研究发现雷帕霉素或许能够延缓皮肤衰老！
为了追求永葆青春，人们往往痴迷于乳液、补品、血清和饮食，但一项新的发现可能会给我们提供新的选择。 Drexel大学医学院研究人员发表在Geroscience上的一项研究表明，雷帕霉素（一种经过FDA批准的药物，通常可用于预防移植手术后的器官排斥反应）也可能减缓人类皮肤的衰老。 以前研究曾使用过这种药物来减缓小鼠，苍蝇和蠕虫的衰老，但当前的研究首次显示该药物人体组织特别是皮肤衰老有影响，其中衰老的迹象有所减轻。 在该的研究中，年龄在40岁以上的13名参与者每1-2天每只手使用雷帕霉素乳膏1次，另一只手使用安慰剂8个月。研究人员在两个月，四个月，六个月和八个月后对受试者进行了检查，包括在六个月或八个月时进行血液检查和活检。 （图片来源：Www.pixabay.com） 八个月后，使用雷帕霉素的大部分手部胶原蛋白得到增加，p16蛋白的水平明显降低（p16蛋白是皮肤细胞衰老的关键标志）。 此前研究表明：p16含量较低的皮肤衰......阅读全文
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
雷帕霉素的用途
一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 （autophagy） 激活剂，免疫抑制剂
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
关于雷帕霉素的介绍
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的物化特性
外观与性状：黄色固体密度：1.182 g/cm3熔点：183-185°C沸点：973.017ºC at 760 mmHg闪点：542.261ºC折射率：1.55稳定性：Stable if stored as directed.储存条件：-20ºC
雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的用法用量
雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽
雷帕霉素的临床应用
药物分布与代谢雷帕霉素+小剂量激素可用于治疗FSGS雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多，有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值，口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%，半衰期为62小时。药物吸收入血后，95%分布于红细胞内，血浆中含量只占3%，游离状态存在的
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的用法用量
建议雷帕鸣(Rapamune)与环孢素和皮质类固醇类合并使用。雷帕鸣(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用雷帕鸣(Rapamune)。对新的移植受者，首次应服用雷帕鸣(Rapamune)的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天
雷帕霉素的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：62、氢键供体数量：33、氢键受体数量：134、可旋转化学键数量：65、互变异构体数量：156、拓扑分子极性表面积（TPSA）：1957、重原子数量：658、表面电荷：09、复杂度：176010、同位素原子数量：011、确定原子立构中心数量：1512、不确定原子
雷帕霉素的基本信息
中文名称：雷帕霉素中文别名：西罗莫司英文名称：Rapamycin英文别名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的安全信息
·海关编码：2942000000·危险类别码：R36/38·安全说明：S22-S24/25·危险品标志：Xi
雷帕霉素的计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：62、氢键供体数量：33、氢键受体数量：134、可旋转化学键数量：65、互变异构体数量：156、拓扑分子极性表面积（TPSA）：1957、重原子数量：658、表面电荷：09、复杂度：176010、同位素原子数量：011、确定原子立构中心数量：1512、不确定原子
雷帕霉素的药理作用
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的适应症
雷帕鸣(Rapamune)适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣( Rapamune)制剂与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
简述雷帕霉素的合成途径
雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。
雷帕霉素的结构和功能
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的发现与研究
雷帕霉素（又名“西罗莫司”）是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物，其化学结构属于“三烯大环内酯类”化合物。1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。由于雷帕霉素发酵收得率较低及提取工艺较复
雷帕霉素的临床应用效果
在大量的动物实验证实雷帕霉素是一种安全有效的新型免疫移植剂后，2000年以来已进行大量临床观察，目前（2010年）已进行到第Ⅲ期临床试验，试验采用RAPA联合MMF或Aza及类固醇与CsA、FK506等做药效对比，或者是雷帕霉素联合CsA或FK506等药物以探讨联合用药的疗效。Kahan教授在一项多
雷帕霉素的物化性质
外观与性状：黄色固体密度：1.182 g/cm3熔点：183-185°C沸点：973.017ºC at 760 mmHg闪点：542.261ºC折射率：1.55稳定性：Stable if stored as directed.储存条件：-20ºC
雷帕霉素的药物用法用量
关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用雷帕鸣(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据雷帕鸣(
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素（mTOR）的哺乳动物靶标，也称为雷帕霉素和FK506结合蛋白12-雷帕霉素相关蛋白1（FRAP1）的机制靶标，是人类中由MTOR基因编码的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶家族的成员。 mTOR与其他蛋白质结合，并作为两种不同蛋白质复合物的核心成分，mTOR复合物1和m
雷帕霉素的结构和应用
雷帕霉素(RAPA)其化学名称为： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
关于雷帕霉素的概况介绍
雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗
雷帕霉素的基本信息
中文名称：雷帕霉素中文别名：西罗莫司英文名称：Rapamycin英文别名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的用量与监测
雷帕霉素的治疗方案多种多样，且单独给药的剂量与联合CsA或FK506等药物使用的剂量区别较大。维持血药浓度亦各有区别。Groth等在以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗与CsA为基础的免疫抑制治疗对照研究中，雷帕霉素口服液的初始剂量为16-24mg/m2/day，随后7-10天用量为8-12mg/m2/d