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研发新催化剂助力“神奇甲基”反应可增强某些药物效力

多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子,从而大大提高药物的效力。图片来源:KAIBO FENG 但是,这一方法说起来容易做起来难,很少有研究人员愿意去尝试。 现在,终于有人愿意去碰这颗“硬钉子”。据《科学》报道,美国伊利诺伊大学香槟分校有机化学家M.Christina White研究小组报告称,他们已经发明了一种新催化剂,可以在各种类药物分子上轻松进行上述那种“精妙”的化学反应,这一进展或可为从癌症到传染病等,各种疾病的治疗提供新方法。 White解释说,为了达成上述神奇反应,了解化学家构建药物分子的方法是很有帮助的。大多数药物分子都含有一个碳骨架,通常呈棒状或环状,每个碳上都挂着多个氢原子。化学家如同分子外科医生般,切除特定的碳原子或氢原子,并用氧......阅读全文

通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建

  近日,中国科学院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得新进展——通过Pd催化C(sp3)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建,为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上

气相毛细管色谱柱的固定相及其使用温度了解下

  气相毛细管色谱柱常用的固定相是聚硅氧烷和聚乙二醇,另外还有一类是小的多孔粒子组成的聚合物或沸石(例如氧化铝、分子筛等)。1、聚硅氧烷     聚硅氧烷由于其用途广泛、性能稳定性,是目前常用的固定相。标准的聚硅氧烷是由许多单个的硅氧烷链接而成。每个

气相毛细管色谱柱的固定相及其使用温度了解下

气相毛细管色谱柱最常用的固定相是聚硅氧烷和聚乙二醇,另外还有一类是小的多孔粒子组成的聚合物或沸石(例如氧化铝、分子筛等)。1、聚硅氧烷     聚硅氧烷由于其用途广泛、性能稳定性,是目前最常用的固定相。标准的聚硅氧烷是由许多单个的硅氧烷链接而成。每个硅原子

有机催化对映选择性构建邻位双轴苯乙烯和多轴体系

  近日,重庆大学闫海龙课题组利用有机催化对映选择性地构建出了邻位双轴苯乙烯和多轴体系,该成果发表在近期J. Am. Chem. Soc.(DOI:10.1021/jacs.8b09893)上。  具有邻位手性元素的化合物是各种手性配体、催化剂和光学拆分剂的重要骨架。因此,其合成方法引起了化学家的广

气相色谱柱固定相简介及使用温度

毛细管色谱柱最常用的是聚硅氧烷和聚乙二醇,另外还有一类是小的多孔粒子组成的聚合物或沸石(例如氧化铝、分子筛等)。1、聚硅氧烷聚硅氧烷由于其用途广泛、性能稳定性,是 最常用的固定相。标准的聚硅氧烷是由许多单个的硅氧烷链接而成。每个硅原子与两个功能集团相连,最常见的功能集团为甲基和苯基,此外还有氰丙

毛细管柱知识总汇(二)

气相色谱柱固定相简介 毛细管色谱柱最常用的是聚硅氧烷和聚乙二醇,另外还有一类是小的多孔粒子组成的聚合物或沸石(例如氧化铝、分子筛等)。 1、聚硅氧烷 聚硅氧烷由于其用途广泛、性能稳定性,是目前最常用的固定相。标准的聚硅氧烷是由许多单个的硅氧烷链接而成。每个硅原子与两个功能集团相连,最常见的功能集团为

理化所发现有机合成中的甲硫基化反应

  中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来开展了大宗化学品的高值转化反应研究,该课题组最近发现,在无任何金属催化剂的条件下,大宗化学品环己酮在I2/DMSO作用下,一锅法得到了甲硫基化的邻苯二酚(图1)。  该一锅反应“一石三鸟”,由反应物环己酮一步得到三官能团化的产物,特色是在甲硫基化的

共223项!化工、石化、冶金等行业标准报批!附清单

序号标准编号标准名称标准主要内容80HG/T 5579-2019对苯二甲酸加氢精制催化剂活性试验方法本标准规定了对苯二甲酸加氢精制催化剂活性试验方法。本标准适用于以活性炭为载体,以钯为主要活性组分的对苯二甲酸加氢精制催化剂。81HG/T 5580-2019聚氧化乙烯催化剂化学成分分析方法本标准规定了

周向葛等实现钴催化的萜烯与甲醛和芳烃之间的羟甲基化

  高烯丙基醇及其衍生物不仅是常见的合成中间体,还广泛存在于许多生物活性化合物和天然产物中(Scheme 1)。例如,cryptophycin家族产物显示出对实体瘤的突出活性,pleuromutilins抑制革兰氏阳性病原体的生长,maoecrystal V显示出对HeLa细胞系的潜在选择性,bry

