上海药物所发现抗凝血候选药物
长久以来，血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等，严重威胁着人类的生命健康，而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、维生素K拮抗剂（华法林）等，在发挥其抗凝作用的同时，由于其自身存在的诸多缺陷，难以满足临床的广泛需求。因此开发新型可以口服，疗效好，安全性高的抗凝药物具有十分重要的意义。 凝血因子Xa在凝血通路中起着十分关键的作用，使其成为抗凝血领域的研究热点。中国科学院上海药物研究所杨玉社研究组以上市药物rivaroxaban为先导化合物，通过结构优化策略,设计、合成了一系列构象限制的[6,6,5]三环噁唑烷酮类化合物，通过深入的构效关系及构代关系研究，发现了候选化合物11a (YG-001)。YG-001表现出良好的体内外抗凝活性及相关酶选择性，在大鼠及狗代谢研究中，表现出比rivaroxaban更优的代谢性质，值得进一步研究。 该研究成果由该......阅读全文
抗凝药物－Vorapaxar－该咋用？
在过去的十几年里，对于急性冠脉综合症的患者（尤其是植入冠脉支架的患者）的标准治疗方案一直都是双联抗血小板治疗，即阿司匹林 + 一种二磷酸腺苷受体拮抗剂。然而，双联疗法抗凝的同时也带来了出血的烦恼，特别是出血性卒中的威胁。 1、TRA 2°P-TIMI50 试验 TRA 2°P-TIM
口服抗凝药物与停药反跳
“反跳”常被心内科医师用来描绘抗凝或抗血小板药物骤停后血栓事件的突然增多；但是血栓事件的增多一定就是反跳吗？可能是简单反应压制因素去除后疾病回到原来的进程。自20世纪60年代关于抗凝药物停药后是否存在反跳现象一直存在争议，真正的反跳现象指药物停用后短暂突然的动脉/静脉血栓事件增加，继而减少。
FDA－批准抗凝药物依杜沙班
美国 FDA 批准抗凝药物依杜沙班片（Savaysa）用于降低非心脏瓣膜问题引起的房颤患者的中风及危险血栓风险（全身性栓塞）。 房颤是一种最常见的异常心脏节律类型。当心脏的两个上气室（心房）不能正常收缩时就会发生房颤，这一疾病可导致血栓形成，而血栓可脱落并运行到大脑或身体其它部位。房颤患者
肝素抗凝治疗的抗凝机制是什么？
肝素是一种酸性黏多糖，由体内肥大细胞合成并贮存，此种细胞分布在血管壁，故所有组织和器官几乎均含有微量的肝素。正常人血液中肝素含量很低，仅为9mg/L。肝素的抗凝作用通过以下作用来实现。 ①抗凝血酶作用； ②抗凝血因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa及KK的作用； ③抑制血小板； ④促进纤溶； ⑤
新型抗凝药物可显著降低中风发病
一项有包括中国在内的45个国家、1100多个研究中心，14269例患者参加的卒中预防终点临床研究显示，新型抗凝药物利伐沙班可显著降低心房颤动患者发生卒中(中风)和非中枢神经系统栓塞的发病风险。 中华医学会心血管病学分会主任委员、北京大学人民医院心血管疾病研究所所长胡大一教授1月6日发布这一
房颤抗凝指南
核心提示: 在我们生活中，越来越多的人发生房颤症状。心脏房颤不及时治疗会损伤心脏，还会影响到正常生活。对于房颤可采用药物治疗，首先要采用抗凝药物，比如最新版维生素k抗结剂、华法林。除此之外也要采用抗血栓治疗。 房颤是一种常见疾病，属于复杂性心脏疾病。在我们身边有好多朋
抗凝物质测定
抗凝物质测定主要有如下四种：抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ：A）测定、血浆蛋白C（PC）测定、血浆蛋白S测定和血浆活化蛋白C抵抗（APCR）试验。 1.抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ：A）测定 （1）血浆抗凝血酶Ⅲ活性测定 1）原理：发色底物法：受检血浆中加入过量凝血酶，使AT-Ⅲ与凝血酶形成1：1复合物，剩余
使用抗凝药物时，凝血检验可能忽视的问题
