研发新催化剂助力“神奇甲基”反应可增强某些药物效力
多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子,从而大大提高药物的效力。图片来源:KAIBO FENG 但是,这一方法说起来容易做起来难,很少有研究人员愿意去尝试。 现在,终于有人愿意去碰这颗“硬钉子”。据《科学》报道,美国伊利诺伊大学香槟分校有机化学家M.Christina White研究小组报告称,他们已经发明了一种新催化剂,可以在各种类药物分子上轻松进行上述那种“精妙”的化学反应,这一进展或可为从癌症到传染病等,各种疾病的治疗提供新方法。 White解释说,为了达成上述神奇反应,了解化学家构建药物分子的方法是很有帮助的。大多数药物分子都含有一个碳骨架,通常呈棒状或环状,每个碳上都挂着多个氢原子。化学家如同分子外科医生般,切除特定的碳原子或氢原子,并用氧......阅读全文
生物催化剂应用于取代反应
许多酶都可以用来催化丙氨酸、丝氨酸、半胱氨酸衍生物beta-碳上的取代反应以及蛋氨酸等化合物r-碳上的取代反应 。如O-乙酰基丝氨酸在酶的作用下,发生beta-碳原子上的取代反应,得到L-半胱氨酸 ,再如,L-半胱氨酸与L-高丝氨酸反应,在酶的作用下,r-碳上的羟基被取代,生成L-胱硫醚。
sp杂化氮掺杂的石墨炔!非金属催化剂取代铂基催化剂
燃料电池具有零污染、能量转化效率高、适用范围广泛等众多优点,使其成为最具前景的新型能源转化装置之一。燃料电池的阴极氧还原反应(ORR)是一个动力学迟缓的过程,需要在催化剂的作用下才能输出有效的电流密度。传统的 ORR 催化剂主要为价格昂贵的铂类材料。在燃料电池发电系统中,燃料电池电堆成本占总成本
研发新催化剂助力“神奇甲基”反应-可增强某些药物效力
多年来,药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子,从而大大提高药物的效力。图片来源:KAIBO FENG 但是,这一方法说起来容易做
甲基化和异戊烯化作用检测—多聚类异戊二烯取代物确证
实验材料蛋白试剂、试剂盒牛血清白蛋白氢氧化氨仪器、耗材试管实验步骤1. SDS-PAGE 和电洗脱分离目的蛋白。2. 洗脱的蛋白中加牛血清白蛋白载体使最终浓度为 0.1 mg/ml,并用 5 倍体积的含 1.5% 氢氧化氨的冰冷丙酮处理 30 分钟以沉淀蛋白。3. 离心收集沉淀蛋白,倒掉上清,在真空
什么是取代羧酸?
羧酸分子中烃基上的氢原子被其他具有官能团性质的原子或基团取代的化合物,称为取代羧酸,根据取代官能团的不同,可分为卤代酸、羟基酸、羰基酸和氨基酸。许多羟基酸和羰基酸是生物代谢的中间产物;一些羟基酸还对某些疾病具有治疗价值;氨基酸则是构成蛋白质的本结构单元。
关于苯甲酸的化学性质介绍
1、化学性质 苯甲酸是最简单的芳香族羧酸,具有芳香性,也具有羧酸的性质,因此可发生两大类化学反应,一是苯环上的取代反应,二是羧基的反应。苯甲酸是弱酸,比脂肪酸强。它们的化学性质相似,都能形成盐、酯、酰卤、酰胺、酸酐等,都不易被氧化。苯甲酸的苯环上可发生亲电取代反应,主要得到间位取代产物。 2
-MSL将取代药代?