氨基甲酸酯杀虫剂的残留分析实验

氨基甲酸酯杀虫剂的残留分析             实验方法原理 氨基甲酸酯类杀虫剂通常具有以下通式。见图2-4。

氨基甲酸酯杀虫剂的残留分析实验

实验方法原理 氨基甲酸酯类杀虫剂通常具有以下通式。见图2-4。其中,与酯基对应的羟基化合物R1OH往往是弱酸性,R2是甲基,R3是氢或者是一个易于被化学或生物方法断裂的基团。对于氨基甲酸酯整体而言,结构上的变化主要在酯基上,一般要求酯基的对应羟基化合物具有弱酸性,如烯醇、酚、羟肟等;结构的另一个可变

氨基甲酸酯杀虫剂的残留分析实验

实验方法原理氨基甲酸酯类杀虫剂通常具有以下通式。见图2-4。其中,与酯基对应的羟基化合物R1OH往往是弱酸性,R2是甲基,R3是氢或者是一个易于被化学或生物方法断裂的基团。对于氨基甲酸酯整体而言,结构上的变化主要在酯基上,一般要求酯基的对应羟基化合物具有弱酸性,如烯醇、酚、羟肟等;结构的另一个可变部

多相催化氢化反应在药物合成中的应用

催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面,活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①

激光拉曼光谱仪的应用

一、无机化合物的分析化学结构的测定——无机化合物对称性强,用红外光谱法很难解决,而拉曼光谱测无机原子团的结构、以及测络合物的结构是很方便的。(1)对于汞离子在水溶液中,是以Hg+或Hg2+存在的,用红外光谱是无法确定的。因这两种离子在红外光谱上都无吸收带。在拉曼光谱中可看到(Hg-Hg)2+的强偏振

四(3’-羧基丙酰胺基)酞菁铁的合成及其性质研究

别以3-硝基邻苯二甲酸和4-硝基邻苯二甲酰亚胺为前体,经过三步反应,制备了两类水溶性酞菁铁衍生物1,8,15,22-四(3’-羧基丙酰胺基)酞菁铁(83)和2,9,16,23-四(3’-羧基丙酰胺基)酞菁铁(b3),并用FT—IR,UV—Vis对其结构进行了表征.测定了a3,b3在DMSO以及在不同

姚建年院士:中国化学给世界带来诸多惊喜

       国家自然科学基金委员会副主任 中国化学会理事长 中国科学院院士 姚建年  改革开放30年来,与国内各行各业一样,我国的化学科学研究获得了全方位发展,步入了高速发展时期,无论在基础、应用基础研究还是成果转化、实现产业化

基于细菌纤维素的高性能纳米纤维固体酸催化剂

  由于具有安全、绿色、腐蚀性小、易于回收等诸多优点,固体酸催化剂(SACs)逐渐取代传统液体酸催化剂,在各类化工生产中发挥着重要作用。目前固体酸催化成为酸催化领域的重要研究方向,受到研究人员的广泛关注。传统的SACs存在酸密度低、稳定性差、成本较高及催化性能有待提高等缺点。近年来,研究人员相继开发

基于价廉的细菌纤维素的新型纳米纤维固体酸催化剂材料

  由于具有安全、绿色、腐蚀性小、易于回收等诸多优点,固体酸催化剂(SACs)逐渐取代传统液体酸催化剂,在各类化工生产中发挥着重要作用。目前固体酸催化成为酸催化领域的重要研究方向,受到研究人员的广泛关注。传统的SACs存在酸密度低、稳定性差、成本较高及催化性能有待提高等缺点。近年来,研究人员相继开发

北京化工大学许家喜团队:水中羰基的高效转移氢化还原

  导读:将酮还原成仲醇在有机化学中具有重要的价值。目前已经有很多还原酮的方法被成功开发,其中,转移氢化具有方便、适应性广等诸多优点。转移氢化可以在有机溶剂或水中实现,但相对来说,由于水做溶剂更符合21世纪绿色化学理念,更受研究人员青睐。Scheme 1 水做溶剂的转移氢化反应  一直以来,寻找合适

我国学者在对二甲苯PX“绿色合成”研究取得进展

  近日,中国科学院大连化学物理研究所航天催化与新材料研究中心副研究员李昌志、研究员王爱琴和中科院副院长、中科院院士张涛团队在绿色对二甲苯(PX)合成路线中取得新进展,设计出一条以木质纤维素资源生物发酵产物(生物基异戊二烯)和甘油脱水产物(丙烯醛)为原料,利用碳化钨催化分子内氢转移串联反应的合成路线

