对1μM维拉帕米进行快速灵敏的体外代谢物鉴定
目的 :使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来,随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场,人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予了更多的关注。如今,在药物发现和研制阶段提早进行药物代谢研究的趋势已比较明显。普遍的做法是对母体药物进行体外代谢物研究,以便在药品开发早期迅速确定其弱点。 在药物发现阶段进行代谢物鉴定的一项挑战是:需要提供快速而通用的方法,并且该方法应足够灵敏,以使体外孵育研究可在低μM浓度水平下进行,从而使其更接近于化合物的体内作用情况。 一项典型的体外代谢研究还包括分析母体药物的代谢速率和途径。此类研究的理想分析方案需提供在模拟体内条件的底物浓度下对代谢物进行检测的分析速度和灵敏度。 利用与UPLC/MSE联用的Xevo G2 ......阅读全文
对1μM维拉帕米进行快速灵敏的体外代谢物鉴定
目的 :使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来,随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场,人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给
基于Orbitrap-IDX技术的中药柴胡体外肠内菌代谢物分析
前言:传统中药以口服用药为主,其化学成分受胃肠道酸碱性、肠道微生 物及代谢酶等影响常发生转化,使其生物利用度降低,体内除中药 原形成分外,还可能有大量代谢产物的存在,这些体内吸收化学 成分是阐明中药发挥药效机制的直接物质基础。要想揭示中药体内 药效物质,代谢产物研究是不可缺少的重要组成部分,尤其
基于Orbitrap-IDX技术的中药柴胡体外肠内菌代谢物分析
前言:传统中药以口服用药为主,其化学成分受胃肠道酸碱性、肠道微生 物及代谢酶等影响常发生转化,使其生物利用度降低,体内除中药 原形成分外,还可能有大量代谢产物的存在,这些体内吸收化学 成分是阐明中药发挥药效机制的直接物质基础。要想揭示中药体内 药效物质,代谢产物研究是不可缺少的重要组成部分,尤其
帕金森体外模型帕金森体外模型
体外培养的中脑多巴胺能神经元MPTP损伤模型l实验操作:实验采用胚胎龄14一16天的大鼠,剖子宫取胎,取胎鼠中脑腹侧区。可将多个胚胎来源的组织收集在一起,置Fl2培养基(Gibco)至35mm的培养皿中,以细剪刀剪碎。将2ml含0.125%的胰酶的F12加入到组织中,该混合物于37oC孵育10分钟后
什么是代谢物?
代谢物(metabolite)亦称中间代谢物,是指通过代谢过程产生或消耗的物质,生物大分子不包括在内。生物大分子的前体及降解产物是真正的代谢物。代谢过程中在酶作用下生成或转变的小分子化合物也称作代谢物。
代谢物的概念
代谢物(metabolite)亦称中间代谢物,是指通过代谢过程产生或消耗的物质,生物大分子不包括在内。生物大分子的前体及降解产物是真正的代谢物。代谢过程中在酶作用下生成或转变的小分子化合物也称作代谢物。
什么是代谢物?
代谢物(metabolite)亦称中间代谢物,是指通过代谢过程产生或消耗的物质,生物大分子不包括在内。生物大分子的前体及降解产物是真正的代谢物。代谢过程中在酶作用下生成或转变的小分子化合物也称作代谢物。
什么叫抗代谢物及抗代谢物的作用机理?
抗代谢物是指在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长,可以利用生长因子的结构类似物干扰机体的正常代谢,以达到抑制微生物生长的目的。一些与酶的正常底物或中间产物结构类似的物质,能与酶的正常底物或中间产物竞争酶活性部位使反应停止,从而阻断代谢途径。可用于抑制微生物生长,在治疗由病原微生物引起的
次生代谢物的概念
植物次生代谢产生的一类种类繁多、含量一般较少的有机化合物。又称次生代谢物。主要分为含氮有机物、萜类化合物和酚类化合物三大类,如色素、生物碱、萜类、抗生素等。它们与初生代谢物除产生途径不同外,在分布和功能上也有差异。次生物质的分布有局限性,仅出现在一定的物种、器官、组织或细胞中。在功能上,有些次生物质
代谢物组的定义
中文名称代谢物组英文名称metabolome定 义细胞内在某一特定生理和发育阶段的所有小分子量的代谢物质。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),总论(二级学科)
初生代谢物的概念
中文名称初生代谢物英文名称primary metabolite定 义维持细胞生命活动所必需基本代谢物。如糖类、脂质、蛋白质及核酸等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),新陈代谢(二级学科)
什么是抗代谢物?
抗代谢物(Anti一metabolite)又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)
什么是抗代谢物?
抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)
什么是初生代谢物?
中文名称初生代谢物英文名称primary metabolite定 义维持细胞生命活动所必需基本代谢物。如糖类、脂质、蛋白质及核酸等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),新陈代谢(二级学科)
抗代谢物的概念
抗代谢物(Anti一metabolite )又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism),是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质,其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似,如将这种物质纳入体内,抗代谢物可与必需代谢物(metabolite )发生特异性的拮抗(对抗)作用
体外转录
· In Vitro RNA Transcription (Promega)For in vitro preparation single-stranded RNA probes or microgram quantities of defined RNA transcripts f
什么是植物次生代谢物?
