替比培南酯
替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯类抗生素。 替比培南酯的结构特点，是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰抗生素。替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株，替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。 替比培南酯它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。强于对照药如亚胺培南、......阅读全文
替比培南酯
替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯类抗生素。 替比培南酯的结构特点，是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的
关于厄他培南的简介
中文名称：厄他培南 中文别名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸；美洛培南母核； 英文名称：ertapenem 英文别名：Ertapenem
美罗培南的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含美罗培南(按C17H25N3O5S计)0.5mg的溶液对照品溶液取美罗培南对照品适量,精密称定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含美罗培南(按C17H25N3O
简述亚胺培南的临床应用
亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂，
美罗培南的检查方法
结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品5份,分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1m1中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一
美罗培南的基本性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-17至-21°。
亚胺培南的作用用途介绍
亚胺培南对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。 临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等
美罗培南的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集997图)一致检查结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0
简述美罗培南适应症
美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的下列感染： 1、子宫内膜炎发病部位 2、肺炎（包括院内获得性肺炎）；尿路感染；妇科感染：如子宫内膜炎和盆腔炎等；皮肤软组织感染；脑膜炎；败血症。 3、经验性治疗，对成人粒细胞减少症伴发热患者，可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌
关于厄他培南的毒理研究
遗传毒性：在下列体外试验中，包括碱性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验，以及在小鼠体内微核试验中，均未发现厄他培南有致突变活性，也未发现有基因毒性。 生殖毒性：当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，对交配行为、生殖
关于美罗培南的性状介绍
1、来源 本品为(-)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺酰基)-3-吡咯烷]硫-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸三水合物，按无水物计算，含美罗培南（按C11H25N3O5S计）应不少于98.0%。 2、性
法罗培南钠的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7,0溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.20g,分别加水loml溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,均不得
美罗培南的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集997图)一致
简述厄他培南的药理毒理
该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐
法罗培南钠的杂质类型
质I(法罗培南S异构体)CO2NaH3C H H H14NNaO5S307.29 (5R,6S)-6[(1R)-1-羟基乙基]7-氧代3-[(2S)-四氢呋喃-2-基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸钠盐
法罗培南钠的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南0.25mg的溶液对照品溶液取法罗培南对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南0.25mg的溶液。系统适用性溶液见有关物质I项下。色谱条件用十八烷基硅烷键
亚胺培南的副作用有哪些？
局部反应：如红斑、局部疼痛和硬结，以及血栓性静脉炎。 过敏反应/皮肤：可能包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管神经性水肿和中毒性表皮坏死等。 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻，以及牙齿和/或舌色斑。 血液系统：可能出现嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括
关于美罗培南的鉴别诊断介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集997图）一致。
关于美罗培南的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含美罗培南（按C17H25N3O5S计）0.5mg的溶液。 对照品溶液 取美罗培南对照品适量，精密称定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含美罗培南
亚胺培南西司他丁的简介
亚胺培南-西司他丁（Imipenem/cilastatin），亚胺培南为碳青霉烯类抗菌药物，临床应用者为亚胺培南与西司他丁的1：1复合制剂。亚胺培南的抗菌谱极广，对大多数肠杆菌科细菌包括大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具有良好抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变
法罗培南钠的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭或微有特殊臭。本品在水或甲醇中易溶;在乙醇中微溶,在乙酸乙酯中几乎不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含法罗培南10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+145°至+150°。
法罗培南钠的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加盐酸羟胺试液1ml溶解,静置3分钟后,加人酸性硫酸铁铵试液1ml,振摇,溶液显红棕色或棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含法罗培南36μg的溶液,照紫外可见分光
美罗培南的类别及贮藏方法
类别-内酰胺类抗生素。贮藏密封,在凉暗干燥处保存。
简述厄他培南的适应症
本品适用于治疗成人由下述细菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。 1、继发性腹腔感染：由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌引起者。 2、复杂性皮肤及附属器感染：由金黄色葡萄球菌（仅指对甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌
法罗培南钠的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加盐酸羟胺试液1ml溶解,静置3分钟后,加人酸性硫酸铁铵试液1ml,振摇,溶液显红棕色或棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含法罗培南36μg的溶液,照紫外可见
美罗培南的性状鉴别检查方法
性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-17至-21°
简述美罗培南的药理作用
美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有
关于厄他培南的用法用量介绍
每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。 厄他培南静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30
关于美罗培南的用法用量介绍
成人：给药剂量和时间间隔应根据感染类型、严重程度及病人的具体情况而定。推荐日剂量如下： 肺炎、尿路感染、妇科感染（如子宫内膜炎）、皮肤或软组织感染，每8小时给药一次，每次500mg，静脉滴注。 院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗，每8小时给药一次，每次1g，静
关于厄他培南的基本信息介绍
厄他培南化学名为(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸，分子式为C22H25N3O7S，其相对分子量为475.51500，密度是1.55 g/cm3。