中科院大化所对二甲苯“绿色合成”研究获新进展

   近日,大连化物所航天催化与新材料研究中心李昌志副研究员、王爱琴研究员和张涛院士团队在绿色对二甲苯(PX)合成路线中取得新进展,设计出一条以木质纤维素资源生物发酵产物(生物基异戊二烯)和甘油脱水产物(丙烯醛)为原料,利用碳化钨催化分子内氢转移串联反应的合成路线。  该反应可实现PX总收率高达90

琼脂糖凝胶电泳和聚丙烯酰胺凝胶电泳实验原理

聚丙烯酰胺凝胶电泳,普遍用于分离蛋白质及较小分子的核酸。琼脂糖凝胶孔径较大适用于分离同工酶及其亚型,大分子核酸等应用较广。琼脂糖和聚丙烯酰胺可以制成各种形状、大小和孔隙度。琼脂糖凝胶分离DNA度大小范围较广,不同浓度琼脂糖凝胶可分离长度从200bp至近50kb的DNA段。琼脂糖通常用水平装置在强度和

Nature子刊:新技术开辟表观遗传研究新领域

  来自犹他大学Huntsman癌症研究所(HCI)的研究人员,开发了一种强有力的新技术,可在人类RNA中鉴别出一组称作RNA胞嘧啶甲基转移酶(RMTs)的酶的靶标。他们将这一技术应用于一种与人类精神发育迟滞和癌症相关的特异RMT——NSUN2上,发现并确认了大量从前未知的RMT靶标,从而表明了这一

Science:铱催化Z式保留不对称烯丙基取代反应

  Z-烯烃是有机分子的基本结构单元,与E-烯烃相比,其热力学不稳定,因此,Z-烯烃的高选择性合成具有挑战性。含有Z-烯烃的手性结构单元广泛存在于天然产物和生物活性分子中,发展其高效精准合成方法具有重要意义(图1A)。近期,中国科学院上海有机化学研究所研究员游书力团队利用π-烯丙基铱物种反应特点,从

兰州化物所碳氢键活化及加成反应研究获进展

  中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在碳氢键活化及加成反应研究方面取得新进展。   通过过渡金属催化剂实现的简单碳氢化合物与碳碳、碳氮和碳氧等多重键的直接碳氢键活化及加成反应是实现相关碳碳-键和碳-杂键构建的最经济、最高效的方法之一。兰州化物所科研人员自201

纳米结构催化剂精准构筑研究获重要进展

  近日,国家纳米科学中心、中国科学院纳米科学卓越创新中心唐智勇、李国栋和赵惠军等合作,在多级次纳米结构复合催化剂设计和精准构筑及其催化α,β-不饱和醛加氢制备不饱和醇方面取得新进展。相关研究成果Metal-organic frameworks as selectivity regulators f

气相色谱仪柱前衍生化的常见方法

  衍生化技术是通过化学反应将样品中难于分析检测的目标化合物定量的转化为另一种易于分析检测的化合物,通过后者的分析检测可以对目标化合物进行定性和定量分析。  一、柱前衍生化的条件  首先,如果要是想在色谱中使用柱前衍生化,其衍生化反应应该满足以下几个条件:  1、反应能迅速、定量的进行,反应重复性好

菠菜色素的提取与分离

实验概要通过绿色植物色素的提取和分离,了解天然物质分离提纯方法;了解柱层析和薄层色谱分离的基本原理,掌握柱层析和薄层色谱分离的操作技术。通过柱色谱和薄层色谱分离操作,加深了解微量有机物色谱分离鉴定的原理。实验原理层析法是一种物理分离方法。柱层析法是层析方法中的一个类型,分为吸附柱层析法和分配柱层析法

气相色谱中常用的柱前衍生化方法

1.硅烷化衍生化方法    硅烷化衍生化方法是气相色谱样品处理中应用最多的方法,它是利用质子性化合物(如醇,酚,酸,胺,硫醇等)与硅烷化试剂反应,形成挥发性的硅烷衍生物,一般反应式为       &n

告别“脆弱”!一锅法合成强韧的可降解生物塑料!

  骨架上带有立构中心的聚合物,其物理和机械性能很大程度上取决于其立构规整度。催化剂控制的立体选择性配位聚合反应,通常被用于由手性或前手性单体制备高性能的有规立构结晶聚合物材料。带有两个立体异构中心的单体通常需要事先被分离成不同的手性外消旋和非手性内消旋非对映异构体,这个过程既浪费了大量材料,分离和