新药研发之先导化合物活性筛选及优化目的
先导化合物是某种具有生物活性和独特化学结构的化合物，先导化合物优化是通过结构变换将有活性的化合物转化成药物，将非药演化成为候选药物或新药的过程，是新药研发的重要内容。在新药研究过程中，大量先导化合物是通过化合物活性筛选而获得的。随着筛选技术的不断发展，尤其是高通量筛选技术的不断成熟，大大增加了发现化合物概率。先导化合的筛选包括非抗菌活性先导化合物的筛选、抗癌活性天然先导化合物的筛选和抗氧化活性先导化合物的筛选。 先导化合物优化的目的是确定候选药物的结构并进入新药开发阶段，它标志着优化过程的分子设计、化学合成、生物评价的循环操作和往复反馈的完成，进入新药开发阶段。在中国GLP机构排名中靠前的美迪西可以为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的药物研发服务，包括从活性化合物发现、 靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物的选择。 1、先导化合物活性筛选 （1）通过化合物活性筛选非抗菌活性先导化......阅读全文
青岛智能航运先导应用入选国家首批试点
近日，我国第一批18个智能交通先导应用试点项目正式公布。其中，智慧航海（青岛）科技有限公司牵头的“沿海集装箱船智能航运先导应用试点”项目成功入选。据悉，“沿海集装箱船智能航运先导应用试点”项目综合集成应用船舶智能航行感知、自主决策、辅助驾驶、遥控驾驶与控制等技术，在典型沿海集装箱船舶实现智能航行功能
中科院研讨A类先导专项监理工作
今天，中科院A类先导专项监理工作研讨会在北京举行，中科院院长、党组书记白春礼出席会议并发表讲话。 白春礼对监理工作组的工作给予了充分肯定。他表示，项目监理在控制预算、保证项目按时保质保量完成方面将发挥积极作用，是先导专项科研管理中必不可少的关键环节。“监理专家们给出的意见很到位，对专项的顺
瞄准痛点－先导药业为新药研发提供“种子”
2月28日，成都先导药物开发有限公司总经理李进接到英国癌症研究中心曼彻斯特研究所(CRT)的电话。CRT希望公开发布双方刚刚签订的肺癌新药项目转让协议，这让一直低调行事的李进有些不适应，"其实我们已签约20多个项目，最近跟我们接触的企业就有10多家，签一个合同对我们来说是很平常的事。" 但对C
ADS先导专项连续取得重大阶段性突破
2016年12月23日，“未来先进核裂变能—ADS嬗变系统”战略性先导科技专项（简称“ADS先导专项”）的铅基反应堆零功率装置——“启明星Ⅱ号”首次实现临界。该装置由中国原子能科学研究院和中国科学院近代物理研究所联合承担研制任务，是国内首座铅基零功率装置。此次成功临界，是ADS先导专项的又一重大
“干细胞与再生医学研究”先导专项通过验收
9月28日，中国科学院“干细胞与再生医学研究”战略性先导科技专项（A类）在京通过科技目标与科研管理验收。中科院副院长相里斌出席验收会。 会上，“干细胞与再生医学研究”专项项目组向验收专家汇报了总体科技目标完成情况、专项管理情况以及5个代表性成果。该专项依托中科院动物研究所，联合中科院生命科学、
成都先导与Almirall签订新药研发合作协议
成都先导药物开发有限公司（以下简称“成都先导”）近日宣布与Almirall达成新药研发合作，针对Almirall关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。根据协议条款，成都先导将利用其以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library, 以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术
中科院启动“器官重建与制造”先导专项
3月26日，中科院在北京启动“器官重建与制造”战略性先导科技专项（A类）启动会。该项目依托于中国科学院干细胞与再生医学创新研究院，联合院内外材料科学、化学、生物力学及临床医学等交叉领域的优势团队，聚焦困扰领域发展的重大问题集成攻关。中科院副院长相里斌出席启动会。 器官重建与制造是当今生命科学
纳米先导专项：不考核论文－考核生产力
