七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺
从现有的文献可以看出，合成利奈唑胺的步骤至少有7步，有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上，整体工艺需要的时间长，操作繁琐，效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI：10.1002 / anie. 201901814。图1：逆合成分析策略作者通过经典的逆合成分析策略将利奈唑胺合成路线分解出了6个化合物（图1）。从最初的起始物料出发，研究整个合成路线。首先，作者从合成化合物7出发，通过Ritter反应，一步制备酰胺物7。在制备过程中，并非一帆风顺，在使用BF3·C2H5OC2H5过程中，反应监测到了大量的副产物，主产物收率较低，在这样的情况下，作者仔细地研究了反应的机理，并尝试将BF3·C2H5OC2H5替换成C8H18BF3O，最终以90%的收率得到化合物7（图2）。图2：连续流工艺中化合物7的路线优化在合成化合物7的基础之上，作者对每一步开始连续流工艺研......阅读全文
孕妇及哺乳期妇女使用利奈唑胺葡萄糖注射液的禁忌
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇
治疗小儿金黄色葡萄球菌肺炎的相关介绍
1.抗生素治疗 青霉素酶、青霉素类，如苯唑西林，无并发症者疗程为2～3周，有肺脓肿或脓胸并发症者治疗4～6周，继发心内膜炎者疗程为6周或6周以上。抗甲氧西林金黄色葡萄菌（MRSA）肺炎，首选糖肤类抗生素如万古霉素或去甲万古霉素治疗：前者l0mg/kg,6小时静滴一次；或20mg/kg，每12小
关于复杂性的皮肤和软组织感染的简介
患复杂性皮肤和软组织感染的成年患者入选一个随机、多中心、双盲、双模拟的研究，比较试验药物静脉给药后转为口服给药，总疗程10至21天的药物治疗和安全性。一组患者给予利奈唑胺静脉注射600 mg每12小时一次，然后转成利奈唑胺口服600 mg片剂每12小时一次；另一组给予苯唑西林静脉注射2 g每6小
乙酰唑胺有哪些不良反应
常见的不良反应有四肢及面部麻木感、嗜睡等，偶见激动、口渴、头痛、运动失调、耳鸣及胃肠道症状(恶心、食欲缺乏、消化不良长期使用，可致高氯血症性酸中毒、低钾血症；也有关于粒细胞减少、肾结石的报道。
硝化、加氢、重氮化、水解多步反应连续合成
AI、人工智能已是全社会关注的热点。而AI+化学，一天做1000个实验，快速发现新分子似乎也正朝我们走来。未来的化学实验室不再是人的天下，智能化设备将是高效的生产力。康宁反应器既耐压又透明、可视的玻璃模块极大地提升了连续流工艺开发和优化的效率。康宁反应器模块化设计，可快速、灵活地组装成满足数千种不同
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药
使用利鲁唑片的不良反应
在利鲁唑片用于ALS患者的Ⅲ期临床研究中，最常见报告的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。 不良反应按照其发生率排序列出如下，使用如下约定：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100至
使用乙酰唑胺的不良反应介绍
乙酰唑胺在眼科短期及间歇使用中很少发生严重不良反应，某些不良反应是磺胺衍生物所共有的，也有些不良反应呈剂量相关性。 1、常见四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲缺乏、困倦、体重减轻、抑郁、金属样味觉，腹泻及多尿等。 2、偶见听力减退以及首次用药后出现暂时性近视、磺胺样皮疹。 3、罕见剥脱性皮炎、粒
使用奈法唑酮的用法用量和不良反应
一、使用奈法唑酮的不良反应： 1、最常见的有无力、口干、恶心、便秘、嗜睡、头晕和轻度头痛。 2、较少见的有寒战、发热、直立性低血压、血管扩张、关节痛、感觉异常、精神错乱、记忆力减退、噩梦、共济失调、弱视和其他视力障碍。 3、极少发生晕厥。 4、有可能发生低钠血症，尤其老年人。 5、超量
使用乙酰唑胺片的不良反应介绍
一、一般用药后常见的不良反应有： 1．四肢麻木及刺痛感； 2．全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等； 3．胃肠道反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻； 4．肾脏反应：多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。 5．可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱性皮炎。
关于抗生素相关腹泻和结肠炎的介绍
使用几乎所有抗菌药物（包括利奈唑胺）时都曾有伪膜性结肠炎报告。因此，如果在接受任何抗菌药物后患者出现腹泻，则应考虑伪膜性结肠炎诊断。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎，可能需要停用利奈唑胺。应采取适当的处理措施。 几乎所有抗菌药物（也包括斯沃）使用中都曾有抗生素相关腹泻和结肠炎（包括伪膜性
替莫唑胺胶囊的不良反应有哪些
实验室结果观察到骨髓抑制（中性白细胞减少和血小板减少），这是大多数细胞毒药物（包括本品）的剂量限制性毒性。同步化疗期和辅助治疗期中都发生实验室异常和不良事件。8%患者出现3级或4级中性白细胞异常（包括中性白细胞减少）事件；接受本品治疗患者中有14%出现3级或4级血小板异常（包括血小板减少）事件。
