局部雄激素受体抑制剂clascoterone1％乳膏剂申请上市
Cassiopea是一家致力于开发和商业化具有新型作用机制（MOA）皮肤病处方药的制药公司。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交clascoterone 1%乳膏剂治疗痤疮的新药申请（NDA）。如果获得批准，该药将成为近40年来第一种具有新作用机制的痤疮药物，将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同，clascoterone 1%乳膏剂可以同时用于男性和女性患者。 clascoterone是一种首创的（first-in-class）局部雄激素受体抑制剂，目前正开发用于痤疮的治疗。这是一种小分子药物，能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体，该药有望成为第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。 clascoterone 1%乳膏剂通过局部用药，作用于用药部位的雄激素受体，抑制二氢睾酮（DHT）的局部（皮肤）作用，DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实......阅读全文
抗雄激素的介绍
抗雄激素（antiandrogen）是指在靶器官受体水平拮抗雄激素的药物，主要为雄激素受体拮抗剂（antagonist）。实际上往往把抑制雄激素生物合成和代谢，抑制促性腺激素的物质，只要能减少雄激素的产生和功能的，均被列为抗雄激素。根据化学结构，分为甾体抗雄激素和非甾体抗雄激素。
雄激素的功能特点
雄激素由睾丸产生，另外，肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性儿童进入青春期后，睾丸开始分泌雄激素，以促进生殖器官的发育，出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出。
雄激素的基本结构
雄激素是睾酮的化学结构是△4-3一酮一17a羟雄烷，C-3和C-17位的氧是雄激素活性所必需的。△4的双键易被酶还原，产生不对称的C-5-5α雄烷和5β雄烷（cis）。5α雄烷具有雄激素和同化激素活性，而5β雄烷无此活性，但有血红细胞生成作用。雄激素受体（AR）存在于细胞核中，其基因编码位于x染色体
雄激素的基本结构
雄激素是睾酮的化学结构是△4-3一酮一17a羟雄烷，C-3和C-17位的氧是雄激素活性所必需的。△4的双键易被酶还原，产生不对称的C-5-5α雄烷和5β雄烷（cis）。5α雄烷具有雄激素和同化激素活性，而5β雄烷无此活性，但有血红细胞生成作用。雄激素受体（AR）存在于细胞核中，其基因编码位于x染色体
新型化合物或助力开发新一代的前列腺癌疗法
在寻找新方法抵御复发性前列腺癌上，杜克大学的研究人员近日通过对小鼠研究，发现了一种新型化合物可以有效阻断睾酮刺激肿瘤的产生，相关研究刊登于国际杂志Nature Chemical Biology上。 tetraaryl cyclobutane（tetraaryl环丁烷，CB）是开发新一代疗法的基
Cassiopea公司向FDA递交新机制痤疮疗法新药申请
今日，专注于开发新机制皮肤病疗法的Cassiopea公司宣布，已为其“first-in-class”局部雄激素受体抑制剂clascoterone 1%霜剂，向FDA递交了新药申请（NDA），用于治疗痤疮。新闻稿指出，如果获得FDA批准，这将是近40年来首款具有新作用机制的痤疮疗法。 痤疮又称为
“滴血”辅助癌症治疗，科学家有新成果
用血液检测来确定癌症患者适合哪种疗法 从整体来看，这项研究的核心大抵为：通过检测患者血液中的雄激素受体基因拷贝数，可以判断前列腺癌患者对靶向治疗的反应，采用的方法为ddPCR检测。 这项研究由英国癌症研究所的Gerhardt Attard引领，共有265名晚期前列腺癌患者参与。研究人员测量了
强生完成对Aragon制药的收购
强生(JNJ)8月19日宣布，已完成对Aragon制药的收购。该公司是一家私营药品研发公司，业务主要集中在激素诱发的癌症领域。 此次收购，囊括了Aragon制药雄激素受体拮抗剂项目，包括前列腺癌主导候选药物ARN-509，该项目的开发将由强生旗下杨森(Jassen)研发单元接管。 A