即将于今年6月结题的中国科学院战略性先导科技专项“变革性纳米产业制造技术聚焦”，用了5年时间，试图给科学共同体带去一些新的启示。图片来源于网络 科研优势能否变成生产力？ 纳米科技作为上世纪末开始兴起的新兴学科，在我国也受到了高度的重视。《国家中长期科学和技术发展规划纲要（2006~2020年
洁净能源先导专项总结交流会召开
1月13日，中国科学院A类战略性先导科技专项“变革性洁净能源关键技术与示范”（以下简称洁净能源先导专项）2020年度总结交流会暨总体组会议召开。本次会议以线上的形式进行，主会场设在中科院大连化学物理研究所。 洁净能源先导专项的9个项目汇报了2020年度重要工作进展及亮点成果、组织管理情况、问
大港油田增能吞吐先导实验撬动“沉睡”储量
4月13日，大港油田增能吞吐先导实验在马西油田港深3-6、港深3-7井组首试告捷，4口受益井保持日产油15.4吨、天然气1.1万立方米稳产。截至目前，增能吞吐先导实验收获原油1418.3吨、天然气53.3万立方米。 作为勘探开发54年的老油田，大港油田整体进入高含水、高采出、高成本“三高”开发
秦淮新河先导段九乡河治理年内启动
记者从南京市水利局获悉，备受市民关注的秦淮新河先导段九乡河治理应急工程在今年内启动。 30多年前，秦淮河还只是南京老城区外围的河流，而现在已是“城中河”。为保障南京主城区和秦淮河流域的防洪安全，必须为秦淮河流域的洪水寻找新的出路。秦淮东河工程规模初定为300立方米/秒，工程起点在秦淮河上坊门
百亿级产业，“雨燕”计算系统上榜“先导技术榜”
2月21日，中国科协举行2022“科创中国”年度会议，发布2021“科创中国”先导技术榜。来自成都的“雨燕”敏捷智能集群计算系统榜上有名，与华为、腾讯、京东方等高科技名企同获电子信息领域的“先导技术榜”殊荣。 “雨燕”敏捷智能集群计算系统项目是一种接近大型超算中心大数据挖掘、大型
美国PARKER派克先导式溢流阀工作原理
工作原理为： 利用弹簧的压力调节、控制液压油的压力大小。从图中可以看到：当液压油的压力小于工作需要压力时，阀芯被弹簧压在液压油的流入口，当液压油的压力超过其工作允许压力即大于弹簧压力时，阀芯被液压油顶起，液压油流入，从图示方向右侧口流出，回油箱。液压油的压力越大，阀芯被液压油顶起得越髙，液
吴季：先导专项推动空间科学跨越发展
2010年3月31日，国务院第105次常务会议审议通过了中国科学院“创新2020”规划，并明确要求通过组织实施战略性先导科技专项，形成重大创新突破和集群优势。就即将启动实施的空间科学战略性先导科技专项等方面的问题，中国科学院空间科学与应用研究中心主任吴季研究员接受了记者的专访。 《科
低阶煤利用战略性先导科技专项启动
9月13日上午，中国科学院“低阶煤清洁高效梯级利用关键技术与示范”战略性先导科技专项启动暨“低阶煤利用产学研协同创新联盟”成立大会在京举行。中科院副院长李静海、阴和俊出席会议并讲话。 “低阶煤清洁高效梯级利用关键技术与示范”先导专项瞄准占我国探明煤炭储量一半以上的低阶煤，以高效热解技
中石油页岩气工厂化先导试验成功
昨日，从中国石油传出消息，其首个页岩气工厂化先导试验获得成功。中国石油首次应用拉链式压裂技术，对长宁H3平台H3-1井、H3-2井实施拉链式压裂，从12月6日7时至13日21时，完成两口井24段加砂压裂，平均每天压裂3.16段，最高一天压裂4段，施工效率比传统技术翻了一倍，极大提高了压裂时效。
我国战略性先导科技取得阶段性成果
日前，中科院举行战略性先导科技专项（A类）成果发布会。其中，核裂变能研究、深度学习芯片架构、低阶煤清洁高效利用等3个专项取得重要进展。 战略性先导科技专项，是中科院在中国至2050年科技发展路线图战略研究基础上，瞄准事关我国全局和长远发展的重大科技问题提出的，是集科技攻关、队伍和平台建设于一体
我国战略性先导科技取得阶段性成果
日前，中科院举行战略性先导科技专项（A类）成果发布会。其中，核裂变能研究、深度学习芯片架构、低阶煤清洁高效利用等3个专项取得重要进展。 战略性先导科技专项，是中科院在中国至2050年科技发展路线图战略研究基础上，瞄准事关我国全局和长远发展的重大科技问题提出的，是集科技攻关、队伍和平台建设于一体
恢复动物部分视力——病毒运送传递先导编辑器
先导编辑是一种通用的基因编辑形式，可纠正大多数已知的致病基因突变。美国麻省理工学院与哈佛大学布罗德研究所的科学家设计了类似病毒的颗粒，以足够高的效率将先导编辑器传递给小鼠细胞，以治疗遗传疾病。该研究成果8日发表在《自然·生物技术》杂志上。团队采用了他们之前设计的工程病毒样颗粒（eVLP），以携带碱基
