七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺
从现有的文献可以看出，合成利奈唑胺的步骤至少有7步，有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上，整体工艺需要的时间长，操作繁琐，效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI：10.1002 / anie. 201901814。图1：逆合成分析策略作者通过经典的逆合成分析策略将利奈唑胺合成路线分解出了6个化合物（图1）。从最初的起始物料出发，研究整个合成路线。首先，作者从合成化合物7出发，通过Ritter反应，一步制备酰胺物7。在制备过程中，并非一帆风顺，在使用BF3·C2H5OC2H5过程中，反应监测到了大量的副产物，主产物收率较低，在这样的情况下，作者仔细地研究了反应的机理，并尝试将BF3·C2H5OC2H5替换成C8H18BF3O，最终以90%的收率得到化合物7（图2）。图2：连续流工艺中化合物7的路线优化在合成化合物7的基础之上，作者对每一步开始连续流工艺研......阅读全文
利奈唑胺注射液的性状介绍
本品为无色至淡褐色的澄明液体，为即用型无菌等渗静脉输注剂。
关于利奈唑胺的注意事项介绍
1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治
利奈唑胺注射液的药效如何？
利奈唑胺注射液是一种抗生素药物，主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素，具有广谱抗菌活性，对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。 利奈唑胺注射液的药效主要通过抑制细菌蛋白质合成来实现。它能够结合到细菌的50S核糖体亚单位上，阻止氨基酸链的延长，从而抑制蛋白质的合成。这种作用
关于利奈唑胺片的使用禁忌介绍
本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 1、单胺氧化酶抑制剂 正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 2、引起血压升高的潜在相互作用 除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测，否则利奈唑胺不
关于利奈唑胺的动力学介绍
吸收：口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au
关于利奈唑胺片的药理毒理介绍
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖
儿童使用利奈唑胺片的相关介绍
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究（见【适应症】、【用法用量】和【临床研究】） ： ●院内感染的肺炎 ●复杂性皮
关于利奈唑胺片的毒理研究介绍
在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关，动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少，以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之，淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和
使用利奈唑胺葡萄糖注射液的不良反应
成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病
关于利奈唑胺片的适应症介绍
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染： ·院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。 ·社区获得性肺炎，由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。 ·复杂
关于利奈唑胺的主要用途介绍
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与
使用利奈唑胺注射液过量的介绍
在过量事件中，建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中，给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时，动物急性中毒的
关于利奈唑胺注射液的成分介绍
本品主要成分为利奈唑胺。 化学名称：（S）-N[[3-[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。 分子式 ：C16H20FN3O4 分子量 ：337.35 辅料为：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL（相当于300 mL输液袋中
儿童使用利奈唑胺注射液的简介
利奈唑胺用于儿童患者下列感染时的安全和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的对照良好的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料，以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究（参见适应症、用法用量和临床研究） ： ●院内感染的肺炎 ●复杂性皮肤和皮肤软组织感
关于利奈唑胺片的注意事项介绍
在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）。在已知转归的病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并回复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全（无论是否正
利奈唑胺注射液的适应症
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用量和用法用量）。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症（见临床研究）。 院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）。如果已证实或怀疑存在革兰阴
关于利奈唑胺片的药物相互作用
1、通过细胞色素酶P450代谢的药物： 在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶P450（CYP450）的诱导剂。另外，利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶（如1A2，2C9；2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与
关于利奈唑胺口服混悬液的简介
利奈唑胺口服混悬液，用于耐万古霉素肠球菌感染；肺炎及并发的皮肤软组织感染；无并发的皮肤软组织感染。 成份：化学名称：(S)．N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基1-乙酰胺。 利奈唑胺的分子式为C16H20FN3O4 相对分子质量为337.35 适应症：用于耐
利奈唑胺注射液的用法用量介绍
本品治疗感染的推荐剂量见表1。 表1 利奈唑胺推荐剂量 感染* 剂量和给药途径 建议疗程 儿童患儿**（刚出生至11岁） 成人和青少年（12岁及以上） （连续治疗天数） 复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺炎及伴发的菌血症 每8小时，10mg/kg静注或口服*** 每12小时，600mg静注
简述利奈唑胺口服混悬液的药理毒理
本品为合成的抗G+ 菌药，其作用为抑制细菌蛋白质合成。其突出特点是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合，阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感。由于本品的特殊结构，因此与其他抗菌药无交叉耐药性，特别对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(V
关于利奈唑胺注射液的使用禁忌介绍
本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 1、单胺氧化酶抑制剂 正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 2、引起血压升高的潜在相互作用 除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测，否则利奈唑胺不
利奈唑胺注射液的成分及性状介绍
成份 本品主要成分为利奈唑胺。 化学名称：（S）-N[[3-[3-氟-4-（4-吗啉基）苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化学结构式： 分子式 ：C 16H 20FN 3O 4 分子量 ：337.35 辅料为：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL（相当
利奈唑胺注射液的药物相互作用
通过细胞色素酶P450代谢的药物 ：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶P450的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶P450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶（1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作
利奈唑胺注射液的相互作用介绍
与5-羟色胺类药物潜在的相互作用 除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状，否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂，三环类抗抑郁药，5-羟色胺5-HT1 受体激动剂（曲普坦类药物）、哌替啶或丁螺环酮
关于利奈唑胺注射液的用法用量介绍
1、静脉给药 利奈唑胺静脉注射剂为单次使用的即用型输液袋（见供给中容器的尺寸）。静脉给药时，应在使用前目测微粒物质。用力挤压输液袋以检查细微的渗透。鉴于无菌状况可能受损害，若发现有渗透应丢弃溶液。 利奈唑胺静脉注射剂应在30至120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。
关于利奈唑胺注射液的毒理研究介绍
在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关，动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少，以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之，淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和
关于利奈唑胺片的特殊人群使用介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过
关于利奈唑胺注射液的药理毒理介绍
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖
利奈唑胺注射液的性状及适应症
性状 本品为无色至淡褐色的澄明液体，为即用型无菌等渗静脉输注剂。 适应症 本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用量和用法用量）。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症（见临床研究）。 院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌
概述利奈唑胺注射液的药物相互作用
1、通过细胞色素酶P450代谢的药物： 在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶P450（CYP450）的诱导剂。另外，利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶（如1A2，2C9；2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与