只要药效,不要副作用Science真实论文告诉你这不是空想

耶路撒冷希伯来大学的Yossi Paltiel教授和魏兹曼科学研究所的Ron Naaman教授最新公布了一项重要成果:一种突破性技术可以帮助研究人员创造出更少毒副作用,药效更强的药物。 这一研究成果公布在5月10日的Science杂志上。 生物学中有个概念叫做手性分子,这个“Chiral”单词其实就是希腊语中的“手”(Cheiro),是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子,简单来说就是你和镜子里的你。 这个概念对于药物研发来说非常重要,通过著名的药物:沙利度胺(thalidomide)可以可以清楚地了解手性差异。沙利度胺在1950年代和1960年代被开发出来,作为一种镇静剂在40多个国家广泛销售,用来提供给孕妇治疗孕吐。 然而,这种药物是一种手性药物,研究人员发现“右手”手性分子确实可以缓解孕妇恶心,但“左手”手性分子会导致婴儿出现可怕的畸形。由于生产沙利度胺的制药公司没有分离这两种分子,因此沙利度......阅读全文

新研究发现手性也可以出现在完全非手性的材料中

将双手举在面前,无论如何旋转,都无法将其中的一个叠加到另一个上。我们的手就是手性的一个完美例子,手性是一种几何构造,物体无法叠加到其镜像上。手性在大自然中无处不在,从我们的手到我们内部器官的排列,再到DNA 的螺旋结构。手性分子和材料是许多药物疗法、光学设备和功能超材料的关键。迄今为止,科学家们一直

微流控芯片的应用

     微流控芯片技术是把生物、化学、医学分析过程的样品制备、反应、分离、检测等基本单元集成到一块微米尺度的芯片上,自动完成分析全过程。微流控芯片应用十分广泛:     1、在核酸研究中的应用核酸研究的技术如DNA萃取/纯化、PCR扩增、分子杂交、电泳分离和检测等都可以在微流控芯片上实现。如今已有

上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展

镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成  非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块,将此类氨基酸引入肽链中,可以改变肽的生理活性和构型构象,对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中,可以改变配体和受体的相互作用模式,为化学类新药设计与发现提供新的思路。  为

西安光机所手性对映体选择性光学捕获研究获进展

  近日,中国科学院西安光学精密机械研究所研究员姚保利团队在手性对映体的选择性光学捕获方面取得进展。相关研究成果在线发表于Small。  手性是指物体通过平移和旋转不能与其镜像重合的一种不对称的性质,手性分子及其镜像被称为对映体。对映体具有相同的物理化学特性,但其药效和毒性却大相径庭。例如,一种手性

利用超高效合相色谱系统对联二酚萘(BINOL)对映体进行...

利用超高效合相色谱系统对联二酚萘(BINOL)对映体进行分离目的采用沃特世(Waters®)ACQUITY UPC2™系统比较正相HPLC和UPC2™方法分离联二苯酚对映体的效果。背景生物体由手性生物分子,如蛋白质、核酸和多糖组成;因此,它们对药物、食品、农药和废弃化合物中的对映体表现出不同的生物反

抗击疫情|助力新型冠状病毒候选药物分离纯化

自《新英格兰医学杂志》J. Med. Chem在线报道了美国首例新冠状病毒患者的治愈后,瑞德西韦(Remdesivir)得到了广泛的关注,目前该药物已于2月3日正式开始临床III期实验*同时瑞德西韦(Remdesivir) 的合成路线也成了医药圈内备受关注的焦点,这里引用J. Med. Chem期刊

东曹:药物分离纯化专家-大、小分子样样行

  【导语】2012第十二届世界制药原料中国展(CPhI)上,东曹(上海)生物科技有限公司盛装参展,众多展品和新品惹人注目:反相和亲水两款分析柱让利大促销;分离蛋白质的C4色谱柱新品亮相,吸引客户眼球;EcoSEC HLC-8320GPC凝胶渗透仪和IC-

色谱法鉴别手性分子

色谱法可满足各种条件下对映体拆分和测定的要求,能够快速对手性样品进行定性、定量分析和制备拆分。目前,高效液相色谱、气相色谱、超临界流体色谱、模拟移动床色谱和毛细管电泳等在手性研究中得到了广泛应用。其 中,高效液相色谱法(HPLC)进行手性药物对映体的光学拆分已成为药学研究中的一大热点,开发一些新型、

手性色谱柱的分类介绍

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之

手性分子的基本概念

在偏振光发现之后,人们很快认识到某些物质能使偏振光的偏振面发生偏转,产生旋光现象。1848年法国巴黎师范大学年轻的化学家Pastenr细心研究了酒石酸钠铵的晶体及水溶液的旋光现象,从而得出物质的旋光性与分子内部结构有关,提出了对映异构体的概念。人们在研究对映异构体时,由左旋和右旋两种对映异构体的分子

JASCO荣获2007“分子手性奖”

     [2007年6月28日 JASCO, Inc.] 分子手性研究机构于5月15-16日在日本东京理工大学举行了年度分子手性研讨会。该组织从1999年起设立“分子手性奖”,该奖项用于奖励在分子手性领域作出杰出贡献的科学家和公司。今年的分子手性奖分别授予了大阪城市大学的Hiroshi Tsuku

手性色谱柱知识介绍

手性色谱柱(Chiral HPLC  Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary  Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至

