新的计算方法来设计热稳定的G蛋白偶联受体
来自俄罗斯莫斯科物理科学与技术研究所（MIPT）、斯科尔科沃科学技术研究所（Skoltech）和美国南加州大学（USC）的研究人员开发出一种新的计算方法来设计热稳定的G蛋白偶联受体（GPCR），这对开发新药有很大帮助。经证实这种方法可用于获得几种主要人类受体的结构。对这种新方法的概述发表在2019年4月的Current Opinion on Structural Biology期刊上，论文标题为“Computational design for thermostabilization of GPCRs”。图片来自Current Opinion in Structural Biology, 2019, doi:10.1016/j.sbi.2019.02.010。 受体是捕获和传递信号并在人体调节中起关键作用的分子。受体GPCR是参与视觉、嗅觉、免疫反应和大脑过程的最为著名的人类蛋白家族之一，这使得它们成为重要的药物靶标。作为......阅读全文
什么是G蛋白耦联型受体？
G蛋白耦联型受体是指受体和酶或离子通道之间的相互作用通过一种结合GTP的调节蛋白介导完成的。配体与受体结合后通过G蛋白间接作用于酶或离子通道，从而调节细胞的生理活动。
G蛋白耦联型受体的组成介绍
受体 受体在结构上均为单体蛋白，由约300～400个氨基酸残基组成，有一个由30-50个氨基酸组成的细胞外N-末端，接着在肽链中出现7个α螺旋的跨膜结构，每个疏水跨膜区段由20～25个氨基酸组成，但各区段之间由数目不等的氨基酸组成的环状结构连接，其中1-2，3-4，5-6环在胞内侧，2-3，4
G蛋白耦联型受体的功能简介
G蛋白耦联型受体介导的信号转导可通过不同的通路产生不同的效应，但信号转导的基本模式大致相同，主要过程包括： （1）配体与受体结合； （2）受体活化G蛋白； （3）G蛋白激活或抑制下游效应分子； （4）效应分子改变细胞内第二信使的含量与分布； （5）第二信使作用于相应的靶分子，使之构象改
G蛋白耦联受体传导通路的研究展望
近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机
G蛋白耦联型受体的不同类型
（1）化学感受器中的G蛋白 气味分子与化学感受器中的G蛋白偶联型受体结合，可激活腺苷酸环化酶，产生cAMP，开启cAMP门控阳离子通道（cAMP-gated cation channel），引起钠离子内流，膜去极化，产生神经冲动，最终形成嗅觉或味觉。 （2）视觉感受器中的G蛋白 黑暗条件下
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体（GPCR）调节多种正常生物过程，并在许多疾病的病理生理学中发挥作用，其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
G蛋白耦联受体的信号转导机制
G蛋白通过与受体的耦联，在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步：（1）当外部没有信号或没有受外部刺激时，受体不与配体结合，G蛋白处于关闭（失活）状态，以异源三聚体形式存在，即α亚基与GDP紧密结合，βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松；（2）当外部有信号时，G蛋白受
遗传发育所揭示植物免疫受体调控G蛋白激活机制
异源三聚体G蛋白广泛存在于真核细胞中，对细胞生命活动具有重要调控作用。在动物细胞中，G蛋白α亚基与G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结合，GPCR感受胞外信号后，发挥鸟苷酸交换因子作用，促使Gα亚基结合的GDP被GTP替换，从而导致G蛋白激活，Gα亚
酪氨酸激酶偶联受体的概念
中文名称酪氨酸激酶偶联受体英文名称tyrosine kinase-linked receptor定 义缺少细胞内催化活性的酶联受体。其配体多为细胞因子，此受体的细胞内区无蛋白激酶活性，而是通过偶联方式激活Janus蛋白激酶活性，随之通过信号级联反应调节相关基因的表达。应用学科细胞生物学（一级学科）
酪氨酸激酶偶联受体的功能特点
中文名称酪氨酸激酶偶联受体英文名称tyrosine kinase-linked receptor定 义缺少细胞内催化活性的酶联受体。其配体多为细胞因子，此受体的细胞内区无蛋白激酶活性，而是通过偶联方式激活Janus蛋白激酶活性，随之通过信号级联反应调节相关基因的表达。应用学科细胞生物学（一级学科）
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
免疫球蛋白G－(－I－g－G－)－的纯化
硫酸铵沉淀可纯化小鼠抗体的所有亚类和其他种属抗体，本方案也可用于纯化任何种 属 的 IgM、 IgG 和 IgA。材 料腹水 或 MAb 上 清（单 元 1.4)VPBS饱 和 硫 酸 铵（SAS)硼 酸 盐 缓 冲 液（可选）聚丙燏酰胺葡聚糖凝胶 S-200 Superfine (Pharmaci
