【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离

一、背景介绍 新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需寻找有效药物。除了瑞德西韦,氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验(Solidarity Clinical Trial)。 美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是一种上市多年的老药,因此安全性有保障。如果选用一种全新的(未上市)的药物,其安全性是未知的,也需要花费更多的时间去验证。 抛开羟氯喹是否能成为治疗新型冠性病毒的特效药,世界卫生组织已将羟氯喹(HCQ)确定为基本医疗保健系统的必需抗疟药,但API的高制造成本阻碍了HCQ的全球普及。因此,开发具有成本效益的合成工艺来增加该药物的普及显得至关重要。 如今,采用先进技术,开发低成本广谱药物和小批量孤独药是FDA一直致力推动的目标。微反应连续流技术的兴起不光给低成本药物的合成带来可能,还可以快速应对市场的需求。 2018年,弗......阅读全文

【抗疫药】羟氯喹连续合成和连续分离

  一、背景介绍   新型冠性病毒疫情蔓延全球,急需寻找有效药物。除了瑞德西韦,氯喹与羟氯喹同时被WHO和美国总统点名加入海外抗疫候选药物单用或组合应用的多国多中心临床试验(Solidarity Clinical Trial)。   美国选用氯喹/羟氯喹作为新型冠性病毒治疗候选药物的原因在于这是

有机硒化物连续合成

一、背景介绍 随着技术的发展,合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略,重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。 如今,将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进了连续分离单元以及在线分析工

有机硒化物连续合成

  一、背景介绍   随着技术的发展,合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略,重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。   如今,将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进

羟氯喹与其他抗疟药物的比较?

  作用机制:羟氯喹的化学结构与氯喹相似,但其毒性仅为氯喹的一半。它通过干扰溶酶体酶、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬作用,以及可能干扰白介素-1的产生,抑制中性粒细胞的超氧化物酶释放,从而达到抗炎和免疫调节的效果。  适应症:羟氯喹主要用于治疗轻度至中度的风湿性关节炎、青少年慢性

关于羟氯喹的药代动力学

  羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用,药物动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml,血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期

七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺

从现有的文献可以看出,合成利奈唑胺的步骤至少有7步,有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上,整体工艺需要的时间长,操作繁琐,效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI:10.1002 / anie. 201901814。图1:逆

智能连续化合成加速药物开发!

“在药物合成领域,新的化学合成技术及先进设备的应用,改变了药物研究者设计和构建分子的思路。合成智能化是所有化学、药物研究者的梦想。路漫漫其修远兮,本文将介绍几个近阶段出现的新的合成工具以及理念,以期为大家带来新的思路。”自动化合成平台2020年SRI International 公司 SRI Bio

羟氯喹的介绍

  羟氯喹(Hydroxychloroquine),西药名,是4-氨基喹啉衍生物类抗疟药,常用剂型为片剂。作用和机制与氯喹类似,但毒性仅为氯喹的一半[1]。  用于对潜在严重副作用小的药物应答不满意的以下疾病:类风湿关节炎,青少年慢性关节炎,盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮,以及由阳光引发或加剧的皮肤病

连续流技术助力低活性氟化物合成抗癌药

近期含有二氟甲基的化合物在医药和农药中的应用范围越来越大,而直接引入二氟甲基zui便宜的试剂是CHF2Cl(氟利昂22)。CHF2Cl产量巨大,常用于生产含氟聚合物,成本相对较低。然而,由于CHF2Cl是一种强烈消耗臭氧层的气体,受到《蒙特利尔议定书》的控制,因此,生产和使用该物质变得越来越受限和昂

羟氯喹的详细介绍

  药理作用:羟氯喹的确切作用机制尚不完全清楚,但它被认为可以干扰病原体与宿主细胞之间的相互作用,从而抑制病原体的生长和繁殖。此外,羟氯喹还可能具有免疫调节作用,有助于减轻自身免疫性疾病的症状。  适应症:羟氯喹主要用于治疗轻度至中度的风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等自

羟氯喹的化学结构?

  羟氯喹的化学结构是C18H26ClN3O·H2SO4。羟氯喹为抗疟药,化学分子式为C18H26ClN3O·H2SO4,与氯喹相似,主要区别在于化学分子式不一样。它主要用于治疗类风湿关节炎、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病,并可作为预防疟疾的药物使用。

如何正确使用羟氯喹?

  急性疟疾治疗:成人首次口服800mg,以后每6到8小时400mg,然后每两日400mg;儿童首剂量10mg/kg,6小时后第2次服药5mg/kg,第2、3日,每日一次5mg/kg。  预防疟疾:在进入疟疾流行区前1周服400mg,以后每周一次400mg;儿童用量为5mg/kg。  治疗类风湿关节

自动连续多肽合成仪的技术指标

  自动连续多肽合成仪是一种用于数学领域的分析仪器,于2019年3月28日启用。  技术指标  环形聚焦电磁场技术,合成区间025-5mmol,以Fmoc为主,1小时内完成10肽标准ACP,每个氨基酸耦合周期仅需4分钟,30ml和125ml两种种规格,可自行编程控制添加、混合、解保护步骤,并控制每个

