血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制
近日，中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature Chemical Biology上在线发表，通讯作者为研究员吴蓓丽和赵强。 前列腺素在人体内发挥极为重要的生物学功能，介导细胞增殖、分化和凋亡等重要的生理活动。鉴于前列腺素的重要性，1982年诺贝尔生理学或医学奖授予三位在前列腺素和相关生物活性物质发现中做出突出贡献的科学家。人体内的前列腺素包括前列腺激素PGD2、PGE2、PGF2α、PGI2和血栓素A2，通过与各自的前列腺素受体相互作用发挥功能。前列腺素受体属于G蛋白偶联受体（G-protein-coupled receptor，GPCR）超家族中的脂类受体家族，其中，血栓素A2......阅读全文
老年多器官功能不全的预防和治疗全身炎症反应
1、治疗内毒素血症 内毒素是引发MODSE的重要机制之一，乳果糖、新霉素有直接的对抗内毒素、杀灭肠道内细菌、减少内毒素来源的作用。近代亦有多种拮抗剂内毒素的抗体复合物的研制，如拮抗内毒素核心部位的单抗和多抗等。中国专家提出了菌毒并治疗法，即在抗生素治疗同时，并用抗内毒素中药、如穿心莲、蒲公英、
阿司匹林诱发哮喘发病机制
1.AIA的发病机制阿司匹林诱发哮喘的发病机制至今尚未完全阐明，目前较为公认与环氧化酶/5-脂氧合酶失平衡有关，阿司匹林优先阻断环氧化酶，从而抑制前列腺素和血栓素的生成；但阿司匹林不阻断5-脂氧合酶，大量未能被环氧化酶利用的花生四烯酸底物则通过脂氧合酶生成大量的白三烯(LTC4，LTD4，LTE
关于磷脂酶A2的基本介绍
磷脂酶A2(phospholipaseA2 PLA2)是一种能催化磷脂甘油分子上二位酰基的水解酶，亦是花生四烯酸(AA)、前列腺素及血小板活化因子(PAF)等生物活性物质生成的限速酶，所产生的脂质介质在炎症和组织损伤时膜通道的活化、信息传递、血流动力学及病理生理过程中，以及在调节细胞内外代谢中
雄烯二酮(A2)测定的概述
雄烯二酮是从精巢或尿中提取出的具有雄性激素作用的一种甾类化合物。系从17α-羟孕酮由C17-C20裂解酶的作用形成的C19甾类化合物，以此为中间体在17β-羟甾脱氢酶作用下生成睾酮。此化合物具有睾酮的约1/10的雄性激素的作用。雄烯二酮的生物活性介于活性很强的雄性激素睾酮和雄性激素很弱的去氢雄酮
A1、A2亚型的基本特征
A1亚型的红细胞上具有A1和A抗原，其血清中含有抗B抗体；A2亚型的红细胞上只有A抗原，其血清中除含抗B抗体外，还有少量抗A1抗体。在直接凝集反应中，A1、A2亚型两种红细胞的A1与A2抗原均能与抗A试剂发生凝集反应。但抗A1不仅存在于A2亚型，在B型和O型人的血清中除含抗A外还有抗A1，所以可以从
血型A1、A2亚型的鉴定意义
亚型是指属同一血型抗原，但抗原结构和性能或抗原位点数有一定差异。ABO血型系统中以A亚型最多见，A亚型主要有A1和A2，占全部A型血的99.9%，其他A亚型（A3、AX、AM）为数少;作ABO血型鉴定时，应加O型血清，以防对A亚型误定型。B亚型（B3、BM、BX）比A亚型少见，临床意义不大。 A1、
老年扩张性心肌病的基本介绍
老年人扩张性心肌病（DCM）为心肌病的主要类型，既往称为充血性心肌病。特点为左心室或右心室明显扩大或双心室扩大，多数以左心室扩大为主。心脏扩大、心力衰竭、心律失常、栓塞为其基本特征。约20%的DCM患者有心肌病家族史。 DCM病因不明故缺乏特效治疗。主要是祛除诱发因素，如预防呼吸道感染、调节电
中性粒细胞功能的介绍
中性粒细胞参与非特异性细胞免疫反应,具有抗感染、参与血液凝固和变态反应等功能,在感染性疾病、超敏反应中发挥重要作用。 中性粒细胞在非特异性细胞免疫中起重要作用,通过趋化、运动、吞噬、杀菌等活动抵御微生物病原体尤其是化脓性细菌入侵。中性粒细胞能释放花生四烯酸,在酶的作用下可被转化为血栓素和前列腺
关于中性粒细胞功能的简介
中性粒细胞参与非特异性细胞免疫反应，具有抗感染、参与血液凝固和变态反应等功能，在感染性疾病、超敏反应中发挥重要作用。 中性粒细胞在非特异性细胞免疫中起重要作用，通过趋化、运动、吞噬、杀菌等活动抵御微生物病原体尤其是化脓性细菌入侵。中性粒细胞能释放花生四烯酸，在酶的作用下可被转化为血栓素和前列腺
概述西洛他唑片的药理作用
1．西洛他唑的抗血小板作用 （1）体外(In Vitro) ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外，还可抑制切应力诱导的血小板聚集。 ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
γ亚麻酸的基本信息介绍
γ-亚麻酸（γ-lenolenic acid）在1919年由Heidush Kaand Laft于月见草油中发现。目前，富含γ-亚麻酸的月见草油及γ-亚麻酸制品已在营养与医疗方面获广泛应用。γ-亚麻酸在临床上的试验结果表明其有降血脂作用，对三酰基甘油、胆固醇、p-脂蛋白的下降有效性在60%以上，
多不饱和脂肪酸γ亚麻酸的主要作用