解偶联蛋白的基本介绍
解偶联蛋白（Uncoupling protein）是一种线粒体内膜蛋白，这种蛋白质能消除线粒体内膜两侧的跨膜质子浓度差，令利用质子浓度差驱动的氧化磷酸化过程减慢，阻碍了三磷酸腺苷（ATP）的正常产生。解偶联蛋白发挥作用的本质是通过解除了部分正常呼吸链中应有的电子传递与磷酸化两者之间偶联关系，使氧
生物物理所等揭示G蛋白耦联受体的信号转导机制
9月8日，中国科学院生物物理研究所的王江云课题组和山东大学医学院的孙金鹏课题组应用最新的非天然氨基酸编码技术，揭示了G蛋白偶联受体重要的信号转导机制，相关文章发表在Nature communications上。 G蛋白偶联受体（GPCR）是药物研究的重要靶点，超过30%的临床处方药是直接作用在
细胞信号传导通路与受体耦联的G蛋白的结构与分类
G蛋白是一类与GTP或GDP结合的、具有GTP酶活性、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白。它由三个亚基组成，分别是α亚基（45kD）、β亚基（35kD）、γ亚基（7kD）。总分子质量为100kD左右。G蛋白有两种构像，一种是以αβγ三聚体存在并与GDP结合，为非活化型；另一种构象是α亚基与GTP结合并导致β
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
G蛋白的蛋白调控介绍
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分
G蛋白的介绍
G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再
G蛋白的种类
G蛋白的种类已多达40余种，大多数存在于细胞膜上，由α、β、γ三个不同亚单位构成，总分子量为100kDa左右。其中β亚单位在多数G蛋白中都非常类似，分子量36kDa左右。γ亚单位分子量在8-11kDa之间。Gα蛋白分为Gs、Gi、Go、Gq、G12、G13等六类。这些不同类型的G蛋白在信号传递过程各
G蛋白的种类？
G蛋白的种类已多达40余种，大多数存在于细胞膜上，由α、β、γ三个不同亚单位构成，总分子量为100kDa左右。其中β亚单位在多数G蛋白中都非常类似，分子量36kDa左右。γ亚单位分子量在8-11kDa之间。Gα蛋白分为Gs、Gi、Go、Gq、G12、G13等六类。这些不同类型的G蛋白在信号传递过程各
研究揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞信号转导中起重要作用，并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后，GPCR通过招募不同的G蛋白（Gs、Gi和Gq等）刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。 但是，确定单个GPCR如何识别
上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制
1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。 研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分
关于解偶联蛋白的成分介绍
哺乳动物中有五种已知的解偶联蛋白： 增温素（又名UCP1） UCP2 UCP3 SLC25A27（又名UCP4） SLC25A14（又名UCP5） 解偶联蛋白在生理学上有其特定的作用，冬眠动物以及新生动物利用解偶联蛋白，可以将部分本用于制造ATP的能量转化为热量。然而，其他物质如2,
G蛋白的蛋白调控的简介
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色
缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制被揭示
中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学赵素文团队于Nature Chemical Biology背靠背在线发表了题目分别为 ”Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of
G蛋白的功能特点
G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再
小G蛋白的定义
小G蛋白（Small G Protein）因分子量只有20~30KD而得名，同样具有GTP酶活性，在多种细胞反应中具有开关作用。第一个被发现的小G蛋白是Ras，它是ras基因的产物。其它的还有Rho、SEC4、YPT1等，微管蛋白β亚基也是一种小G蛋白。
G蛋白的主要作用
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分
G蛋白的基本介绍
G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后