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研发新催化剂助力“神奇甲基”反应可增强某些药物效力

多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子,从而大大提高药物的效力。图片来源:KAIBO FENG 但是,这一方法说起来容易做起来难,很少有研究人员愿意去尝试。 现在,终于有人愿意去碰这颗“硬钉子”。据《科学》报道,美国伊利诺伊大学香槟分校有机化学家M.Christina White研究小组报告称,他们已经发明了一种新催化剂,可以在各种类药物分子上轻松进行上述那种“精妙”的化学反应,这一进展或可为从癌症到传染病等,各种疾病的治疗提供新方法。 White解释说,为了达成上述神奇反应,了解化学家构建药物分子的方法是很有帮助的。大多数药物分子都含有一个碳骨架,通常呈棒状或环状,每个碳上都挂着多个氢原子。化学家如同分子外科医生般,切除特定的碳原子或氢原子,并用氧......阅读全文

sp杂化氮掺杂的石墨炔!非金属催化剂取代铂基催化剂

  燃料电池具有零污染、能量转化效率高、适用范围广泛等众多优点,使其成为最具前景的新型能源转化装置之一。燃料电池的阴极氧还原反应(ORR)是一个动力学迟缓的过程,需要在催化剂的作用下才能输出有效的电流密度。传统的 ORR 催化剂主要为价格昂贵的铂类材料。在燃料电池发电系统中,燃料电池电堆成本占总成本

研发新催化剂助力“神奇甲基”反应 可增强某些药物效力

  多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子,从而大大提高药物的效力。图片来源:KAIBO FENG  但是,这一方法说起来容易做

甲基化和异戊烯化作用检测—多聚类异戊二烯取代物确证

实验材料蛋白试剂、试剂盒牛血清白蛋白氢氧化氨仪器、耗材试管实验步骤1. SDS-PAGE 和电洗脱分离目的蛋白。2. 洗脱的蛋白中加牛血清白蛋白载体使最终浓度为 0.1 mg/ml,并用 5 倍体积的含 1.5% 氢氧化氨的冰冷丙酮处理 30 分钟以沉淀蛋白。3. 离心收集沉淀蛋白,倒掉上清,在真空

什么是取代羧酸?

羧酸分子中烃基上的氢原子被其他具有官能团性质的原子或基团取代的化合物,称为取代羧酸,根据取代官能团的不同,可分为卤代酸、羟基酸、羰基酸和氨基酸。许多羟基酸和羰基酸是生物代谢的中间产物;一些羟基酸还对某些疾病具有治疗价值;氨基酸则是构成蛋白质的本结构单元。

乙炔的金属取代反应

  将乙炔通入溶有金属钠的液氨里有氢气放出。乙炔与银氨溶液反应,产生白色乙炔银沉淀。  乙炔具有弱酸性,因为乙炔分子里碳氢键是以SP-S重叠而成的。碳氢里碳原子对电子的吸引力比较大些,使得碳氢之间的电子云密度近碳的一边大得多,而使碳氢键产生极性,给出H+而表现出一定的酸性。(pKa=25)  将其通

MSL将取代药代?

  新职业前景被看好  受GSK(中国)等事件的影响,药代生存环境越来越被挤压。就在此时,MSL却倍受重视。其实MSL是指经过高级科学培训的各个治疗领域的专业人士。他们擅长向不同的利益相关者传达复杂的科学和医学信息。医学顾问的首要任务是与相同治疗领域(如肿瘤、中枢神经、心血管等)的学术领导者(KOL

分子荧光取代基影响

1)给电子取代基加强荧光2)得电子取代基减弱荧光、加强磷光

有机催化对映选择性构建邻位双轴苯乙烯和多轴体系

  近日,重庆大学闫海龙课题组利用有机催化对映选择性地构建出了邻位双轴苯乙烯和多轴体系,该成果发表在近期J. Am. Chem. Soc.(DOI:10.1021/jacs.8b09893)上。  具有邻位手性元素的化合物是各种手性配体、催化剂和光学拆分剂的重要骨架。因此,其合成方法引起了化学家的广

理化所发现有机合成中的甲硫基化反应

  中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来开展了大宗化学品的高值转化反应研究,该课题组最近发现,在无任何金属催化剂的条件下,大宗化学品环己酮在I2/DMSO作用下,一锅法得到了甲硫基化的邻苯二酚(图1)。  该一锅反应“一石三鸟”,由反应物环己酮一步得到三官能团化的产物,特色是在甲硫基化的

科研人员研发出用于生产高线性聚乙烯的新型催化剂

  根据俄罗斯国家科学院西伯利亚分院网站报道,新西伯利亚分院有机化学研究所与中科院化学所合作,研发出一种基于二氯化钴的新型催化剂,用于生产高线性聚乙烯。研究成果发表在《Applied Organometallic Chemistry》上。  据科研人员介绍,双方联合研发的新型催化剂以二氯化钴的双亚氨