血药浓度测定方法的选择
一、 哪些药物在什么情况下需要监测血药浓度 处于有效范围虽然很重要,但并不是所有的药物在各种情况下都需要监测。有下列的情况进行监测是十分必要的: (一) 安全范围窄、毒副作用强的药物。 如地高辛的安全而有效的血清浓度范围为0.9-1.8ng/ml,由于本品制剂生物利用度的差异及病人个体的差异,服常用剂量时,有的出现毒性,有的还不能控制症状。据报道:使用地高辛时,毒性的发生率35%,如采用血药浓度监测的方法,可以大大的降低或避免其毒性。 (二) 具有非线性药代动力学特性的,在体内消除速率常数与剂量有依赖关系的药物 ,如乙酰水杨酸、苯妥英钠、保泰松等的半衰期都随剂量的增加而延长,当剂量增加到一定程度时,再稍有增加,即可引起血药浓度的很大变化。 (三) 患者有肾、肝、心、胃肠道疾病时,常会引起动力学参数的显著变化。如肾功能损害时,减少了药物从肾脏排泄;肝功能损害时,降低了药物代谢速率或减少药物与血浆蛋白的结合;心脏病患者可降......阅读全文
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于琥乙红霉素颗粒的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的
关于琥乙红霉素片的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于噻孢霉素的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
关于头孢噻吩的药代动力学介绍
头孢噻头孢噻吩头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g,30min后血药浓度达峰值,分别为10μg/ml和20μg/ml,4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g,15min后血药浓度为30~60μg/ml;如每6小时静脉注射3g,血药峰浓度为150~200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.
关于磷霉素的药代动力学介绍
磷霉素和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿
关于磷霉素的药代动力学介绍
本品和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、
简述噻氯匹定的药物相互作用
1.本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。 2.本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监
简述抵克立得的药物相互作用
1.本品与任何血小板聚集抑制剂、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药,应密切观察并进行实验室监测。 2.本品与茶碱合用时,因其降低了后者的清除率,会使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量,必要时进行茶碱血药浓度监
关于甲硝唑片的药代动力学介绍
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率[5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,
红丝霉素的药代动力学及适应症
药代动力学 红霉红丝霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管
关于依姆多的药理毒理介绍
单硝酸异山梨酯主要的药理作用是舒张血管平滑肌,扩张动脉和静脉血管,并以扩张静脉血管的作用为主.药物作用是剂量依赖的.低血药浓度使静脉扩张,导致血液聚集外周,静脉回流减少,左室舒张末期压力(前负荷)降低。高血药浓度也可扩张动脉,降低全身血管阻力和动脉压,减少心脏后负荷。 单硝酸异山梨醣可能也有直
五水头孢唑啉钠的药代动力学
肌内注射该品500mg后,经1~2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L(32~42mg/L)],6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。该品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液
关于五水头孢唑啉钠的药代动力学介绍
肌内注射该品500mg后,经1~2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L(32~42mg/L)],6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。五水头孢唑啉钠难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹
红霉素与哪些药物相互作用?
与氯霉素、林可霉素类药物相互拮抗,不应同时使用。 可抑制阿司咪唑、特非那定等药物的代谢,可能导致心律失常。 可干扰茶碱的代谢,使茶碱血药浓度升高,毒性增加。 β-内酰胺类药物与红霉素合用,一般认为可能产生降效作用。 可阻挠性激素类的肝肠循环,与口服避孕药合用可能降低其效果。 与大剂量茶
简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂合用,耐受良好。 2.本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。 3.本品与地高辛合用,未见到地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度。 4.本品与环孢素合用时,环孢素血药浓度增高。 5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,
简述盐酸尼卡地平缓释片的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。 2.与西咪替丁同用,本品血药浓度增高; 3.本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度; 4.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。 5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,不改变本品
简述诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9
诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t 1/2α)约为0.245±0.
乙酰水杨酸片的相互作用
(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同
氨苄西林的药代动力学的介绍
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
雷帕霉素的用量与监测
雷帕霉素的治疗方案多种多样,且单独给药的剂量与联合CsA或FK506等药物使用的剂量区别较大。维持血药浓度亦各有区别。Groth等在以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗与CsA为基础的免疫抑制治疗对照研究中,雷帕霉素口服液的初始剂量为16-24mg/m2/day,随后7-10天用量为8-12mg/m2/d
氨苄青霉素的药代动力学介绍
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
雷帕霉素的用量与监测
雷帕霉素的治疗方案多种多样,且单独给药的剂量与联合CsA或FK506等药物使用的剂量区别较大。维持血药浓度亦各有区别。Groth等在以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗与CsA为基础的免疫抑制治疗对照研究中,雷帕霉素口服液的初始剂量为16-24mg/m2/day,随后7-10天用量为8-12mg/m2/d
使用茶碱缓释胶囊的不良反应介绍
不良反应:不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸
概述丙戊酸的药物相互作用
在服用本品的同时服用诱导发作的药物、或减低发作阈值的药物是应仔细考量,根据潜在风险的严重程度可确定不使用或禁用。这类药品主要包括大多数抗抑郁药(丙咪嗪、SSRI)、安定药(酚噻嗪和苯丁酮类药物)、美尔奎宁(见后面章节)、丁环螺酮、曲马多等。 1、禁止的联合应用 与美尔奎宁合用:癫痫患者联合服
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n