新职业前景被看好 受GSK(中国)等事件的影响,药代生存环境越来越被挤压。就在此时,MSL却倍受重视。其实MSL是指经过高级科学培训的各个治疗领域的专业人士。他们擅长向不同的利益相关者传达复杂的科学和医学信息。医学顾问的首要任务是与相同治疗领域(如肿瘤、中枢神经、心血管等)的学术领导者(KOL
乙炔的金属取代反应
将乙炔通入溶有金属钠的液氨里有氢气放出。乙炔与银氨溶液反应,产生白色乙炔银沉淀。 乙炔具有弱酸性,因为乙炔分子里碳氢键是以SP-S重叠而成的。碳氢里碳原子对电子的吸引力比较大些,使得碳氢之间的电子云密度近碳的一边大得多,而使碳氢键产生极性,给出H+而表现出一定的酸性。(pKa=25) 将其通
分子荧光取代基影响
1)给电子取代基加强荧光2)得电子取代基减弱荧光、加强磷光
俄罗斯研发高效脱氢催化剂
将氢储存在甲基环己烷和甲苯等有机液体中是储氢和运输氢的重要方向。俄罗斯科学院西伯利亚分院科研人员用镍和锡取代铂,研发出一种新型高效的脱氢催化剂,脱氢效率达99.9%,且对储氢载体没有破坏作用,可重复使用。研究结果发表在《Chemical Engineering Journal》杂志上。 镍可作
俄罗斯研发高效脱氢催化剂
将氢储存在甲基环己烷和甲苯等有机液体中是储氢和运输氢的重要方向。俄罗斯科学院西伯利亚分院科研人员用镍和锡取代铂,研发出一种新型高效的脱氢催化剂,脱氢效率达99.9%,且对储氢载体没有破坏作用,可重复使用。研究结果发表在《Chemical Engineering Journal》杂志上。 镍可作
俄罗斯研发高效脱氢催化剂
将氢储存在甲基环己烷和甲苯等有机液体中是储氢和运输氢的重要方向。俄罗斯科学院西伯利亚分院科研人员用镍和锡取代铂,研发出一种新型高效的脱氢催化剂,脱氢效率达99.9%,且对储氢载体没有破坏作用,可重复使用。研究结果发表在《Chemical Engineering Journal》杂志上。 镍可作
有机催化对映选择性构建邻位双轴苯乙烯和多轴体系
近日,重庆大学闫海龙课题组利用有机催化对映选择性地构建出了邻位双轴苯乙烯和多轴体系,该成果发表在近期J. Am. Chem. Soc.(DOI:10.1021/jacs.8b09893)上。 具有邻位手性元素的化合物是各种手性配体、催化剂和光学拆分剂的重要骨架。因此,其合成方法引起了化学家的广
理化所发现有机合成中的甲硫基化反应
中国科学院理化技术研究所研究员王乃兴课题组近年来开展了大宗化学品的高值转化反应研究,该课题组最近发现,在无任何金属催化剂的条件下,大宗化学品环己酮在I2/DMSO作用下,一锅法得到了甲硫基化的邻苯二酚(图1)。 该一锅反应“一石三鸟”,由反应物环己酮一步得到三官能团化的产物,特色是在甲硫基化的
科研人员研发用于生产高线性聚乙烯的新型催化剂
根据俄罗斯国家科学院西伯利亚分院网站报道,新西伯利亚分院有机化学研究所与中科院化学所合作,研发出一种基于二氯化钴的新型催化剂,用于生产高线性聚乙烯。研究成果发表在《Applied Organometallic Chemistry》上。 据科研人员介绍,双方联合研发的新型催化剂以二氯化钴的双亚氨
科研人员研发出用于生产高线性聚乙烯的新型催化剂
根据俄罗斯国家科学院西伯利亚分院网站报道,新西伯利亚分院有机化学研究所与中科院化学所合作,研发出一种基于二氯化钴的新型催化剂,用于生产高线性聚乙烯。研究成果发表在《Applied Organometallic Chemistry》上。 据科研人员介绍,双方联合研发的新型催化剂以二氯化钴的双亚氨
眼球跟踪技术有望取代测谎仪
据英国《每日邮报》近日报道,美国犹他大学的科学家研发出了一款测谎仪,可以通过追踪眼球的运动,来判断某人是否在说谎。研究人员相信这种眼球追踪技术有望取代传统的测谎仪,具有很好的商业应用前景。 研究人员表示,最近几年的技术进步让眼球跟踪测谎成为可能。目前的测谎仪测量的是人在撒谎时
透明木材有望很快取代塑料
印度科学家开展的一项新研究表明,透明木材有望替代玻璃或者塑料,用于制造汽车挡风玻璃、透明包装以及生物医学设备。透明木材具有可再生性和可生物降解性,可减少对环境的生态影响。此外,其成本效益是玻璃的5倍,因此可显著降低能源成本。相关研究发表于《总体环境科学》杂志。 联合国环境规划署的数据显示,目前全
苯的取代反应机理介绍
苯环上的氢原子在一定条件下可以被卤素、硝基、磺酸基、烃基等取代,生成相应的衍生物。由于取代基的不同以及氢原子位置的不同、数量不同,可以生成不同数量和结构的同分异构体。苯环的电子云密度较大,所以发生在苯环上的取代反应大都是亲电取代反应。亲电取代反应是芳环有代表性的反应。苯的取代物在进行亲电取代时,第二