手性色谱柱知识介绍

  手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至

手性色谱柱——冠醚型

   冠醚类固定相用于分离一级胺,一级胺必须质子化方能达到分离。因此必须使用酸性流动相,如高氯酸。最常用的是冠醚类固定相是18-冠-6,已有商品化产品,由Daicel公司制造。无论(+)或(-)型均可达到有效分离,并可通过变化(+)(-)类型而改变分析物出峰顺序。冠醚作为添加剂也用于核磁共振和电泳,

手性物质是怎么回事

手性分子,是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子。碳原子在形成有机分子的时候,4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构。由于相连的原子或基团不同,它会形成两种分子结构。这两种分子物理性质相同,化学性质却可能有很大差异,两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别,有的甚至作用相反。从分子的

手性色谱柱知识介绍

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存

手性色谱柱——刷型

   刷型手性色谱柱的出现和发展源于Bill Prikle及其同事的卓越工作。六十年代,Bill Prikle将手性核磁共振中的成果运用到手性HPLC固定相研究中,通过不断实践,发明了应用范围较广、柱效很好的手性色谱柱。   刷型手性色谱柱是根据三点识别模式设计的,属于Irving Wainer分类

手性色谱柱的知识

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间至少存

手性分子的识别有哪些?

手性识别与分离的技术发展迅速,其中色谱法、传感器法和光谱法等具有适用性好、应用范围广、灵敏度高、检测速度快等优点,在分离识别和纯化手性化合物中受到研究者的极大关注。

光谱法鉴别手性分子

采用紫外光谱、荧光光谱、红外光谱和圆二色光谱等考察手性选择剂和手性底物的混合溶液在光谱上的细微变化,辅助以化学计量学分析或其他光谱联用也可用于手性识别研究。

手性物质是怎么回事

手性分子,是化学中结构上镜像对称而又不能完全重合的分子。碳原子在形成有机分子的时候,4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构。由于相连的原子或基团不同,它会形成两种分子结构。这两种分子物理性质相同,化学性质却可能有很大差异,两者之间在药力、毒性等方面往往存在差别,有的甚至作用相反。从分子的

手性色谱柱知识(一)

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之

什么是手性化合物

手性化合物是指分子量、分子结构相同,但左右排列相反,如实物与其镜中的映体。人的左右手、结构相同,大姆至小指的次序也相同,但顺序不同,左手是由左向右,右手则是由右向左,所以叫做“手性”。也就是指一对分子。由于它们像人的两只手一样彼此不能重合,又称为手性化合物手性当我们伸出双手,双手手心向上时,可以看出

手性色谱柱知识介绍

   手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别,手性化合物分子与手性固定相之间

手性色谱柱知识(二)

环糊精型:环糊精是通过Bacillus Macerans 淀粉酶或环糊精糖基转移酶水解淀粉得到的环型低聚糖。通过控制环糊精转移酶的水解反应条件可得到不同尺寸的环糊精。市售的环糊精主要是α、β、γ三种类型,分别含6、7、8个吡喃葡萄糖单元。环糊精分子成锥筒型,构成一个洞穴,洞穴的孔径由构成环糊精的

利用超高效合相色谱系统对联二酚萘(BINOL)对映体-分离

一、目的 采用沃特世(Waters®)ACQUITY UPC22™系统比较正相HPLC和UPC2™方法分离联二苯酚对映体的效果。 二、背景 生物体由手性生物分子,如蛋白质、核酸和多糖组成;因此,它们对药物、食品、农药和废弃化合物中的对映体表现出不同的生物反应。因此,分离手性化合物,尤其是具有药

用超高效合相色谱系统对联二酚萘(BINOL)对映体进行分离

一、目的采用沃特世(Waters®)ACQUITY UPC22™系统比较正相HPLC和UPC2™方法分离联二苯酚对映体的效果。二、背景生物体由手性生物分子,如蛋白质、核酸和多糖组成;因此,它们对药物、食品、农药和废弃化合物中的对映体表现出不同的生物反应。因此,分离手性化合物,尤其是具有药物意义的化合

手性色谱柱——纤维素型

  纤维素型手性色谱柱的分离作用包括相互吸引的作用及形成包埋复合物。它们属于Wainer分类中的第2种类型。市售的手性色谱柱为微晶三醋酸基、三安息香酸基、三苯基氨基酸盐纤维素固定相。很多化合物可通过此类型的色谱柱得到分离。这种类型的手性色谱柱种类也很齐全。流动相使用低极性溶剂,典型的流动相为乙醇-己

毛细管电泳仪的应用

CE具有多种分离模式(多种分离介质和原理),故具有多种功能,因此其应用十分广泛,通常能配成溶液或悬浮溶液的样品(除挥发性和不溶物外)均能用CE进行分离和分析,小到无机离子,大到生物大分子和超分子,甚至整个细胞都可进行分离检测。它广泛应用于生命科学、医药科学、临床医学、分子生物学、法庭与侦破鉴定、化学

研究快报|深共晶溶剂协同羧甲基β环糊精促进美托洛尔的毛细管电泳手性分离

  手性药物的对映体理化性质极其相似,而药理、毒理作用常常存在显著差异,因此探索提高对映体分离性能的创新策略对手性分离具有重要意义。以往关于毛细管电泳(CE)中β-受体阻断药美托洛尔(MET)对映体分离的研究主要集中在仅添加手性选择剂环糊精(CD)及其衍生物,而对于在CD的基础上添加辅助添加剂的研究