Antpedia LOGO WIKI资讯

PLoSPathog:蛋白酶体抑制剂有望治疗耐药疟疾

由哥伦比亚大学欧文医疗中心的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大学医学院的Matthew Bogyo 以及他们的同事一起合作在《PLOS Pathogens》上发表了的最新研究:蛋白酶体抑制剂联合其他药物在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力。 由原生动物疟原虫引起的耐药疟疾在整个东南亚蔓延,因此迫切需要开发新的治疗方案,使用不受现有抗疟耐药性机制影响的化合物。最近的研究已经确定恶性疟原虫蛋白酶体是一个有希望的药物靶点。在这项新的研究中,研究人员描述了两种恶性疟原虫选择性蛋白酶体抑制剂的抗疟活性--共价肽乙烯基砜WLL-vs (WLL)和WLW-vs (WLW)。 这些抑制剂对耐药的恶性疟原虫表现出了强大的抗疟活性,而恶性疟原虫是传统上难以治疗的早期环状疟原虫。此外,与许多先进的抗疟候选药物不同,寄生虫不容易获得对这些蛋白酶体抑制剂的耐药性。没有发现寄生虫对这两种化合物具有交叉......阅读全文

PLoS Pathog:蛋白酶体抑制剂有望治疗耐药疟疾

  由哥伦比亚大学欧文医疗中心的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大学医学院的Matthew Bogyo 以及他们的同事一起合作在《PLOS Pathogens》上发表了的最新研究:蛋白酶体抑制剂联合其他药物在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力。  由原

goldbio蛋白酶抑制剂

  细胞裂解后,会释放蛋白水解酶,从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂,这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性,并在提取过程中有效保

组织蛋白酶抑制剂

  1、内源性蛋白抑制剂  (1)前体肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,  阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。  (2)Cystatin 家族:该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差,它又包括三大类:cystatins 、stefins 及kininogens。

蛋白酶抑制剂的功能

蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、

胃蛋白酶抑制剂的特性

l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶,血管紧张肽原酶,组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)储存液在4℃一周内稳定,-20℃稳定6个月;4)作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。

蛋白酶抑制剂的相关介绍

  蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白

胃蛋白酶抑制剂的特性

l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶,血管紧张肽原酶,组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3}储存液在4℃一周内稳定,-20℃稳定6个月;4)1作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。

蛋白酶抑制剂的作用机制

HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性,导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。

主要的蛋白酶抑制剂介绍

蛋白酶抑制剂主要有:奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。

胰蛋白酶抑制剂的特性

胰蛋白酶抑制剂(aprotinin)1)抑制丝氨酸蛋白酶,如血浆酶,血管舒缓素,胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶;2)lOmg/ml溶于水,pH7~83}储存液4℃稳定一周,-20℃稳定6个月;4)工作浓度:0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L);5)避免反复冻融:6)在pH>12.8时失