新发展！血液检测可以预测晚期前列腺癌的最佳治疗方案
目前临床上急需一种可以确定转移性去势抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostate cancer，mCRPC）病人是否应该接受雄激素受体信号（ARS）抑制剂或者紫杉烷治疗的血液检测方法。因此来自劳森健康研究所等机构的研究人员进行了一项研究以探索一种已经用于鉴定循环肿瘤
抗雄激素有哪些药
抗雄激素药物的分子结构与雄激素相似，可以与雄激素竞争结合雄激素受体，但结合后并不会促进癌细胞的生长，从而阻断了雄激素对前列腺癌的作用。因为癌细胞失去了雄激素的滋养作用，逐渐凋亡，肿瘤随即发生退缩。目前常用的抗雄激素药物是非甾体类的比卡鲁胺和氟他胺，是口服药，还有一类是甾体类药物，如醋酸甲地孕酮，但不
肯尼迪氏症的诊断及治疗介绍
诊断 肯尼迪病是X性连锁隐性遗传病，是雄激素受体基因第1外显子突变。诊断的金标准是基因检测。雄激素受体基因1号外显子CAG重复数测定。正常人的重复数为9～37,而Kennedy病患者则为38～ 72。CAG的重复数与起病年龄和病情轻重之间具有相关性,重复数越多,发病年龄越早,病情越重。对病人
降低71％风险！前列腺癌组合疗法3期结果出炉
日前，安斯泰来制药 (Astellas Pharma) 公司与辉瑞 (Pfizer) 公司联合宣布使用XTANDI (enzalutamide) 和雄激素阻断疗法 (androgen deprivation therapy， ADT) 构成的组合疗法在治疗未转移去势抵抗性前列腺癌 (castra
拜耳Nubeqa(达罗他胺)3期临床成功：显著延长总生存期(OS)
拜耳（Bayer）近日宣布，评估口服新一代雄激素受体抑制剂（ARi）Nubeqa（诺倍戈®，通用名：darolutamide，达罗他胺）治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）的3期ARASENS试验达到了主要终点。 这是一项随机、多中心、双盲3期试验，采用前瞻性设计，旨在评估Nubeqa联
Nature－Medicine：雄激素在乳腺癌治疗中起着积极作用
Nature Medicine：雄激素在乳腺癌治疗中起着积极作用 在一项新的研究中，来自澳大利亚阿德莱德大学和加文医学研究所的研究人员发现新证据，表明雄激素在乳腺癌治疗中起着积极作用，这对患有雌激素受体驱动的转移性乳腺癌的女性有直接的影响。相关研究结果于2021年1月18日在线发表在Nat
研究揭示新溴代阻燃剂TBPH对雄激素受体信号通路及雄性生殖功能的影响
四溴邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯（TBPH）作为五溴联苯醚（Penta-BDEs）的替代品，是应用最广泛的新溴代阻燃剂之一。前期研究表明，TBPH的结构类似物邻苯二甲酸双（2-乙基己基）（DEHP）主要表现为抗雄激素效应。然而，目前TBPH对雄性生殖功能的影响及作用机制尚不明确。针对以上问题，
概述非那雄胺片的药理学
非那雄胺片为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。
Janssen前列腺癌新药获得FDA优先审评资格
杨森制药（Janssen）近日宣布，美国FDA授予其在研新药apalutamide递交的新药申请（NDA）优先审评资格。Apalutamide是杨森公司开发的新一代口服雄激素受体（AR）抑制剂。它将用于治疗未转移的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。优先审评资格意味着FDA将在接到NDA之后六个月内
新型RORγ抑制剂克服前列腺癌临床耐药性问题
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌临床耐药研发出新型RORγ抑制剂XY101。该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry上。 在全球范围内，前列腺癌（PC）是男性中第二大最常见的癌症类型，仅次于肺癌。据估计，在2
百人许永团队合成多种前列腺癌溴结构域蛋白
近日，中科院广州生物医药与健康研究院许永研究员团队在抗前列腺癌药物研究领域取得重要进展，研究成果发表于美国化学会旗下《药物化学杂志》上。 前列腺癌（PCa）是男性最常见的恶性肿瘤之一，占全球肿瘤发病率第二位。临床上前期主要采用雄激素剥夺疗法（ADT）治疗前列腺癌，然而几乎所有患者最终都会发展为