量子科技有望催生一批未来产业先导区
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量子科技有望催生一批未来产业先导区
量子科技是重大颠覆性创新的潜在领域，已成为新一轮科技革命与产业变革的国际前沿焦点，也是全国两会期间代表委员关注的热点。令代表委员振奋的是，今年政府工作报告指出，过去一年，科技创新实现新的突破。人工智能、量子技术等前沿领域创新成果不断涌现。“以量子计算技术为代表的量子科技，在面向‘十四五’乃至更长远的
美国MOOG电液伺服先导阀如何保养与维护
美国MOOG电液伺服先导阀如何保养与维护 穆格历史 ——MOOG穆格公司成立于五十多年前，初从事飞机部件的设计及供应。如今，穆格的运动控制技术广泛应用于民用机座舱、发电风机、一级方程式赛车、医用输液系统等众多的市场和应用领域，有效提高相关产品的性能。 穆格的文化为本公司的人
AVENTICS先导式和直动式电磁阀特点
特点先导式电磁阀：原理：通电时，电磁力把先导孔打开，上腔室压力迅速下降，在关 闭件周围形成上低下高的压差，流体压力推动关闭件向上移动，阀门打开；断电时，弹簧力把先导孔关闭，入口压力通过旁通孔迅速腔室在关阀件周围形成下低上高的压差，流体压力推动关闭件向下移动，关闭阀门。特点：流体压力范围上限较高，可任
SMC3通先导式电磁阀工作原理
SMC先导式电磁阀，通电时，依靠电磁力提起阀杆，导阀口打开，此时电磁阀上腔通过先导孔卸压，在主阀芯周围形成上低下高的压差，在压力差的作用下，流体压力推动主阀芯向上移动将主阀口打开；断电时，在弹簧力和主阀芯重力的作用下，阀杆复位，先导孔关闭，主阀芯向下移动，主阀口关闭；电磁阀上腔压力升高，流体压力向主
揭秘嫦娥二号如何从“备份星”成为“先导星”
西昌卫星发射中心即将发射的嫦娥二号卫星此次将以中国探月二期工程先导星的身份出现，其实这颗卫星是与嫦娥一号卫星一同生产完成的，最初她的身份是嫦娥一号的备份星，在嫦娥一号任务获得圆满成功后，她的身份逐步演变成了目前的先导星。 据了解，中国首次月球探测工程于2004年4月16日正式立项，命名为嫦
中科院十二五期间将启动重大先导专项
中科院常务副院长日前在接受香港《大公报》独家专访时透露，“十二五”期间中国科学院有望启动干细胞和再生医学研究、摸清碳收支平衡的家底、进行先进核能的研究等重大先导专项。这些都是基于重点突破带动技术革命、提高人民健康水平及改善民生、维护国家和公共安全的战略角度而立项的。 据香港《大公报》
南京分院完成ARP先导科技专项申报系统部署应用
根据院信息化年度工作计划的统一部署，6月25日至28日，中科院网络中心ARP中心技术专家与地区核心团队骨干组成技术支持工作组，来宁对南京分院系统各单位的ARP先导科技专项申报系统部署应用及ARP日常业务应用工作进行现场技术支持。 25日上午南京分院组织召开了启动会，ARP中心主
中科院先导专项“地球大数据科学工程”启动
今天（2月12日），中国科学院A类战略性先导科技专项“地球大数据科学工程”正式启动。 “地球大数据科学工程”以建成具有全球影响力、国际化、开放式的国际地球大数据科学中心为目标，致力于推动并实现地球大数据技术创新、重大科学发现和一站式全方位宏观决策支持。 地球大数据是具有空间属性的地球科学领
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(上)
不久前的热播剧《功勋》中，再现了屠呦呦在筛选治疟新药青蒿素过程中历经的艰辛。新药研发是从底层巨量级的化合物筛选开始的，药物研发人员总是期望更快的筛选，这其中需要先进的方法和设备。成立于2012年的成都先导，在全球第一家实现了DNA编码小分子库万亿分子的实体规模，于去年4月成功登陆科创板，并与默克
成都先导：构筑底层万亿分子库平台－加速新药研发(下)
在成都先导李进博士（上篇）采访中，介绍了成都先导DEL、FBDD、SBDD核心技术协同构建新药发现底层能力。“成都先导-岛津联合实验室”的成立，标志着岛津和成都先导的合作进入了一个全新里程，共助于双方的未来发展，实现合作共赢。 在下篇采访中，李进博士介绍了成都先导对中国创新药的认识以及未来的发