概述里素劳的药物相互作用
1、影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2、影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
概述酮康唑片的药物相互作用
1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物，如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英，会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此，不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑
替莫唑胺
性状本品为白色至微红色粉末;无臭本品在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。鉴别(1)取本品,加冰醋酸溶液(5~1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与330nm的波长处有最大吸收,在
上海药物所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展
随着抗菌药物的广泛使用，细菌耐药性问题变得日益严重，多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和耐青霉素肺炎链
概述泊沙康唑口服混悬液的药物相互作用
泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢，并且是p糖蛋白（P-gp）泵出作用的底物。因此，这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂 西
药监局:疫苗、肽类激素、含麻黄碱类复方制剂等网络禁售！
为贯彻落实《中华人民共和国药品管理法》和《药品网络销售监督管理办法》要求，保障公众用药安全，国家药品监督管理局组织制定了《药品网络销售禁止清单（第一版）》，现予发布，自2022年12月1日起施行。 特此公告。 附件：药品网络销售禁止清单（第一版） 国家药监局 2022年11月30
关于头孢吡普的临床研究介绍
已对该药采用动物感染模型（包括肺炎、心内膜炎、骨髓炎模型）对其进行体内疗效研究。对人体的临床研究仅限于复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSIs）、社区获得性肺炎（CAP）和医院获得性肺炎（HAP）的研究。 头孢吡普Ⅱ期临床试验是一项标签开放、多中心研究的无对照试验，目的是确定本品对cSSSIs
七步洗手法
七步洗手法图解 七步洗手洗手的方法介绍： （一）采用流动水洗手，使双手充分浸湿； （二）取适量肥皂或者皂液，均匀涂抹至整个手掌、手背、手指和指缝； （三）认真揉搓双手至少15秒钟，应注意清洗双手所有皮肤，清洗指背、指尖和指缝，具体揉搓步骤为：（七步洗手法） 1. 掌心相
Mitrephorone－A全合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关，但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式（Scheme 1）。初步的生物学研究显示，1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近，
为什么离子色谱分离柱不需要再生
一般离子色谱柱在使用的过程中是个动态平衡的过程，不是单向的过程，而抑制器一般把本底的离子都需要中和，所以消耗较大，需要再生。
泛耐药（PDR）是什么
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给临床
泛耐药（PDR）是什么？定义、区分
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分离单元以及在线分析工
有机硒化物连续合成
一、背景介绍 随着技术的发展，合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略，重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今，将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进
替莫唑胺胶囊
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并
概述贝那普利与其它药物的相互作用
1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。 2.与利尿药同用降压作用增大，可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量，贝那普利开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。 3.与其他扩
治疗抗万古霉素肠球菌的简介
现时在日本方面治疗VRE可以使用恶唑烷酮的利奈唑胺及链阳菌素的奎奴普丁－达福普丁。而一般对肠球菌有作用的抗生素如氨芐青霉素、氟喹诺酮及碳青霉烯，VRE都会有着抗药性。
利鲁唑的制剂类型
利鲁唑片