第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号...

第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号通路低亲合力抑制剂EJ Dell1, JL Tardieu2, F. Degorce2, Michael Fejtl11 BMG LABTECH Inc. NC, USA edward.dell@bmglabtech.com2 Cisbio Bioassays, 30200 Codolet, France关键词:高通量,药物筛选,HTS,HTRF,Cisbio,BMG Labtech,PHERAstar FS,磷脂酰肌醇信号通路,低亲合力,抑制剂,G-蛋白偶联受体,GPCRs摘要:通过传统的高通量药物筛选平台(HTS)所发现的可市场化的药物不仅数量少,而且市面上大部分的药物都是小分子量(<500Da)物质。这似乎说明,运行于更低体积和更低浓度下的传统高通量药物筛选平台,错失了发现更低亲合力药物的机会。市场的需求催生了下一代高通量药物筛选平台——来自德国BMG LABTECH公......阅读全文

磷脂酰肌醇信号通路相关GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

磷脂酰肌醇信号通路的概述

在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合,激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β),使质膜上4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)水解成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号转换为胞内信号,这一信号系统又称为"双信使系统"(double messe

磷脂酰肌醇信号通路的概念

磷脂酰肌醇信号通路,在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合,激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β),产生1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号转换为胞内信号,这一信号系统又称为“双信使系统”。

磷脂酰肌醇信号通路的概述

在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合,激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β),使质膜上4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)水解成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号转换为胞内信号,这一信号系统又称为"双信使系统"(double messe

磷脂酰肌醇信号通路的概述

在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合,激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β),使质膜上4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(PIP2)水解成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号转换为胞内信号,这一信号系统又称为"双信使系统"(double messe

什么是磷脂酰肌醇信号通路?

在磷脂酰肌醇信号通路中胞外信号分子与细胞表面G蛋白耦联型受体结合,激活质膜上的磷脂酶C(PLC-β),产生1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG)两个第二信使,胞外信号转换为胞内信号,这一信号系统又称为"双信使系统"。

糖尿病儿童更容易得牙周炎?

  最近一项有关患II型糖尿病儿童的口腔健康的研究结果表明,患有糖尿病的儿童口腔健康问题要明显比其它儿童严重。   该研究发表在最近一期的《plos one》杂志上,研究对象共囊括三类儿童,包括19名正常儿童,14名肥胖儿童以及16名患有II型糖尿病的肥胖儿童。儿童年龄在10到19岁之间。  

大肚子的人更容易得癌症?

  根据最近发表在《British Journal of Cancer》杂志上的一篇文章,科学家们发现了身体中部囤积的脂肪可以用于预测癌症发生的风险。结果显示,腰围每增加11厘米,患肥胖症相关癌症的风险将提高13%。对于肠癌来说,腰围每增加8厘米即伴随着患癌风险15%的提升。  身体乘载过多的脂肪会

使蛋白质检测更容易

图1.  Q Exactive质谱仪器内部结构。 Q Exactive是赛默飞世尔科技在2011年ASMS上推出的新型四极杆和轨道阱杂交高分辨质谱仪,将高选择性四极杆的离子过滤与Orbitrap高分辨准确质量数(HR/AM)测量技术相结合,在分辨率、扫描速度和灵敏度性能上进一步提

羧基中哪个氧更容易形成氢键

羧基上还有一个羟基,这个羟基上的氧可以和水的氢原子形成氢键,或者羧基上有一个羰基,羰基氧可以和水分子的氢形成氢键

高通量药物筛选确定白藜芦醇为肝脏SELENOP表达的抑制物

  必需的微量元素硒(Se)是支持和维持硒蛋白生物合成所必需的。微量元素以硒半胱氨酸(Sec)或硒蛋氨酸(SeMet)的形式整合到蛋白质中,后者在AUG密码子上随机发生,而前者是一个严格调控的过程。  氨基酸Sec赋予含Sec的硒蛋白家族独特的催化特性,这些蛋白质在人体生理中起关键作用,包括控制甲状

青岛能源所开发出产油微生物菌株的高通量质谱筛选平台

  产油微生物菌株往往需要通过诱变或基因工程手段来提高其在工业应用中的性能,其中快速、高效筛选工程菌株是一项颇有挑战性的任务。目前,通过检测细胞代谢表型来筛选目标菌株,是筛选突变体库的直接和精准的方法。当前,基于液相色谱或气相色谱的细胞表型检测技术的通量有限,导致筛选周期长,难以满足大批量突变体的高

研究发现AB血型人晚年比其它血型的人更容易出现老年痴呆

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TILLING高通量点突变筛选方法

TILLING-高通量点突变筛选方法     反向遗传学方法是功能基因组研究的重要方法。为了克服传统的基因敲除方法的局限性,TILLING(Targeting Induced Local Lesions In Genomes)技术通过化学诱变的方法产生的大量点突变个体,可以对部分功能缺失的基因及基因