这里的抗凝药物主要指普通肝素 这里的凝血常规检验主要包括：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-III PT：使用肝素时，理论上PT也应该延长，但大多商品化PT检测试剂均含有中和肝素的物质，以提高对口服抗凝药（VK抑制剂）的特异性，所以使用肝素时PT可以是正常的。
服抗凝药暂停后或不宜用桥接抗凝
美国一项研究表明，暂时中断口服抗凝药（OAC）治疗的患者约有1/4接受桥接（Bridging）抗凝治疗，并且桥接抗凝治疗与出血和不良事件风险升高相关。论文12月12日在线发表于《循环》（Circulation）。 此项前瞻性观察研究为ORBIT-AF,共纳入7372例接受OAC治疗的房
抗凝物质的作用
①增加抗凝血酶Ⅲ的活性2000倍，而间接发挥抗凝作用。 ②促使血管内皮细胞释放凝血抑制物、纤溶酶原激活物而凝血。 ③体内外都有作用。
肝素的抗凝机制
抗凝机制：肝素是一种酸性黏多糖，由体内肥大细胞合成并贮存，此种细胞分布在血管壁，故所有组织和器官几乎均含有微量的肝素。正常人血液中肝素含量很低，仅为9mg/L。肝素的抗凝作用通过以下作用来实现。①抗凝血酶作用；②抗凝血因子Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa及KK的作用；③抑制血小板；④促进纤溶；⑤改变血液黏滞性
房颤患者是否需在抗凝基础上加用抗血小板药物？
一项加拿大房颤患者注册研究发现，在5个接受口服抗凝药物（OAC）治疗的患者中有1名同时服用抗血小板药物。研究人员指出，大部分采用双联疗法治疗的患者实际上没有必要加用抗血小板药物。这项研究名为SPRINT-AF注册研究。首席研究员Milan Gupta博士（McMaster大学）在2014
使用抗凝药物时，凝血检验可能忽视的问题有哪些？
抗凝药物：普通肝素 凝血常规检验：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-IIIPT：使用肝素时，理论上PT也应该延长，但大多商品化PT检测试剂均含有中和肝素的物质，以提高对口服抗凝药（VK抑制剂）的特异性，所以使用肝素时PT可以是正常的。 APTT：通常有两种商品化AP
使用抗凝药物时凝血检验可能忽视的问题解析
这里的抗凝药物主要指普通肝素 这里的凝血常规检验主要包括：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-III PT：使用肝素时，理论上PT也应该延长，但大多商品化PT检测试剂均含有中和肝素的物质，以提高对口服抗凝药（VK抑制剂）的特异性，所以使用肝素时PT可以是正常的。
使用抗凝药物时，凝血检验可能忽视的问题有哪些？
抗凝药物：普通肝素 凝血常规检验：PT、APTT、TT、FIB、D-Dimer、AT-IIIPT：使用肝素时，理论上PT也应该延长，但大多商品化PT检测试剂均含有中和肝素的物质，以提高对口服抗凝药（VK抑制剂）的特异性，所以使用肝素时PT可以是正常的。 APTT：通常有两种商品化A
抗凝、抗血小板、溶栓的区别
“抗凝，可以显著降低脑卒中风险……blah,blah, blah”，这句话貌似已经成了最热门的开篇语。当然，这也是事实。然而，有些朋友可能会产生疑问：究竟抗凝、抗血小板、溶栓有什么区别？人体正常止血过程要说明上述三者间的差别，让我们先从人体正常的止血过程开始。人生在世，难免磕磕碰碰，止血对我们的生存
房颤抗凝治疗的现状
当前，在中国的35岁以上成年人中，房颤的发病率为0.74％，相当于有800万房颤患者。卒中是房颤最主要的并发症，房颤可使卒中发生率增高4-5倍，即使是接受节律控制的房颤患者，仍然存在较高的卒中风险。在中国的房颤患者中，随着年龄增加，卒中发生率逐渐增高。 房颤抗凝治疗存在的问题
肺栓塞的抗凝治疗
1.肝素 凡临床一经确诊或高度可疑急性肺栓塞，又无抗凝绝对禁忌证者，应立即开始肝素治疗。它是一种硫酸粘多糖，具有特别高的阴电荷，且是本药的生物效应。分子量平均为15000，静脉用药时，半减期为90min，主要在肝脏中降解。它可抑制血小板聚集及脱颗粒，防止活性物质大量释放。当肝素与抗凝血酶
换瓣术后的抗凝
1、抗凝药应用持续时间：生物瓣替换术后抗凝3-6个月，如有房颤，巨大左房可适当延长抗凝时间，机械瓣替换术后终生抗凝。 2、抗凝标准及监测：抗凝药用量不足，有致血栓形成、栓塞的危险，抗凝药物过量，有致出血的危险，正确抗凝非常重要。抗凝不足或过量都会威胁您的健康和生命！正常值：凝血酶原时间（P
