血药浓度测定方法的选择

一、 哪些药物在什么情况下需要监测血药浓度 处于有效范围虽然很重要,但并不是所有的药物在各种情况下都需要监测。有下列的情况进行监测是十分必要的: (一) 安全范围窄、毒副作用强的药物。 如地高辛的安全而有效的血清浓度范围为0.9-1.8ng/ml,由于本品制剂生物利用度的差异及病人个体的差异,服常用剂量时,有的出现毒性,有的还不能控制症状。据报道:使用地高辛时,毒性的发生率35%,如采用血药浓度监测的方法,可以大大的降低或避免其毒性。 (二) 具有非线性药代动力学特性的,在体内消除速率常数与剂量有依赖关系的药物 ,如乙酰水杨酸、苯妥英钠、保泰松等的半衰期都随剂量的增加而延长,当剂量增加到一定程度时,再稍有增加,即可引起血药浓度的很大变化。 (三) 患者有肾、肝、心、胃肠道疾病时,常会引起动力学参数的显著变化。如肾功能损害时,减少了药物从肾脏排泄;肝功能损害时,降低了药物代谢速率或减少药物与血浆蛋白的结合;心脏病患者可降......阅读全文

关于乳糖酸红霉素的药代动力学

  静脉滴注后立即达血药浓度峰值,24小时内静滴2g,平均血药浓度为2.3~6.8mg/L,但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g,则8小时后的血药浓度可维持于4~6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高

关于红霉素的药代动力学介绍

  红霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓

概述氟康唑氯化钠注射液的药物相互作用

  1.本品与异烟肼或利福平合用时,可使影响本品的血药浓度。  2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。  3.高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险

关于拉米夫定的毒理介绍

  1、遗传毒性  拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性,但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍),未见明显的遗传毒性。  2、生殖毒性  大鼠经口给予拉米

关于红霉素片的药代动力学介绍

  空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后,3~4小时内血药浓度达峰值,平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度

概述氟康唑的药物相互作用

  1.该品与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。  2.该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。  3.高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增

关于红霉素肠溶片的药代动力学介绍

  本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水

概述乙琥红霉素的药代动力学

  乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相

概述文清氟康唑注射液的药物相互作用

  1、本品与异烟肼或利福平合用时,可使本品的血药浓度降低。  2、本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。  3、高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,导致毒性反应发生的危险

关于丙戊酸钠片的药代动力学介绍

  口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增

关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍

  阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除

简述莫达非尼的药物相互作用

  1、卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用,可能改变本品的血药浓度。  2、本品是CYP3A4诱导剂,它使环孢素的血药浓度降低50%,也可以降低茶碱的血药浓度。  3、本品是可逆性CYP2C19抑制剂,它使华法林、地西泮、苯妥英

概述丙磺舒片的药物相互作用

  (1)饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。  (2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。  (3)与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。  (4)与各类

概述阿司匹林维生素C咀嚼片的药物相互作用

  1. 与其他非甾体抗炎镇痛药同时疗效并不加强,因为达维平可以降低其他甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险,达维平于对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死,肾癌或膀胱癌的可能。  2. 与

概述交沙霉素与其它药物的相互作用

  1.交沙霉素与苯并二氮类药(如阿普唑仑、安定、咪唑安定、三唑仑)合用,可抑制负责苯并二氮类代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮类药血药浓度升高。  2.交沙霉素同阿司咪唑同用,可能使阿司咪唑血药浓度升高,导致Q-T间期延长和严重的室性心律失常。  3.交沙霉素与卡马西

概述毛花苷C的药物相互作用

  1.与新霉素同用可形成络合物而降低地高辛吸收。  2.螺内酯和氨苯蝶啶可使地高辛肾清除率下降而致其血药浓度上升,且螺内酯通过地高辛正性肌力作用有抑制作用。  3.呋塞米可使地高辛浓度在短期内下降,多次给药后又可使地高辛血药浓度升高,且易致毒性反应。  4.维拉帕米、硝苯地平、地尔硫均可影响地高

关于琥乙红霉素颗粒的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于琥乙红霉素片的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于利君沙的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

关于噻孢霉素的药代动力学介绍

  头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.

关于头孢噻吩的药代动力学介绍

  头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.

关于磷霉素的药代动力学介绍

  本品和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、

关于甲硝唑片的药代动力学介绍

  口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率[5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,

简述抵克立得的药物相互作用

  1.本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。  2.本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监

简述噻氯匹定的药物相互作用

  1.本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。  2.本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监

关于依姆多的药理毒理介绍

  单硝酸异山梨酯主要的药理作用是舒张血管平滑肌,扩张动脉和静脉血管,并以扩张静脉血管的作用为主.药物作用是剂量依赖的.低血药浓度使静脉扩张,导致血液聚集外周,静脉回流减少,左室舒张末期压力(前负荷)降低。高血药浓度也可扩张动脉,降低全身血管阻力和动脉压,减少心脏后负荷。  单硝酸异山梨醣可能也有直

简述盐酸尼卡地平缓释片的药物相互作用

  1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。  2.与西咪替丁同用,本品血药浓度增高;  3.本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度;  4.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。  5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,不改变本品

简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药物相互作用

  1.本品与β阻滞剂合用,耐受良好。  2.本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。  3.本品与地高辛合用,未见到地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度。  4.本品与环孢素合用时,环孢素血药浓度增高。  5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,

乙酰水杨酸片的相互作用

  (1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。  (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同

概述丙戊酸的药物相互作用

  在服用本品的同时服用诱导发作的药物、或减低发作阈值的药物是应仔细考量,根据潜在风险的严重程度可确定不使用或禁用。这类药品主要包括大多数抗抑郁药(丙咪嗪、SSRI)、安定药(酚噻嗪和苯丁酮类药物)、美尔奎宁(见后面章节)、丁环螺酮、曲马多等。  1、禁止的联合应用  与美尔奎宁合用:癫痫患者联合服