苯的取代反应机理介绍
苯环上的氢原子在一定条件下可以被卤素、硝基、磺酸基、烃基等取代,生成相应的衍生物。由于取代基的不同以及氢原子位置的不同、数量不同,可以生成不同数量和结构的同分异构体。苯环的电子云密度较大,所以发生在苯环上的取代反应大都是亲电取代反应。亲电取代反应是芳环有代表性的反应。苯的取代物在进行亲电取代时,第二
十二苯取代并四苯
化学家一直在突破极限。他们用各种技术手段不断合成新的分子,探索各种分子结构及其性质。一些新分子可以带来直接的应用,而另外一些则揭示了独特的性质。 2019 年,美国化学会旗下的 C&EN 像往年一样,邀请读者投票,从今年新合成的分子中评选出“年度分子”,反芳香性纳米笼以最高票数当选。除此之外,
乙肝检测定量取代定性
“你体内的乙肝表面抗体只有34 个单位,不足以抵抗乙肝病毒,必需注射乙肝疫苗”。近日,林先生在武汉大学中南医院作乙肝检查,他手中的结果报告单由一组数据取代原来的“阴性”、“阳性”结果,医生告诉检测结果表明他去年注射的乙肝疫苗已经“失效”,必须注射加强针。这意味着湖北省新的乙肝检测正在取代老方
苯的取代反应机理介绍
苯环上的氢原子在一定条件下可以被卤素、硝基、磺酸基、烃基等取代,生成相应的衍生物。由于取代基的不同以及氢原子位置的不同、数量不同,可以生成不同数量和结构的同分异构体。苯环的电子云密度较大,所以发生在苯环上的取代反应大都是亲电取代反应。亲电取代反应是芳环有代表性的反应。苯的取代物在进行亲电取代时,第二
关于盐酸美金刚的合成方法介绍
1、格氏法 1-溴-3,5-二甲基金刚烷与甲基锂在超声条件下反应得到1-锂-3,5-二甲基金刚烷。然后,将其与NH4Cl反应得到美金刚胺。最后,经酸化成盐,为盐酸美金刚。 2、乙腈法 1,3-二甲基金刚烷经溴素取代得到1-溴-3,5-二甲基金刚烷,再经乙酰胺基化得到1-乙酰胺基-3,5-二
科学家揭示二甲基咪唑钴催化剂三相平衡机制
华东理工大学,化学与分子工程学院教授戴升团队联合中国科学院宁波材料技术与工程研究所研究员陆之毅团队,深入研究了二甲基咪唑钴(ZIF-67)催化剂在电化学析氧反应(OER)过程中的降解机制与相平衡调控规律,并显著提升了ZIF-67催化剂的OER稳定性。相关研究近日发表于《纳米快报》。由于结构可调性和高
关于共轭二烯烃的合成方法进展介绍
1.以烯丙基二硫缩醛为原料 早在1988年,YangPingfan等人就报道了Ni催化的烯丙基二硫缩醛的偕二甲基化作用,该反应生成的是两到三种的产物,文献报道当R'的取代基从H到甲基到乙基,目标产物共轭二烯的产率呈上升趋势。 2.以N-烯丙基腙的衍生物为原料 2008年,Devon
中国科大实现多取代环烷烃立体发散合成
中国科学技术大学教授傅尧、副教授陆熹团队与教授李震宇团队合作,通过调控催化剂的电子和立体效应,显著提升了金属氢化物加成烯烃的立体选择性,解决了多取代环烷烃立体异构体精准合成的难题。8月5日,研究成果发表于《自然-化学》。饱和环烷烃结构广泛存在于各类天然产物及药物分子中。由于环上取代基的空间取向差异,
关于甲乙酮的化学性质介绍
甲基乙基酮由于具有羰基及与羰基相邻接的活泼氢,因此容易发生各种反应。与盐酸或氢氧化钠一起加热发生缩合,生成3,4-二甲基-3-己烯-2-酮或3-甲基-3-庚烯-5-酮。长时间受日光照射时,生成乙烷、乙酸、缩合产物等。用硝酸氧化时生成联乙酰。用铬酸等强氧化剂氧化时生成乙酸。丁酮对热比较稳定,较高温
南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法
日前,南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破,克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题,可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒,这种催化剂控制的选择性芳基化反应
重点研发计划取代863、973之后
“前不久,国家重点研发计划全面启动,大家翘首以盼的重点专项指南终于陆续发布,标志着新一轮国家重大科研计划正式开始。”8日,中科院计划财务局副局长潘锋委员在科技界联组讨论会上谈了他的感受。潘锋参与了一些重点专项的规划、实施方案和指南的编制工作,深感在后续的实施过程中,特别是政府部门退出直接管理项目