狼疮抗凝物检测
有没有不明原因的APTT延长呢，有没有不明原因的习惯性流产、死胎、胎儿发育迟滞、动静脉栓塞、各种易栓性疾病以及某些自身免疫性疾病呢？如果有，那么建议查一查狼疮抗凝物！ 狼疮抗凝物质是一种针对带阴电荷磷脂的自身抗体，是抗磷脂抗体的一种，常见于系统性红斑狼疮等结缔组织性疾病患者。因其首先
循环抗凝物增多的检测
循环抗凝物包括狼疮抗凝物、肝素样抗凝样物质和因子Ⅷ抑制剂。 1.狼疮抗凝物增多 （1）概述：狼疮抗凝物是一种免疫球蛋白，多数为IgG，少数为IgM或二者混合存在。该物质可能直接抑制凝血酶原酶复合物中的磷脂成分；也可能是阻碍因子IXa与Ⅷa的相互作用，故影响了凝血酶原酶的生成；还干扰因子Xa与
生理性抗凝物质都有哪些？
体内生理性抗凝物质可分为丝氨酸蛋白酶抑制物、蛋白质C系统、组织因子途径抑制物和肝素。 一、抗凝血酶Ⅲ 通过与凝血酶和凝血因子IXa、Xa、Ⅻa等分子活性中心的丝氨酸残基结合，从而抑制它们的活性。肝素可使抗凝血酶Ⅲ的抗凝作用增强2000倍。 二、蛋白质C系统 1.灭活凝血因子Va、Ⅷa，抑
单纯超滤的抗凝是什么？
抗凝治疗前患者凝血状态评估和抗凝药物的选择参照血液净化的抗凝治疗。抗凝方案1、普通肝素首剂量0.3～1.0 mg/kg，追加剂量0.1～0.5mg/kg·h，间歇性静脉注射或持续性静脉输注（常用），治疗结束前30～60 分钟停止追加。应依据患者的凝血状态个体化调整。2、低分子肝素一般选择60～80I
房颤患者的抗凝管理指南
房颤是最常见的心律失常。与窦性心律相比，房颤患者的卒中风险升高5倍。预防心源性卒中是房颤管理的基石。2014年3月，美国ACC、AHA和HRS三大学会联合发布了房颤患者管理指南。本文依据该指南对房颤患者的抗凝治疗管理进行了总结。 主要推荐 对于阵发性、持续性或永久性的非瓣膜性房颤
新型口服抗凝药物在心血管领域的研究进展
血栓形成是引起急性心血管事件的最主要原因，抗血栓治疗是防止心血管疾病的主要内容之一。抗血栓治疗包括抗凝和抗血小板治疗，在抗凝治疗中临床最常用的传统口服抗凝药物维生素K拮抗剂（以华法林为代表）疗效确切，但存在药理作用不可预知、需频繁监测凝血功能并调整剂量、易受多种食物和药物影响、出血风险增加等
肺动脉栓塞的抗凝治疗介绍
（1）目的防止血栓发展和形成新血栓。 （2）适应证经V/Q、CT、MRI、肺动脉造影确诊的非大面积、非次大面积肺栓塞,本次症状加重或证实栓子脱落在2月之内,年龄≤75岁，无溶栓禁忌证；临床疑诊PTE时也可先应用。 （3）禁忌证年龄>75岁；大面积PTE，次大面积PTE；妊娠；近期内脑出血、活
房颤抗凝治疗指南中的盲区
最近，我遇到4例房颤患者，每位都伴有1到2个可导致卒中的危险因素，没人存在需要控制节律或需药物控制的心动过速症状。唯一的问题是抗凝治疗——“医生，我应该吃药吗？需要终生抗凝吗？” 对房颤（AF）患者应用抗凝药物的决策是一种冒险，因为药物在降低患者卒中风险的同时也会增加其出血风险。如果患
房颤抗凝中的出血风险管理
房颤是最常见的心律失常类型，该病最令人担忧的并发症是心源性卒中。房颤与卒中的风险随着年龄增加而上升，房颤患者的卒中风险约增加5倍，更重要的是这类卒中的发病率、死亡率、致残率及复发率均较高。非瓣膜性房颤患者体内血栓的主要来源（90%）是左心耳。 美国已批准左心耳封堵术用于此类患者的预防止
房颤抗凝的博弈——血栓－vs－出血
作者：John Mandrola（医学博士，临床电生理学家，美国肯塔基州） 如何将群体数据应用于你所面对的患者？伴有额外卒中危险因素的房颤患者使这一问题变得极富挑战性。你想使患者获益——预防卒中，但事实上却使患者承担额外的风险——出血。 这些案例令我很纠结： ? 54岁男性
关于华法令的抗凝治疗介绍
华法令是针对房颤患者被推荐的治疗药物。而这种非常有效的治疗药物未得到充分利用的部分原因是人们对抗凝治疗可能引起出血过多的恐惧。但是如能经常定期监测，高危患者使用抗凝剂治疗后，可随时调整药物剂量。 对抗凝治疗的监测有多种不同的模式，而护理方式的选择对治疗结果至关重要。这其中包括普通门诊，即由医师通