简述非那雄胺片（保法止）在脱发领域的应用
非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶II型5α还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比，可使血循环中睾酮的水平升高约10～15%，但仍
关于非那雄胺片（保法止）在脱发领域的－应用介绍
非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶II型5α还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比，可使血循环中睾酮的水平升高约10～15%，但仍
我国科研团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
广州生物院等发现治疗前列腺癌的新靶点
中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组与加州大学陈宏武（Chen Hongwu）课题组通力合作，成功发现了治疗前列腺癌的新靶点。该研究发现，孤儿核受体RORγ在转移去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中高表达，RORγ调控雄激素受体AR的表达。采用理论模拟与设计获得的RORγ小分子拮抗剂能够有
帮助前列腺癌疗法预后－液体活检技术效果出色
近日，Epic Sciences公司公布一项临床试验结果，表明其开发的液体活检技术可以帮助转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者预测抗雄激素疗法的预后，从而让医生和患者可以确定更合适的治疗。这项名为PROPHECY的临床试验的结果发表于《Jounral of Clinical Oncolog
关于雄激素对男性的作用
睾丸分泌雄性激素，所以有人又把雄激素叫“男性激素”。虽然雄激素男女体内都有，但男性最有代表性。雄性激素主要作用如下： 1、决定生殖器的分化：雄激素可以使外生殖器分化成阴茎，如果胚胎时期缺乏雄激素的刺激，原始生殖器就会向女性型转化。 2、刺激男性性器官的发育：刺激男性性器官的发育，并使它们保持
雄激素的生理药理作用
在细胞内睾酮以原形（脑、肾、肌肉等），或经5α还原酶还原成双氢睾酮（副性腺、骨髓等）后，与受体结合而发挥生理效应。对生殖系统雄激素的主要作用是促进男性生殖器官的形成和第二性征的发育。睾酮与FSH一起促进睾丸曲细精管的发育和精子发生和成熟。睾酮也是附睾、输精管、精囊和前列腺等的发育和成熟所必需的。睾酮
雄激素对男性的作用介绍
睾丸分泌雄性激素，所以有人又把雄激素叫“男性激素”。虽然雄激素男女体内都有，但男性最有代表性。雄性激素主要作用如下：1、决定生殖器的分化：雄激素可以使外生殖器分化成阴茎，如果胚胎时期缺乏雄激素的刺激，原始生殖器就会向女性型转化。2、刺激男性性器官的发育：刺激男性性器官的发育，并使它们保持于成熟状态
雄激素的生理药理作用
在细胞内睾酮以原形（脑、肾、肌肉等），或经5α还原酶还原成双氢睾酮（副性腺、骨髓等）后，与受体结合而发挥生理效应。 对生殖系统 雄激素的主要作用是促进男性生殖器官的形成和第二性征的发育。睾酮与FSH一起促进睾丸曲细精管的发育和精子发生和成熟。睾酮也是附睾、输精管、精囊和前列腺等的发育和成熟所
雄激素的基本内容介绍
雄激素由睾丸产生，另外，肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性儿童进入青春期后，睾丸开始分泌雄激素，以促进生殖器官的发育，出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出。 雄激素主要是由睾丸合成和分泌，肾上腺和卵巢也能分泌少量。天然的雄性激素为睾丸素（睾酮），具有
雄激素的生理药理作用
在细胞内睾酮以原形（脑、肾、肌肉等），或经5α还原酶还原成双氢睾酮（副性腺、骨髓等）后，与受体结合而发挥生理效应。对生殖系统雄激素的主要作用是促进男性生殖器官的形成和第二性征的发育。睾酮与FSH一起促进睾丸曲细精管的发育和精子发生和成熟。睾酮也是附睾、输精管、精囊和前列腺等的发育和成熟所必需的。睾酮