高通量筛选的技术进展相关介绍

  我国进行药物高通量筛选的优势首先是化合物来源广泛,且多为天然;其次是对化合物生物活性的筛选目的较明确,无目的合成的化合物较少;第三,我国传统药物为筛选研究提供了一个巨大的资源库,可从中药中提取分离筛选新的化合物。这些优势为药物的高通量筛选打下了坚实基础。  我国药物高通量筛选初现规模:药物高通量

llumina高通量测序平台的应用

  Illumina公司的新一代测序仪Genome Analyzer最早由Solexa公司研发,利用其ZL核心技术“DNA簇”和“可逆性末端终结(reversible terminator)”,实现自动化样本制备及基因组数百万个碱基大规模平行测序。Illumina公司于2007年花费6亿美金的巨资收

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磷脂酰肌醇信号通路相关因子GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

磷脂酰肌醇信号通路相关因子EGFR

EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白,也是表皮生长因子受体家族中的一员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4),也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子(EGF)结合,EGFR可被激活,

磷脂酰肌醇的分子信号相关介绍

  Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白引起细胞反应,钙调素(calmodulin,CaM)由单一肽链构成,具有四个钙离子结合部位。结合钙离子发生构象改变,可激活钙调素依赖性激酶(CaM-Kinase)。细胞对Ca2+的反应取决于细胞内钙结合蛋白和钙调素依赖性激酶的种类。如:在哺乳类脑神经元突触处钙调素

磷脂酰肌醇信号通路的反应过程

Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白引起细胞反应,钙调素(calmodulin,CaM)由单一肽链构成,具有四个钙离子结合部位。结合钙离子发生构象改变,可激活钙调素依赖性激酶(CaM-Kinase)。细胞对Ca2+的反应取决于细胞内钙结合蛋白和钙调素依赖性激酶的种类。如:在哺乳类脑神经元突触处钙调素依赖

磷脂酰肌醇信号通路的反应过程

Ca2+活化各种Ca2+结合蛋白引起细胞反应,钙调素(calmodulin,CaM)由单一肽链构成,具有四个钙离子结合部位。结合钙离子发生构象改变,可激活钙调素依赖性激酶(CaM-Kinase)。细胞对Ca2+的反应取决于细胞内钙结合蛋白和钙调素依赖性激酶的种类。如:在哺乳类脑神经元突触处钙调素依赖

高通量共聚焦成像技术检测3D肿瘤球,助力癌症药物筛选

介绍:近年来,在体外大规模培养肿瘤细胞来模拟体内病理环境的技术已有了极大进展。如果将培养的肿瘤细胞加入圆底的微孔中,这些富集的细胞就会形成离散的球体。这些离散的球体同时包含了暴露在表面的和深埋在内部的细胞,增殖的和非增殖的细胞,外面的富氧层和内部的缺氧中心。基于上述特点,与传统的二维细胞培养方法相比

羊奶更容易消化-过敏的人可尝试

  研究显示,羊奶比牛奶酪蛋白含量低,而乳清蛋白含量高。酪蛋白在胃酸的作用下可形成较大凝固物,而乳清蛋白则不会。酪蛋白形成的凝固物会影响胃内容物的排空,所以羊奶更容易消化,且很少引起胃部不适、消化不良等问题。  研究认为,羊奶对于过敏以及处于炎症疾病状态下的患者是一个良好的选择。在人奶缺乏的情况下,

哪些特质的孩子,更容易遭遇校园欺凌?

  “在校园霸凌事件中,欺凌者一定察觉到了被欺凌者心中那种被强烈抑制的攻击性。”  _______________  橡皮、水杯、书包……从初一下学期到初三上学期,林宇的东西总是莫名其妙地消失,然后出现在消防柜、椅背、黑板顶部,甚至是厕所里。每当他感到焦头烂额时,“闹剧”的始作俑者便会向周围同学炫耀

意外怀孕出生的孩子更容易抑郁

  根据一项来自布法罗大学的社会学家的研究:因意外怀孕出生的孩子比起那些计划怀孕出生的孩子在青年期更容易产生抑郁症状。然而,具体原因尚且不明。这项研究发表在《Journal of Health and Social Behavior》杂志上。  布法罗大学的社会学副教授Jessica Su认为计划怀

早睡更容易病死,我究竟该不该睡觉?

  现代社会对我们的健康和幸福带来了很多挑战,那些被认为是司空见惯的事情,如上夜班、熬夜不睡和倒时差,已经严重扰乱了我们的生物钟。现在越来越明确的是,生物钟紊乱正在增加包括心血管疾病、肥胖和2型糖尿病在内的许多疾病的发病率和严重性。要知道,心血管疾病可是全球发病率和死亡率排名第一的疾病,每年夺走近1

为什么男性比女性更容易感觉热?

  现实生活中,丈夫睡觉感到热时便一脚踢掉羽绒被;而妻子不仅躲在被窝里,甚至还穿上了羊毛袜子。正因为如此,很多夫妇常常因为这件小事互相指责抱怨对方。  真相是,男女之间的确存在温感差异,且已有研究证明:两性的温差感源于他们的循环系统功能。女性更善于储存核心体温以保持温暖,而男性体温下降了他们自己都不

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  新研究发现,向大脑的特定部位发送电脉冲会使人更容易被催眠。虽然研究处于早期阶段,但最终可能会推动催眠疗法更广泛地应用于治疗慢性疼痛等疾病。相关研究1月4日发表于《自然心理健康》。  美国斯坦福大学的Afik Faerman说:“无论心理学还是精神病学,都有许多不同方法来治疗各种病症,催眠就是一种

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