硝化、加氢、重氮化、水解多步反应连续合成

AI、人工智能已是全社会关注的热点。而AI+化学,一天做1000个实验,快速发现新分子似乎也正朝我们走来。未来的化学实验室不再是人的天下,智能化设备将是高效的生产力。康宁反应器既耐压又透明、可视的玻璃模块极大地提升了连续流工艺开发和优化的效率。康宁反应器模块化设计,可快速、灵活地组装成满足数千种不同

连续切片

中文名称连续切片英文名称serial section定  义从同一组织包埋块上连续切成的切片系列。通过对连续切片的分析可构建细胞或组织的三维图像。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生物学技术(二级学科)

【药物合成】微通道全连续合成盐酸阿米替林

  随着全球心冠疫情的爆发,常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系,制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中,新技术的应用不可避免。   对发达国家来说,新技术的使用可以节省占地、人员成本,新技术自动化程度高,过程可控性大,生产效率高,

羟氯喹的临床应用介绍

  片剂为口服给予。成年人(包括老年人)首次剂量为每日400mg,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或400mg/日,甚至更小量。儿童应使用最

羟氯喹能治疗哪些疾病?

  羟氯喹主要用于治疗疟疾、类风湿关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等疾病。  具体来说,羟氯喹在疟疾的预防和治疗中有着广泛的应用,同时也用于类风湿关节炎的治疗,尤其是对那些对其他药物反应不佳的患者。此外,羟氯喹也被用于治疗青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等自身免疫

简述羟氯喹的临床应用

  片剂为口服给予。成年人(包括老年人)首次剂量为每日400mg,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或400mg/日,甚至更小量。儿童应使用最

关于羟氯喹的成分性状

  硫酸羟氯喹片:薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成分为硫酸羟氯喹片:0.1g[1]。

羟氯喹的用法用量介绍

  1、成年人(包括老年人):首次剂量为每日0.4g,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至0.2g维持。维持时,若治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日0.4g。应使用最小有效剂量维持,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或0.4g/日,甚至更小量。  2、每次服药应同

羟氯喹的注意事项

  1、在一些长期大剂量服用4-氨基喹啉的盘状和系统性红斑狼疮或类风湿关节炎的患者中出现了不可逆的视网膜损害。视网膜病变与剂量相关,在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下,发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。  2、当决定长期使用本品时,应开始(基线)并

光催化手性合成,釜式和连续流的比较与选择

研究背景: 可见光催化具有绿色、低碳、可持续的特点,是21世纪非常具有挑战和应用前景的发展方向之一,但常规的釜式工艺由于反应容器体积和反应介质的影响,极大地限制了其工业化应用。 微反应器技术因其优异的传质和传热效率,持液体积小,安全性高等优势,使得这种新型技术的应用越来越广泛。将光催化和微反应器技术

小型连续发酵实验——连续培养法

在分批培养中,一次加入所有的培养基,不予补充,不再更换。随着微生物的活跃生长,培养基中营养物质逐渐消耗,有害代谢产物不断积累,细菌的对数生长期不可长时间维持。如果在培养器中不断补充新鲜营养物质,并及时不断地以同样速度排出培养物(包括菌体及代谢产物),理论上讲,对数生长期就可无限延长。实验方法原理在分

使用离心机连续分离的生物柴油技术

菜籽油和甲醇在烧碱催化剂存在的条件下发生连续甲酯化。经过两级甲酯化反应后进入水洗工艺。菜油加热后加入甲醇和催化剂进行级反应,脂肪酸部分被甲酯化。这一级菜籽油几乎完全被甲酯化,生成的甘油与甲醇 混合物被连续带出。用离心机来分离级反应部分甲酯化的物料。分离出菜油/甲酯与甘油/ 甲醇混合物. 甲醇与甘油在

诺华向全球捐赠1.3亿片羟氯喹

  目前,在中国以外,全球新型冠状病毒疫情正在迅速蔓延,各国民众都在关注着新型冠状病毒疫情的最新消息。根据梅斯医学实时追踪数据),截止2020年3月21日10时,全球累计确诊突破26万大关,达到265312例,中国以外累计确诊183939例。其中,意大利超过4.7万例、西班牙超过2万例,伊朗、美国、

关于羟氯喹的药理作用及药代动力学

  药理作用  羟氯喹确切的作用机制尚不完全清楚。可能包括与巯基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物

美国批准抗疟药氯喹等治疗冠状病毒

  在法国和中国取得令人鼓舞的初步成果后,美国总统唐纳德·特朗普(Donald Trump)周四表示,美国正在快速追踪用于治疗新型冠状病毒的抗疟药物。  在美国,氯喹和羟基氯喹还没有正式获准用于对抗流感大流行,但美国食品和药物管理局(FDA)表示,在研究它们的功效的同时,将与国内制造商合作扩大生产。

连续层析的概念和原理

中文名称连续层析英文名称continuous chromatography定  义将系列层析柱串联进行层析的方法。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方法与技术(二级学科)

治疗弥漫性筋膜炎的基本信息介绍

  1、弥漫性筋膜炎的一般治疗:  避免过度劳累、外伤、受冷等。有关节活动受限者辅以物理治疗和体疗。  2、弥漫性筋膜炎的药物治疗:  (1)皮质类固醇对早期EF有显著疗效。疗程1~3个月。治疗有效者,临床症状改善一般出现在治疗后1个月左右,首先见肿胀消退,关节活动改善,而皮肤硬化和橘皮样外观则改善