g,加水溶解并稀释至250ml。  (2)咪唑缓冲液(pH7.3)取咪唑0.68g和氯化

血浆凝血因子的检测

  凝血因子的检测现在可以实现的有血浆纤维蛋白原(FIB)含量测定、血浆因子Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ和Ⅻ的促凝活性测定、血浆因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅹ的促凝活性测定、血浆因子ⅩⅢ定性试验和血浆因子ⅩⅢ亚基抗原测定。       1.血浆纤维蛋白原(FIB)含量测定  (1)原理:FIB检测有凝血酶凝固法(Clauss法)

凝血因子外源性激活系统

  体内组织损伤时释放出因子Ⅲ,也称为组织因子。在Ca2+存在下它能与血液中已活化的因子Ⅶ形成复合物,就能使因子Ⅹ激活,此后就与内源性激活途径的反应步骤相同。通过外源性途径血液凝固在10多秒钟内即可完成,而通过内源性途径则需数分钟。因子Ⅲ为一膜糖蛋白,由263个氨基酸残基所组成,存在于血管内皮细胞,

关于利伐沙班的药理作用介绍

  利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。  利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的

关于华法林的临床监测介绍

  本品优点是口服有效,作用时间长。缺点是显效慢,作用过于持久,不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗做用后,再用华法林维持疗效。华法林于抗血小板药合用,可减少外科大手术、风湿性心脏病、人工瓣膜置换术的静脉血栓放发生率。用药期间必须测定凝血酶原时间,一般控制在25-30秒较好。损伤释放的组织因

如何解读“出凝血”常规检查?看完秒懂!

 出血和凝血问题与多种疾病相关,但是约90%的出凝血问题可以由血凝学实验室给予诊断。目前常规的检测项目有凝血四项和血小板计数,这些简单的检查,要是理解到位,作用不可小觑。    凝血四项:凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、活化部分凝血活酶时间(activated parti

血液凝固(一)

血液的可凝固性质对机体有重要保护作用。当血管系统受伤时,必须迅速可靠地封闭起来,以尽可能减少出血。血小板变形(粘性变态)参于封闭作用,此种封闭作用要靠纤维蛋白凝结物的支持,而后者的形成是多种凝血因子相互作用,发生一系列酶促反应的结果。目前已发现的凝血因子有14种(表10-3)。  这些凝血因子除Ca

“化学1.1类新药SAR的研究开发”项目通过结题验收

  2018年6月21日,“十二五”国家科技支撑计划“基于IIa/Xa双靶点抑制的抗凝血创新机制为关键技术的化学1.1类新药SAR的研究开发”项目(编号:2014BAI14B00)通过了科技部组织的项目结题验收。  结题验收专家组认为,该项目按照原国家食品药品监督管理总局(CFDA)化药1.1类技术

急性肾损伤的抗凝治疗方案

  根据患者使用抗凝剂潜在的风险和收益决定抗凝治疗方案  (1)无出血风险和凝血异常,也未全身抗凝者:可使用抗凝剂  a) 间歇性透析:普通肝素或低分子量肝素抗凝  b) 无禁忌征的患者连续性肾脏替代治疗:推荐局部枸橼酸抗凝,不推荐普通肝素  c) 连续性肾脏替代治疗有枸橼酸抗凝禁忌征:普通肝素或低

主要凝血因子的相关介绍

  因子I,纤维蛋白原  因子II,凝血酶原(凝血素)  因子III,组织因子(凝血酶原酶)  因子IV,钙因子(Ca2+)  因子V,促凝血球蛋白原,易变因子  因子VII,转变加速因子前体,促凝血酶原激酶原,辅助促凝血酶原激酶  因子VIII,抗血友病球蛋白A(AHG A),抗血友病因子A(AH

凝血因子Ⅶ的临床应用介绍

  凝血因子Ⅶ的半衰期最短(4~6h),血浆含量较低(0.5~2mg/L),故可作为肝病患者蛋白质合成功能减退的早期诊断指标。Rodriguez-Inigo等在慢性肝病患者通过肝活检组织原位杂交的方法检测到凝血因子Ⅶ的表达与肝纤维化的分级呈负相关,可作为预测纤维化程度的指标。凝血因子Ⅶ活性还与预后有

凝血因子特性是怎样的?

  凝血因子目前包括14个,除FⅢ存在于全身组织中,其余均存在于血浆中。根据理化性质分为四组。  (1)依赖维生素K凝血因子:包括FⅡ、FⅦ、FⅨ和FⅩ,其共同特点是在各自分子结构的氨基末端含有数量不等的γ-羧基谷氨酸残基,在肝合成中必须依赖维生素K。依赖维生素K凝血因子(依K因子)通过γ-羧基谷氨

凝血因子Ⅴ的医学应用介绍

  研究显示凝血因子Ⅴ活性在肝功能失代偿或严重肝病时才减少,故认为它是判断肝病患者预后的良好指标。Izumi等研究显示:对乙酰氨基酚诱导的需肝移植的暴发性肝功能衰竭患者,凝血因子Ⅴ活性

什么是凝血因子抑制物

1.血管内皮有抗凝作用:阻止一些凝血因子、血小板与内皮成分接触(防止内源性凝血),分泌抗凝血酶灭活一些凝血因子等.2.血液中的纤维蛋白可以吸附凝血酶,血液也会稀释,单核-巨噬细胞也会吞噬凝血因子(这比较复杂,随便了解下就行);3.主要了解下生理性抗凝物质:抗凝血酶,可灭活活化的凝血因子9-12,是主

简述凝血因子的临床应用

  PT延长  通常认为PT延长代表凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ的活性低于正常或抗凝物质的存在。肝功能轻度受损,PT仍可正常,它仅在肝实质细胞严重损害时才明显延长。仅以PT判断肝病患者凝血功能异常和肝细胞损伤程度是不够的,如同时测定凝血因子的活性,可能更有价值。  肝病与凝血因子Ⅱ  大多数研究认为急性肝

凝血因子的临床意义

凝血因子大部分均在肝细胞内合成。在肝脏功能正常时,凝血因子的含量和活动度在正常范围。当肝脏实质受到损伤,凝血因子的含量和活动度可呈不同程度的减低,常引起出血、淤血等临床表现,如牙龈出血、鼻出血、青紫色淤痕等。当急性肝炎时,凝血酶原的活动度降低幅度并不明显。如果是重症乙肝患者,或者是肝硬化、慢性乙肝患