γ-亚麻酸（γ-lenolenic acid）在1919年由Heidush Kaand Laft于月见草油中发现。目前，富含γ-亚麻酸的月见草油及γ-亚麻酸制品已在营养与医疗方面获广泛应用。γ-亚麻酸在临床上的试验结果表明其有降血脂作用，对三酰基甘油、胆固醇、p-脂蛋白的下降有效性在60%以上，而且
简述苯磺酸氨氯地平片的作用机理
氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂（亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运，对血管平滑肌细胞
环氧化酶的基本信息介绍
环氧化酶又称前列腺素内氧化酶还原酶,是一种双功能酶，具有环氧化酶和过氧化氢酶活性，是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。目前发现环氧化酶有两种COX-1和COX-2同工酶，前者为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节，其功能与保
血小板减少之谜影追踪
某日，笔者如往常一般在电脑前审核着每一份血常规的结果，不多时，我发现好几个结果的血小板都低于正常值，当然，血小板低这种情况在工作中也不是什么异常的事，只是我发现，这些血小板低的患者开单科室都是风湿免疫科，这就引起了我的好奇心,一般提到血小板减少，我们第一反应就是血液疾病，如白血病、再生障碍性贫血，巨
概述阿司匹林的药物效应动力学
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死（AMI），不稳定心绞痛及心肌梗死（MI）二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，
乙酰水杨酸的药物效应动力学
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死（AMI），不稳定心绞痛及心肌梗死（MI）二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，
阿司匹林诱发哮喘的发病原因及发病机制
发病原因 有鼻炎(10%)，鼻息肉(72%)，鼻黏膜肥厚(81.2%)的病史，患者因上感，痛经，而服用阿司匹林后出现哮喘。 发病机制 1.AIA的发病机制阿司匹林诱发哮喘的发病机制至今尚未完全阐明，目前较为公认与环氧化酶/5-脂氧合酶失平衡有关，阿司匹林优先阻断环氧化酶，从而抑制前列腺素和
前列腺素分布和基本结构
前列腺素，是一类有生理活性的不饱和脂肪酸，广泛分布于身体各组织和体液中，最早由人类精液提取获得，现已能用生物合成或全合成方法制备，并做为药物应用于临床。前列腺素（PG）的基本结构是前列腺烷酸。天然的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸，其化学结构与命名均根据前列烷酸分子而衍生。
前列腺素的生理功能
前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。
前列腺素的生理功能
前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。
前列腺素的生理功能
前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。
乙酰水杨酸片的药理作用
主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶
乙酰水杨酸片的药理
①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎
概述老年人急性呼吸窘迫综合征的发病机制
ARDS的发病机制错综复杂，目前虽有了深入的了解，但仍未完全阐明。多种效应细胞和炎症介质两个主要因素参与了肺损伤，对ARDS发病机制起关键性作用。 1.参与反应的细胞 (1)多形核白细胞(PMNs)：正常情况下肺间质内PMNs占1.6%。在ARDS早期，激活的补体C5a、细菌、免疫复合物等均
γ亚麻酸的抗心血管疾病作用
血栓素A2(TXA2)是内源性最强烈的血小板聚集剂和血管收缩剂,而前列腺环素(PGI2)为最强烈血管扩张剂。正常机体两者保持平衡,以维持血小板生理作用。一旦TXA2合成增多,PGI2生成减少,则增加血小板聚集作用,引起血栓。γ-亚麻酸抗血栓心血管机理： (1)GLA作为PGE1前体抑制血小板聚
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称
6542与阿奇霉素的巧妙运用
阿奇霉素是半合成的十五元大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质合成，达到抗菌作用，其对酸稳定、半衰期（t1/ 2）长约41小时，抗菌谱与红霉素相近，对葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、肠球菌、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等有较强的抗菌活