植物次生代谢产生的一类种类繁多、含量一般较少的有机化合物。又称次生代谢物。主要分为含氮有机物、萜类化合物和酚类化合物三大类,如色素、生物碱、萜类、抗生素等。它们与初生代谢物除产生途径不同外,在分布和功能上也有差异。次生物质的分布有局限性,仅出现在一定的物种、器官、组织或细胞中。在功能上,有些次生物质
什么是分解代谢物?
中文名称分解代谢物英文名称catabolite定 义通过分解代谢而产生的降解产物。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),新陈代谢(二级学科)
代谢物浓度酶法测定
传统的代谢物酶法测定分为终点法和动力学法。酶的作用有特异性,成分复杂的血清等体液样品往往不需进行预处理,简化了实验程序。酶的本质是蛋白质,没有毒性,这样就避免了环境污染。酶促反应的条件温和,制成试剂盒可适用于自动分析。1.代谢物酶促终点法测定在代谢物酶促反应中,随着时间的延续,待测物浓度逐渐减少,产
siRNA体外转染——GenMuteTM-siRNA体外转染的优化
GenMuteTM siRNA转染试剂(Cat#SL100568)是市场上最有力的siRNA传递工具之一。最佳的siRNA浓度范围是1.0nM到10nM,过多的siRNA可能导致沉默效果差的“洪水效应”。我们实验室已经使用GenMuteTM转染试剂成功敲除了内源表达的生长因子。以24孔板为例,如下步
体外重组的定义
中文名称体外重组英文名称in vitro recombination定 义在体外对生物的遗传物质或人工合成的基因进行改造或重新组合形成新的核酸分子或新的基因的手段。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与技术(二级学科)
体外培养的概念
中文名称体外培养英文名称in vitro culture定 义将活体结构成分(如活体组织、活体细胞、活体器官等)甚至活的个体从体内或其寄生体内取出,置于类似于体内生存环境的体外环境中生长和发育的方法。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞培养与细胞工程(二级学科)
什么体外消化试验?
体外消化试验即是在实验室模拟某些动物体消化道环境,用待测酶制剂进行体外消化饲料等动物食品,并测定消化前后各营养成分(干物质、蛋白质、氨基酸、有机物质、淀粉及纤维素等)的消化率,以判定酶制剂的消化效果。进行体外消化试验有一定的难度,因为动物消化道内环境是一个动态变化的复杂环境,它受到很多因素(包括动物
体外重组(in-vitro-recombination)
载体与外源DNA分子体外重组时,如何选择优化连接条件以达到最高的重组率。因此有必要根据影响连接效率的因素综合考虑连接条件。影响连接效率的因素很多,如反应温度、插入片段和载体之间的摩尔比、DNA末端性质、反应时间、ATP浓度等。1. 反应温度是比较重要的影响因素。因为连接酶的最适反应温度为37℃,
关于抗氧化代谢物的介绍
根据溶解性抗氧化剂可分为两大类:水溶性抗氧化剂和脂溶性抗氧化剂。水溶性抗氧化剂通常存在于细胞质基质和血浆中,脂溶性抗氧化剂则保护细胞膜的脂质免受过氧化 。这些化合物或在人体内生物合成或通过膳食摄取。不同抗氧化剂以一定范围的浓度分布于体液和组织中 。谷胱甘肽和辅酶Q10主要存在于细胞中,而其他抗氧
首个小鼠大脑代谢物图谱发表
来自小鼠大脑代谢组学图谱的数据截图显示了大脑区域中腺苷随年龄的分布。 据最新一期《自然·通讯》杂志报道,美国加州大学戴维斯分校研究团队发表了首个小鼠大脑代谢物图谱。该数据集涵盖雄性和雌性小鼠从青春期、成年再到老年的10个大脑区域的1547种不同分子。 论文的资深作者、加州大学戴维斯分校基因组中心
药物及其代谢物检测方案大全
前言体内药物及其代谢产物的分析研究能为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据,因此近年来的进展令人瞩目, 已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科,对现代医药科学发展,乃至人类健康,都具有十分重要的意义。在治疗药物监测、临床前药物代谢动力学研究和仿制药生
抗氧化代谢物的相关介绍
根据溶解性抗氧化剂可分为两大类:水溶性抗氧化剂和脂溶性抗氧化剂。水溶性抗氧化剂通常存在于细胞质基质和血浆中,脂溶性抗氧化剂则保护细胞膜的脂质免受过氧化 。这些化合物或在人体内生物合成或通过膳食摄取。不同抗氧化剂以一定范围的浓度分布于体液和组织中 。谷胱甘肽和辅酶Q10主要存在于细胞中,而其他抗氧
代谢物对糖异生的调节介绍
1、糖异生原料的浓度对糖异生作用的调节:血浆中甘油、乳酸和氨基酸浓度增加时,使糖的异生作用增强。例如饥饿情况下,脂肪动员增加,组织蛋白质分解加强,血浆甘油和氨基酸增高;激烈运动时,血乳酸含量剧增,都可促进糖异生作用。 2、乙酰辅酶A浓度对糖异生的影响:乙酰辅酶A决定了丙酮酸代谢的方向,脂肪酸氧
简述代谢物对糖异生的调节
1、糖异生原料的浓度对糖异生作用的调节:血浆中甘油、乳酸和氨基酸浓度增加时,使糖的异生作用增强。例如饥饿情况下,脂肪动员增加,组织蛋白质分解加强,血浆甘油和氨基酸增高;激烈运动时,血乳酸含量剧增,都可促进糖异生作用。 2、乙酰辅酶A浓度对糖异生的影响:乙酰辅酶A决定了丙酮酸代谢的方向,脂肪酸氧