安进公布KRAS抑制剂临床结果可缓解结直肠癌和阑尾癌
日前，安进（Amgen）公司在2019年第二季度财报的电话会议上公布了该公司的KRAS G12C抑制剂AMG 510的最新研发进展。最新试验数据表明，AMG 510不但能够在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中产生疗效，也能为结直肠癌（CRC）患者和阑尾癌（appendiceal cancer）患者带来部分缓解。基于这些积极结果，该公司计划迅速推动AMG 510的开发，在今年启动支持监管申请的潜在注册性临床试验。 RAS基因家族是人类癌症中出现突变最为频繁的致癌基因之一，也是科研人员30多年来研发的重要靶点。KRAS基因中的突变在实体瘤中尤为常见，而KRAS G12C突变出现在13%的NSCLC患者，2%的CRC患者和1-2%的其它实体瘤患者中。然而KRAS蛋白由于缺乏与传统小分子药物结合的“口袋”，一直被认为是“不可成药”的靶点。 安进公司和其它生物技术公司通过对KRAS G12C突变体结构的研究，发现了这一突变体上与小分......阅读全文
癌症对KRAS抑制剂产生耐药性怎么办？
近来，靶向先前认为“不可成药”靶标的KRAS以及KRAS-G12C突变体抑制剂掀起一片研发热潮。然而，KRAS抑制剂并不是一劳永逸的“灵丹妙药”。癌症的耐药性是癌症治疗的一大难题。临床中经常可以遇到肿瘤组织在靶向疗法后明显变小，但不久又重新恶化的现象。安进最新的临床试验结果也表明接受KRAS-G
Galectin-3抑制剂有望治疗对KRAS上瘾的癌症
尽管KRAS是与侵袭性癌症相关联的主要癌基因之一，但是旨在阻断KRAS功能的药物在临床环境中并不能够阻止癌症进展。到目前为止，KRAS仍然是“无药可靶向的（undruggable）”。 在一项新的研究中，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员报道大约一半的起源自KRAS突变的肺癌和胰
安进KRAS G12C抑制剂在中国申报临床
3月9日，安进提交的AMG 510临床申请获得CDE受理。AMG 510是首个靶向KRAS G12C的口服选择性可逆抑制剂。 安进在ESMO2019大会上公布的AMG 510治疗实体瘤的I期临床结果显示： 在12例接受AMG 510（960 mg/日）治疗的结直肠癌患者中，1例患者达到部分
诺华与Mirati达成战略合作开发KRAS G12C抑制剂
Mirati Therapeutics是一家临床阶段的靶向肿瘤学公司。近日，该公司宣布已与诺华达成一项临床合作，评估MRTX849与TNO155组合疗法治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。这2种药物中，MRTX849是Mirati公司的一款KRAS G12C抑制剂，TNO155则是诺
《Science》子刊：KRAS突变型肺癌或喜迎MEK抑制剂联合用药
大约30％的癌症存在KRAS的活化突变，其通过称为MAPK的信号传导途径触发肿瘤发生与进展。虽然目前还没有直接针对KRAS的药物成功，但已经开发出针对MEK的靶向治疗。已知MEK是KRAS在癌症中促进MAPK级联反应的下游蛋白之一，因此针对MEK的靶向治疗理论上可抑制KRAS突变型肺癌，但实际效
安进公布KRAS抑制剂临床结果 可缓解结直肠癌和阑尾癌
日前，安进（Amgen）公司在2019年第二季度财报的电话会议上公布了该公司的KRAS G12C抑制剂AMG 510的最新研发进展。最新试验数据表明，AMG 510不但能够在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中产生疗效，也能为结直肠癌（CRC）患者和阑尾癌（appendiceal cancer）患者
Cell Rep：KRAS可以被“沉默”
大约三分之一的人类癌症中存在HRAS、KRAS或NRAS原癌基因突变。其中KRAS突变最为常见，其突变导致人类很多致命癌症的发生，包括胰腺癌和肺癌等。一直以来，科研工作者都致力于找到药物能抑制KRAS本身或KRAS信号通路中的关键分子。但到目前来看，这个问题仍没有得到有效地解决。 最近在Cel
“盐桥”牵线：围剿癌症之王
新型抑制剂可以特异性地靶向突变的KRAS-G12D蛋白，如同后羿射日一样瞄准癌症细胞将其“击落”，而不会影响正常的细胞的生长。受访者供图 胰腺癌被称为“癌症之王”。这是一种最为依赖KRAS基因突变的肿瘤。如何开发有效的KRAS抑制剂，是临床药物治疗上的迫切需求。 1月25日，《细胞—发现
KRAS在结直肠癌预后、诊断和治疗中的作用
结直肠癌(CRC)是一种细胞和分子水平上的异质性疾病。Kirsten大鼠肉瘤(KRAS)是CRC中一种常见的突变癌基因，约40%的CRC病例发生突变； 其突变导致KRAS蛋白的结构性激活，KRAS蛋白作为一个分子开关持续刺激下游信号通路，包括细胞增殖和存活，从而导致肿瘤发生。CRC中KRAS突变
RAS靶点的药物的研发进程的梳理盘点
RAS是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一，目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型。其中，NRAS突变多见于黑色素瘤和急性骨髓性白血病，HRAS突变多见于膀胱癌和头颈癌，而KRAS突变比其他两种更常见，最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌中，也成为了科学家们着力攻克的热点。RAS曾被医学界称为